| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在与 NK 细胞一起存活之前，单核细胞衍生的未成熟树突状细胞 (iDC) 暴露于不同剂量的 S1P 中不同的时间。在这些培养皿中，自体或同种异体 iDC 暴露于 0.2-20 μM S1P 四个小时，可显着屏蔽 NK 细胞。对于自体 iDC 和同种异体 iDC，S1P 的 IC50 值分别确定为 160 nM 和 34 nM。随后，不同剂量的芬戈莫德或 SEW2871 能够抵消 S1P 的抑制作用，IC50 值分别为 173 或 15 nM [1]。据观察，真菌莫德通过阻止细胞中溶血磷脂酶的自动移动性而引起LPA的合成。轴突发育的重要组成部分，轴突 cAMP 浓度，与芬戈林治疗有很强的相关性。此外，芬戈莫德显着降低了神经中枢的 LPA 水平。髓磷脂厚度的改善与 PF-8380 治疗有关 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
挤出后 14 天，芬戈莫德治疗导致野生型 C57BL/6 喷嘴中的神经显着增加。另一方面，用芬戈莫德治疗的 T 缺陷 B 缺失的 Foxn1-/-nozzles 表现出增强的神经再生。尽管用芬戈莫德治疗的 Foxn1-/- 喷嘴和对照 Foxn1-/- 喷嘴的神经生长平均速率表明 T 缺陷影响神经再生。尽管只有 Foxn1-/-治疗的小鼠的表现显着优于 C57BL/6，并且在功能检查中表现更好 [2]，但有可能发挥作用。离体放射性自动结合用于量化用芬戈莫德治疗动物 28 天后发生的 18F-GE180 示踪剂结合量。结果显示，芬戈莫德治疗后18F-GE180的结合电位显着降低（P<0.0001）。
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| 参考文献 |
[1]. Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010, 59(4), 575-586.
[2]. Szepanowski F, et al. Fingolimod promotes peripheral nerve regeneration via modulation of lysophospholipid signaling. J Neuroinflammation. 2016 Jun 10;13(1):143. [3]. Airas L, et al. In vivo PET imaging demonstrates diminished microglial activation after fingolimod treatment in an animal model of multiple sclerosis. J Nucl Med. 2015 Feb;56(2):305-10. [4]. Shirakabe K, et al. Modification of lymphocyte migration to Peyer's patches by inhibition of sphingosine-1-phosphate lyase ameliorates murine colitis. J Gastroenterol Hepatol. 2018 Jan 15 |
| 分子式 |
C19H33NO2
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|---|---|
| 分子量 |
307.478
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| 精确质量 |
307.2511
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| CAS号 |
162359-55-9
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| 相关CAS号 |
Fingolimod-d4;1346747-38-3;Fingolimod-d4 hydrochloride;1346604-90-7;Fingolimod hydrochloride;162359-56-0
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| SMILES |
O([H])C([H])([H])C(C([H])([H])O[H])(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])[H]
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| 化学名 |
2-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propandiol
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| 别名 |
FTY720 (free base); FTY720; Fingolimod HCl; FTY-720; FTY 720; Trade name: Gilenia and Gilenya.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
Ethanol : ~7.69 mg/mL (~25.01 mM)
DMSO : ~2 mg/mL (~6.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 400 μL PEG300 中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2522 mL | 16.2612 mL | 32.5224 mL | |
| 5 mM | 0.6504 mL | 3.2522 mL | 6.5045 mL | |
| 10 mM | 0.3252 mL | 1.6261 mL | 3.2522 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
碳酸氢钾
七氟烷
Clociguanil
Pirbuterol
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