Formoterol targets the β2-adrenergic receptor, which is predominantly found in the smooth muscle of the bronchi. Upon binding, it activates the receptor, leading to smooth muscle relaxation and bronchodilation. This action helps to relieve bronchospasm and improve airflow in patients with obstructive airway diseases.

体外实验表明，福莫特罗是一种强效的β2-肾上腺素能受体激动剂。其活性特征在于能够刺激表达β2-肾上腺素能受体的细胞产生环磷酸腺苷（cAMP）。它可用于制备光学纯的福莫特罗异构体。其效力和疗效已在多种药理学试验中得到充分证实。

在体内，福莫特罗通过吸入给药，可快速且持久地扩张支气管。它用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的维持治疗，以及预防运动诱发性支气管痉挛。其临床疗效已得到充分证实，起效迅速（数分钟内），作用持续时间长达12小时。

福莫特罗的体外受体结合试验测定其与β2-肾上腺素能受体的亲和力。放射性配体结合研究采用表达人β2受体的细胞膜制备物进行。通过测定化合物与放射性标记配体的竞争能力来确定其Ki值。功能性试验测定其刺激cAMP生成的能力。

体外细胞研究采用表达β2-肾上腺素能受体的细胞系，例如CHO或HEK293细胞。用福莫特罗处理细胞，并测量下游信号通路，通常通过定量分析cAMP的产生量来实现。这有助于确定其作为激动剂的效力和功效。

体内动物实验采用支气管收缩模型，例如豚鼠或小鼠。福莫特罗可通过吸入或其他途径给药，并检测其逆转组胺或乙酰甲胆碱等药物诱发的支气管痉挛的能力。这些研究有助于确定其支气管扩张疗效和作用持续时间。

吸收、分布和排泄
据估计，福莫特罗的肺部生物利用度约为给药剂量的43%，而全身生物利用度约为给药剂量的60%（因为全身生物利用度包括肠道吸收）。吸入后，福莫特罗迅速被吸收入血浆。在健康成人中，福莫特罗的达峰时间（Tmax）为0.167至0.5小时。单次10 μg给药后，血浆峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）分别为22 pmol/L和81 pmol·h/L。在成人哮喘患者中，达峰时间（Tmax）为0.58至1.97小时。单次服用10 μg后，血浆峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC0-12h）分别为22 pmol/L和125 pmol·h/L；多次服用10 μg后，Cmax和AUC0-12h分别为41 pmol/L和226 pmol·h/L。在标准剂量范围内，药物吸收似乎与剂量成正比。药物消除情况因给药途径和制剂而异。在两名健康受试者中，口服给药后，约59%～62%的给药剂量经尿液排出，约32%～34%的给药剂量经粪便排出。另一项尝试通过静脉/口服联合给药模拟吸入的研究发现，约62%的给药剂量经尿液排出，24%经粪便排出。在哮喘患者中，给药剂量的约10%和15-18%分别以原药和福莫特罗葡糖醛酸苷的形式经尿液排出；慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的相应数值分别为7%和6-9%。吸入福莫特罗后的肾清除率约为157 mL/min。蛋白结合率：中等，61-64%。血清白蛋白结合率在5-500 ng/mL范围内为31%-38%。生物利用度：肺部：21-37%；全身：46%。尚不清楚福莫特罗是否会分布于人乳中。然而，口服给药后，它会分布于大鼠乳汁中。在哮喘患者中，分别给予12 μg和24 μg剂量后，药物的10%和15-18%以原药的形式经尿液排出。在慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 患者中，服用 12 或 24 微克剂量后，分别有 7% 和 6% 至 9% 的药物以原形经尿液排出。有关福莫特罗（8 种代谢物）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。代谢物/代谢物 福莫特罗主要通过母体药物的直接葡萄糖醛酸化以及母体药物 O-去甲基化后的后续葡萄糖醛酸化进行代谢。次要代谢途径包括母体药物的硫酸盐结合以及母体药物去甲酰化后的后续硫酸盐结合，但这些次要代谢途径尚未完全阐明。福莫特罗的主要代谢途径是母体药物酚羟基的直接葡萄糖醛酸化，而第二主要途径是 O-去甲基化后酚羟基的葡萄糖醛酸化。体外研究表明，福莫特罗的代谢途径包括：涉及多种细胞色素P450同工酶（CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP2A6）的O-去甲基化，以及涉及多种UDP-葡萄糖醛酸转移酶同工酶（UGT1A1、UGT1A8、UGT1A9、UGT2B7和UGT2B15）的葡萄糖醛酸化，但这些酶的具体作用尚不明确。福莫特罗主要通过酚羟基或脂肪族羟基的直接葡萄糖醛酸化以及O-去甲基化后与酚羟基结合的葡萄糖醛酸苷代谢。次要代谢途径包括福莫特罗的硫酸盐结合以及去甲酰化后的硫酸盐结合。最重要的代谢途径是酚羟基的直接结合。第二条主要代谢途径包括初始的O-去甲基化，随后与酚羟基的2'-羟基结合。四种细胞色素P450同工酶（CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP2A6）参与福莫特罗的O-去甲基化。在治疗相关浓度下，福莫特罗不抑制CYP450酶。部分患者可能存在CYP2D6或CYP2C19缺乏，或两者均缺乏。目前尚未充分研究这两种同工酶中一种或两种缺乏是否会导致福莫特罗全身暴露量增加或出现全身不良反应。福莫特罗可与一种无活性的葡萄糖醛酸苷和一种先前未鉴定的硫酸盐结合。福莫特罗的酚类葡萄糖醛酸苷是尿液中的主要代谢产物。福莫特罗还会发生O-去甲基化和去甲酰化。这些药理活性代谢物的血浆暴露量较低。O-去甲基化福莫特罗主要以无活性的葡萄糖醛酸苷结合物形式存在，而去甲酰化福莫特罗仅以无活性的硫酸盐结合物形式存在。粪便中回收的福莫特罗主要为完整的福莫特罗和O-去甲基化福莫特罗。尿液中未鉴定代谢物的平均回收率为7.0%，粪便中为2.0%。生物半衰期：吸入福莫特罗后，平均末端消除半衰期为7-10小时，具体取决于制剂。口服给药后，福莫特罗的估计血浆半衰期为3.4小时；吸入给药后，估计血浆半衰期为1.7-2.3小时。平均末端半衰期：10小时。
富马酸福莫特罗的分子式为C19H24N2O4（碱基），分子量为344.4 g/mol。本品经吸入给药，可迅速被血浆吸收。其肺部生物利用度约为给药剂量的43%，全身生物利用度约为60%。主要代谢途径为直接葡萄糖醛酸化和O-去甲基化。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用吸入型福莫特罗的已发表数据，但相关药物特布他林的数据表明，预计只有极少量的药物会分泌到乳汁中。多篇综述和专家指南的作者一致认为，由于吸入型支气管扩张剂的生物利用度低，且给药后母体血清浓度低，因此哺乳期使用此类药物是可以接受的。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到已发表的信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到已发表的信息。
◈ 什么是福莫特罗？
福莫特罗（也称为依沃莫特罗）是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的药物。它属于长效β2受体激动剂（LABA）类药物。LABA是一种支气管扩张剂，有助于扩张肺部气道。福莫特罗通过吸入给药。它曾与吸入性皮质类固醇联合用于治疗哮喘。有关吸入性皮质类固醇的信息，请参阅MotherToBaby网站上的相关信息表：https://mothertobaby.org/fact-sheets/inhaled-corticosteroids-icss-pregnancy/。福莫特罗的一些商品名包括Foradil®、Perforomist®和Brovana®。福莫特罗也存在于一些复方药物中，例如Symbicort®和Dulera®。有时，当人们发现自己怀孕时，她们会考虑改变用药方案或完全停药。然而，在改变用药方案之前，务必咨询您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的益处以及在怀孕期间不治疗的风险。哮喘控制不佳会增加怀孕风险。更多信息，请参阅我们的哮喘疾病概况：https://mothertobaby.org/fact-sheets/asthma-and-pregnancy/。
◈ 我正在服用福莫特罗。这会使我更难怀孕吗？
目前尚不清楚福莫特罗是否会使怀孕更难。
◈ 服用福莫特罗会增加流产风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因多种多样。目前没有研究表明福莫特罗会增加流产风险。
◈ 服用福莫特罗会增加胎儿畸形风险吗？
每次妊娠都有3-5%的胎儿畸形风险。这被称为背景风险。关于妊娠期间使用福莫特罗的数据有限。现有的动物研究和人类病例报告表明，妊娠期间使用福莫特罗不会增加胎儿畸形的风险。一项关于长效β2-肾上腺素受体激动剂（LABA）总体使用情况的研究报告称，孕早期使用LABA会增加胎儿心脏缺陷的风险。然而，目前尚不清楚这些出生缺陷是由药物本身、所治疗的疾病还是其他因素引起的。
◈ 孕期服用福莫特罗是否会增加其他妊娠相关问题的风险？
一项针对33名孕期使用福莫特罗的孕妇的报告描述了5例早产（妊娠37周前分娩）。另一项研究比较了162例使用福莫特罗的妊娠与使用另一种长效β2-肾上腺素受体激动剂（LABA）的妊娠，发现两组在出生体重、孕周或早产风险方面没有差异。孕期哮喘控制不佳与妊娠并发症（如早产、低出生体重和其他并发症）的发生率较高相关。
◈ 孕期服用福莫特罗会影响孩子未来的行为或学习能力吗？
根据已审查的研究，尚不清楚福莫特罗是否会增加儿童出现行为或学习问题的风险。
◈ 服用福莫特罗期间哺乳：
目前尚无关于哺乳期使用福莫特罗的研究。药物信息表明，使用福莫特罗吸入器不太可能导致血液中药物浓度过高并进入母乳。吸入型支气管扩张剂通常被认为在哺乳期使用是安全的。如有任何关于哺乳的问题，请咨询您的医疗保健提供者。
◈ 男性服用福莫特罗会影响其生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险吗？
目前尚无研究探讨福莫特罗是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险（高于背景风险）。通常，与孩子父亲或精子捐赠者接触不太可能增加怀孕的风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲接触”信息：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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蛋白质结合
体外血浆蛋白与血清白蛋白的结合率约为 31%-38%，血浆浓度范围为 5-500 ng/mL。但需要注意的是，这些浓度高于吸入后的浓度。
福莫特罗通常耐受性良好。常见副作用包括震颤、心悸和头痛，这些都是 β2 受体激动剂的典型副作用。患有心血管疾病的患者应谨慎使用。作为处方药，其安全性已通过临床应用得到充分证实。用于研究用途时，它是一种受控化合物。

N-[2-羟基-5-(1-羟基-2-{[1-(4-甲氧基苯基)丙基-2-基]氨基}乙基)苯基]甲酰胺是一种苯乙醇胺，其苯环上连接有4-羟基和3-羧酰胺取代基，以及一个N-(4-甲氧基苯基)丙基-2-基取代基。它属于苯酚、甲酰胺、仲胺、仲醇和苯乙醇胺类化合物。福莫特罗是一种吸入型β2受体激动剂，用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘，于2001年首次在美国获准上市。它作用于支气管平滑肌，扩张并放松气道，以活性(R;R)-和非活性(S;S)-对映异构体的外消旋混合物形式给药。福莫特罗相对于其他吸入型β受体激动剂的主要临床优势在于其起效迅速（2-3分钟），至少与沙丁胺醇一样快，且作用持续时间长（12小时）。因此，哮喘治疗指南推荐其作为缓解和维持治疗药物。福莫特罗有单方制剂和多种复方制剂，包括吸入型糖皮质激素和长效毒蕈碱受体拮抗剂。富马酸福莫特罗是福莫特罗的富马酸盐形式，是一种长效选择性拟交感神经β受体激动剂，具有支气管扩张作用。富马酸福莫特罗与支气管平滑肌中的β2-肾上腺素能受体结合，刺激细胞内腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷（cAMP）的生成。 cAMP 水平升高可导致支气管平滑肌松弛，改善黏液纤毛清除功能，并减少炎症细胞（尤其是肥大细胞）释放的介质。(NCI05) 福莫特罗是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂，具有支气管扩张作用。福莫特罗选择性地与支气管平滑肌中的β2-肾上腺素能受体结合，从而激活细胞内腺苷酸环化酶，该酶催化三磷酸腺苷 (ATP) 转化为环磷酸腺苷 (cAMP)。cAMP 水平升高可导致支气管平滑肌松弛，缓解支气管痉挛，改善黏液纤毛清除功能，并减少炎症细胞（尤其是肥大细胞）释放的介质。它是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂，用于控制哮喘和治疗慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。另见：富马酸福莫特罗（盐形式）；阿福莫特罗（作用谱较窄）；酒石酸福莫特罗（其活性成分）……查看更多……

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药物适应症
福莫特罗有多种剂型，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）时，福莫特罗可单独使用吸入溶液，也可与长效毒蕈碱受体拮抗剂（LAMA）[阿克林吡啶]和[溴化格隆溴铵]联合使用，或与皮质类固醇[布地奈德]联合使用。用于治疗哮喘时，福莫特罗可与[糠酸莫米松]联合用于5岁及以上患者，与布地奈德联合用于6岁及以上患者。福莫特罗也可用于预防运动诱发性支气管痉挛。
FDA标签

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作用机制
福莫特罗是一种相对选择性的长效β2肾上腺素能受体激动剂，尽管它也对β1和β3受体有一定的活性。β2受体主要存在于支气管平滑肌中（在心肌组织中的浓度相对较低），而β1受体是心脏中主要的肾上腺素能受体——因此，对β2受体的选择性是治疗慢性阻塞性肺病（COPD）和哮喘等肺部疾病的理想选择。福莫特罗对β2受体的活性比对β1受体的活性高约200倍。在分子水平上，像福莫特罗这样的激动剂激活β受体，刺激细胞内腺苷酸环化酶，该酶负责将ATP转化为环磷酸腺苷（cAMP）。支气管平滑肌组织中 cAMP 水平升高会导致肌肉松弛，从而扩张气道并抑制致敏细胞（尤其是肥大细胞）释放过敏介质（如组胺和白三烯）。福莫特罗是一种长效、选择性的支气管平滑肌 β2-肾上腺素能受体激动剂。这种刺激作用可使平滑肌纤维松弛，产生支气管扩张作用。福莫特罗主要刺激 β2-肾上腺素能受体，而对 β1-或 α-肾上腺素能受体几乎没有影响。该药物的 β-肾上腺素能效应似乎是通过刺激腺苷酸环化酶产生环磷酸腺苷 (cAMP) 来实现的。cAMP 介导多种细胞反应。 cAMP浓度升高与支气管平滑肌松弛和某些炎症反应的抑制有关，例如抑制促炎性肥大细胞介质（如组胺和白三烯）的释放。
富马酸福莫特罗是一种成熟的支气管扩张剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。它以活性(R,R)-和非活性(S,S)-对映异构体的外消旋混合物形式存在。它常与吸入性糖皮质激素联合用于治疗慢性呼吸系统疾病。它也被称为(±)福莫特罗。

C19H24N2O4

344.40486

344.173

73573-87-2

Formoterol fumarate;43229-80-7;Arformoterol;67346-49-0;Arformoterol maleate;1254575-18-2

3410

White to off-white solid powder

1.2±0.1 g/cm3

603.2±55.0 °C at 760 mmHg

318.6±31.5 °C

0.0±1.8 mmHg at 25°C

1.617

1.57

90.82

4

5

8

25

388

0

O[C@H](C1C=CC(=C(C=1)NC=O)O)CN[C@H](C)CC1C=CC(=CC=1)OC

BPZSYCZIITTYBL-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C19H24N2O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)

N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]phenyl]formamide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~250 mg/mL (~725.90 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。