| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β2-adrenergic receptor
β2-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.12 nM) [3] β1-adrenoceptor (agonist, Ki = 45 nM) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
福莫特罗是一种有效的气道平滑肌松弛剂，具有高效、对 β2-肾上腺素受体具有极高的亲和力和选择性。福莫特罗似乎可以在气道平滑肌中保留较长时间，因为它对人气道平滑肌的松弛作用能够抵抗反复清洗，并且福莫特罗在β-肾上腺素受体拮抗剂洗掉后显示出重新松弛作用。在实验测试系统中，福莫特罗已被证明可以有效抑制这些细胞和过程。与沙丁胺醇和沙美特罗一样，福莫特罗可以松弛豚鼠气管和人支气管的分离制剂，并以浓度相关的方式抑制人肺碎片中抗原诱导的介质释放。
富马酸福莫特罗（Formoterol Hemifumarate）浓度依赖舒张组胺预收缩的豚鼠离体气管平滑肌。0.01-10 nM浓度下，最大舒张率达92%，EC50为0.15 nM，效应由β2-肾上腺素受体激活介导[2] 它刺激人支气管平滑肌细胞中cAMP积累。0.1-10 nM处理15分钟，1 nM时细胞内cAMP水平升高约2.8倍，促进平滑肌舒张[1] 放射性配体结合实验中，它对β2-肾上腺素受体表现出高选择性（β2/β1选择性比~375），能以更高亲和力置换[3H]-二氢阿普洛尔[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在清醒的豚鼠中，福莫特罗对组胺诱导的支气管收缩产生剂量相关的抑制作用。福莫特罗可抑制豚鼠肺中组胺诱导的血浆蛋白外渗 (PPE)，在 10 mg /mL 和 100 mg /mL 时观察到显着的抑制作用。福莫特罗 (100 mg /mL) 抑制豚鼠肺中的 PPE 2-4 小时，作用持续时间介于先前获得的沙丁胺醇 (1 小时) 和沙美特罗 (> 6 小时) 之间。福莫特罗可抑制豚鼠肺中的中性粒细胞积聚（脂多糖诱导的），但剂量大于抑制粒细胞非依赖性 PPE（组胺诱导的）所需的剂量。福莫特罗 (100 mg /mL) 抑制豚鼠肺中 PAF 诱导的嗜酸性粒细胞积聚。
在卵清蛋白诱导的过敏性支气管痉挛麻醉豚鼠中，雾化给予富马酸福莫特罗（Formoterol Hemifumarate）（0.1-1 μg/kg）剂量依赖降低气道阻力35-65%，增加动态肺顺应性25-40%，效应持续约12小时[1] 在清醒犬中，静脉输注富马酸福莫特罗（Formoterol Hemifumarate）（0.5 μg/kg/分钟）导致心率短暂增加15%（β1介导），对收缩压/舒张压无显著影响[2] 在脂多糖（LPS）诱导肺炎症大鼠中，皮下注射富马酸福莫特罗（Formoterol Hemifumarate）（0.3 μg/kg）减少肺水肿30%，抑制中性粒细胞浸润28%[1] |
| 酶活实验 |
β1/β2-肾上腺素受体放射性配体结合实验：从转染人β1或β2肾上腺素受体的HEK293细胞制备膜匀浆，将匀浆与[3H]-二氢阿普洛尔（0.5 nM）及不同浓度的富马酸福莫特罗（Formoterol Hemifumarate）（0.001-100 nM）在25°C孵育90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态配体，用冰浴缓冲液洗涤滤膜后，通过闪烁计数器测定放射性强度，基于竞争结合曲线计算Ki值[3]
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| 细胞实验 |
人支气管平滑肌细胞cAMP实验：人支气管平滑肌细胞在添加胎牛血清的DMEM培养基中培养，血清饥饿24小时后，用富马酸福莫特罗（Formoterol Hemifumarate）（0.1-10 nM）处理15分钟。裂解细胞后，采用竞争性酶免疫测定法检测cAMP水平，结果按总蛋白浓度归一化[1]
豚鼠气管平滑肌舒张实验：分离豚鼠气管环，置于含含氧克雷布斯-林格溶液的器官浴中，37°C孵育，用组胺（1 μM）预收缩后，累积加入富马酸福莫特罗（Formoterol Hemifumarate）（0.01-10 nM）。等长换能器记录张力变化，计算相对于基线收缩的舒张百分比[2] |
| 动物实验 |
100 mg /mL
豚鼠 豚鼠过敏性支气管痉挛模型：成年豚鼠经卵清蛋白（腹腔注射）致敏后，再用雾化卵清蛋白进行激发，以诱发支气管痉挛。激发后30分钟，以雾化方式给予富马酸福莫特罗（0.1-1 μg/kg）。使用体积描记仪测量气道阻力和动态肺顺应性[1]。 清醒犬血流动力学试验：成年犬植入动脉导管用于血压监测，并植入静脉导管用于药物输注。富马酸福莫特罗溶于生理盐水中，以0.5 μg/kg/min的速率静脉输注30分钟。心率和收缩压/舒张压被连续记录[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：由于首过代谢，富马酸福莫特罗在人体内的口服生物利用度约为20-30%。吸入给药后，全身吸收率约为10-15%，血浆峰浓度（Cmax）在吸入后1-2小时达到[1]
分布：主要分布于支气管组织，在人体内的分布容积（Vdss）约为4-5 L/kg[1] 代谢：主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化和O-脱烷基化代谢，生成无活性代谢物[2] 排泄：在人体内的血浆消除半衰期（t1/2）约为10-12小时。大约 60% 的剂量在 24 小时内经尿液排出，其中不到 5% 为原药 [1] 血浆蛋白结合率：富马酸福莫特罗在人体内的血浆蛋白结合率约为 65% [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠和哺乳期的影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然目前尚无关于哺乳期使用吸入式福莫特罗的公开数据，但相关药物特布他林的数据表明，预计只有极少量药物会分泌到母乳中。多篇综述和专家指南的作者一致认为，由于吸入性支气管扩张剂的生物利用度低且用药后母体血清浓度低，因此哺乳期使用此类药物是可以接受的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 人类常见的不良反应包括震颤（发生率约18%）、头痛（约12%）、心悸（约10%）和肌肉痉挛（约7%），这些不良反应与剂量相关且可逆[1][2]。 小鼠急性静脉注射LD50约为25 mg/kg；致死剂量可诱发严重心动过速和心律失常[1] 在大鼠中进行的亚慢性毒性研究（28天），吸入剂量高达5 μg/kg/天，未发现明显的肝毒性、肾毒性或血液学异常[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
富马酸阿福特罗是一种富马酸盐，由阿福特罗与一分子富马酸反应制得。它是一种β-肾上腺素能激动剂和支气管扩张剂。它含有阿福特罗(1+)，是(S,S)-富马酸福莫特罗的对映异构体。
富马酸福莫特罗是福莫特罗的富马酸盐形式，福莫特罗是一种长效选择性拟交感神经β受体激动剂，具有支气管扩张活性。富马酸福莫特罗与支气管平滑肌中的β2肾上腺素能受体结合，刺激细胞内腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷（cAMP）的生成。cAMP水平升高可导致支气管平滑肌松弛，改善黏液纤毛清除功能，并减少炎症细胞（尤其是肥大细胞）中介质的释放。 （NCI05） 一种作用持续时间较长的肾上腺素β-2受体激动剂。它用于控制哮喘和治疗慢性阻塞性肺疾病。 另见：富马酸福莫特罗（注释已移至）。 富马酸福莫特罗是一种长效、高选择性的β2-肾上腺素受体激动剂[1][2][3] 其作用机制包括激活β2-肾上腺素受体以增加细胞内cAMP水平，从而介导支气管平滑肌松弛，减轻肺部炎症并抑制气道高反应性[1][2] 临床上适用于长期控制支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD），以及急性缓解支气管痉挛（由于起效迅速）[1] 它兼具起效迅速（15分钟内）和作用持续时间长（约12小时）的特点，因此可以每日两次给药进行维持治疗[1][2] 高对β2-肾上腺素受体的选择性可最大限度地减少β1介导的心血管不良反应[3] |
| 分子式 |
C19H24N2O4.1/2C4H4O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
402.40
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| 精确质量 |
460.184
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| CAS号 |
43229-80-7
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| 相关CAS号 |
Formoterol hemifumarate hydrate; 183814-30-4; Arformoterol; 67346-49-0; Formoterol-1; 73573-87-2; (S,S)-Formoterol; 67346-48-9; Arformoterol tartrate; 200815-49-2; Formoterol-d6; 1020719-45-2
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| PubChem CID |
53477580
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
603.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
138-140ºC
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| 闪点 |
318.6ºC
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| LogP |
3.034
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| tPSA |
165.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
58
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| 分子复杂度/Complexity |
507
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
OBRNDARFFFHCGE-PERKLWIXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C19H24N2O4.C4H4O4/c2*1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;2-1+/t2*13-,19+;/m00./s1
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;N-[2-hydroxy-5-[(1S)-1-hydroxy-2-[[(2S)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenyl]formamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.21 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4851 mL | 12.4254 mL | 24.8509 mL | |
| 5 mM | 0.4970 mL | 2.4851 mL | 4.9702 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2425 mL | 2.4851 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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COA
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