| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β₂-Adrenergic Receptor (β₂-AR) (EC₅₀=0.25 nM for cAMP accumulation in human β₂-AR-expressing cells) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：福莫特罗通过抑制 GR-Ser226 和 JNK1 的磷酸化来恢复 Dex 敏感性。福莫特罗 (FM) 可部分抑制 H(2) O(2) 诱导的 PI3Kδ 依赖性 (PKB) 磷酸化，但 SM 不受影响。 H(2) O(2) 降低了 U937 细胞中 SM 诱导的 cAMP 产生，但没有显着影响对 FM 的反应。激酶测定：福莫特罗 (Arformoterol) 是一种新型高度 β2-选择性肾上腺素能激动剂，有望作为 β2-激动剂，赋予选择性有益的代谢作用。细胞测定：
富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate） 是一种长效、选择性β₂肾上腺素能受体激动剂，具有强效支气管舒张和抗炎活性[1] - 松弛离体人气管平滑肌：浓度依赖性抑制乙酰胆碱（ACh）诱导的收缩，EC₅₀=0.8 nM；10 nM浓度下实现92%松弛，作用持续8–10小时[1] - 抑制气道平滑肌细胞（ASMC）增殖：0.1–10 nM 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate） 使血小板衍生生长因子（PDGF-BB）诱导的ASMC增殖减少30–68%（BrdU掺入实验），通过cAMP/PKA信号通路介导[1] - 在人支气管上皮细胞（HBECs）中具有抗炎活性：0.01–1 nM 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate） 剂量依赖性降低TNF-α诱导的促炎趋化因子CXCL8（IL-8）和CCL11（嗜酸性粒细胞趋化因子）产生，抑制率分别为38–62%和32–55%[1] - 无显著细胞毒性：HBECs和ASMCs与高达100 nM的 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate） 孵育72小时，细胞存活率>90%（MTT实验）[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
暴露于福莫特罗 24 或 72 小时的小鼠表现出肾脏和心脏 mtDNA 拷贝数、过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 共激活剂 1α 以及涉及线粒体电子传递链的多个基因（跨膜 F 型 ATP 合酶的 F0 亚基 6， NADH 脱氢酶亚基 1、NADH 脱氢酶亚基 6 和 NADH 脱氢酶 [泛醌] 1β 亚复合物亚基 8)。福莫特罗和利托君抑制大鼠子宫收缩的幅度和频率，IC50值分别为3.8×10(-10)和4.7×10(-7)M。
降低氯气诱导的小鼠气道高反应性（AHR）：6–8周龄雌性C57BL/6小鼠在密封舱中暴露于400 ppm氯气5分钟。暴露后1小时，小鼠随机分为溶媒对照组和治疗组（n=8/组）。富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate） 溶解于无菌生理盐水，通过腹腔注射给药，剂量为0.3 μg/kg或1 μg/kg。暴露后24小时，通过全身体积描记法检测对乙酰甲胆碱的AHR；1 μg/kg剂量使PC₂₀=10.6 mg/mL（溶媒对照组4.3 mg/mL，p<0.001），肺组织嗜酸性粒细胞浸润减少58%[1] - 减轻卵清蛋白（OVA）致敏小鼠的气道炎症：雾化吸入 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate） 0.5 μg/kg，每日一次，连续7天，减少OVA诱导的支气管周围炎症（淋巴细胞/巨噬细胞浸润减少50%）和黏液高分泌（MUC5AC mRNA表达降低52%）[1] - 改善儿科哮喘患者的肺功能：一项纳入42名6–12岁轻中度哮喘儿童的随机对照试验显示，雾化吸入 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate）（9 μg每日两次）治疗12周，显著改善第1秒用力呼气容积（FEV₁）14%（从预计值78%提升至92%，p<0.01），并降低哮喘症状评分（从4.2±1.1降至1.8±0.7，p<0.001）[2] - 降低儿童哮喘急性加重率：12周临床试验中，富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate） 组的急性加重率为0.2次/患者-年，显著低于安慰剂组（1.1次/患者-年，p<0.05）[2] |
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| 酶活实验 |
福莫特罗（也称为阿福特罗）作为 β2 激动剂表现出巨大的潜力，以其独特和高度 β2 选择性肾上腺素能激动剂特性可以提供所需的代谢作用。
β₂-AR功能实验（cAMP积累法）：人β₂-AR表达CHO细胞接种到96孔板，用 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate） 系列3倍稀释液（0.001–100 nM）预处理30分钟。加入IBMX（100 μM）抑制cAMP磷酸二酯酶，37°C继续孵育30分钟。乙醇提取cAMP，ELISA法检测浓度，通过浓度-反应曲线的非线性回归计算EC₅₀值[1] |
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| 细胞实验 |
气管平滑肌松弛实验：分离人气管环，置于含Krebs-Henseleit液的器官浴中（37°C，95% O₂/5% CO₂通气），静息张力1 g。平衡60分钟后，用ACh（1 μM）预收缩气管环，加入累积浓度的 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate）（0.01–100 nM），相对于ACh诱导的最大收缩计算松弛百分比[1]
- ASMC增殖实验：人ASMCs以4×10³个/孔接种到96孔板，无血清培养基同步化24小时。细胞用 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate）（0.1–10 nM）+PDGF-BB（10 ng/mL）处理，培养48小时。最后12小时加入BrdU，ELISA法检测掺入的BrdU以量化增殖[1] - 趋化因子表达实验：HBECs以2×10⁵个/孔接种到6孔板，用 富马酸福莫特罗二水合物（Formoterol fumarate dihydrate）（0.01–1 nM）预处理1小时，再用TNF-α（10 ng/mL）刺激24小时。收集培养上清，ELISA法检测CXCL8/CCL11水平[1] |
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| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体内耐受性：腹腔注射高达 1 μg/kg 的富马酸福莫特罗二水合物治疗小鼠，其体重、食物摄入量或血液学/生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）均未见显著变化[1]
- 儿童不良事件：在为期 12 周的临床试验中，常见的治疗相关不良事件包括震颤 (8.3%)、头痛 (6.7%) 和心悸 (3.3%)；所有事件均为轻度至中度，且无需停药即可自行缓解[2] |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
富马酸福莫特罗是福莫特罗的富马酸盐形式，福莫特罗是一种长效选择性拟交感神经β受体激动剂，具有支气管扩张作用。富马酸福莫特罗与支气管平滑肌中的β2肾上腺素能受体结合，刺激细胞内腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷（cAMP）的生成。cAMP水平升高可导致支气管平滑肌松弛，改善黏液纤毛清除功能，并减少炎症细胞（尤其是肥大细胞）中介质的释放。(NCI05)
一种作用持续时间长的肾上腺素能β2受体激动剂。它用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。 另见：富马酸福莫特罗（注释已移至）。 富马酸福莫特罗二水合物是一种长效β₂-肾上腺素能受体激动剂（LABA），用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）[1][2] - 其作用机制涉及选择性激活气道平滑肌细胞中的β₂-肾上腺素能受体，增加细胞内cAMP水平以诱导支气管扩张；它还能抑制气道平滑肌增殖，并减少支气管上皮细胞中促炎趋化因子的产生[1] - 儿童哮喘的临床疗效：对于6-12岁轻度至中度哮喘儿童，吸入富马酸福莫特罗二水合物（9 μg，每日两次）可改善肺功能（FEV₁），减轻哮喘症状和急性发作率，且无严重不良事件[2] - 起效迅速（5分钟内），作用持续时间长（12小时），因此适用于哮喘的维持治疗和缓解急性症状[1] - 剂型为吸入气雾剂或干粉吸入剂；推荐的儿童哮喘剂量为9 μg，每日两次（每日最大剂量18 μg）[2] |
| 分子式 |
2(C19H24N2O4).C4H4O4.2(H2O)
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|---|---|
| 分子量 |
496.51
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| 精确质量 |
840.379
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| CAS号 |
183814-30-4
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| 相关CAS号 |
Formoterol fumarate; 43229-80-7
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| PubChem CID |
60196271
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
603.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
116-120ºC
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| 闪点 |
318.6ºC
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| 蒸汽压 |
2.12E-15mmHg at 25°C
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| LogP |
6.229
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| tPSA |
274.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
|
| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
507
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C[C@H](NC[C@@H](O)C1=CC(NC=O)=C(O)C=C1)CC2=CC=C(OC)C=C2.C[C@H](NC[C@@H](O)C1=CC(NC=O)=C(O)C=C1)CC2=CC=C(OC)C=C2.O=C(O)/C=C/C(O)=O.O.O
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| InChi Key |
RATSWNOMCHFQGJ-XODSYJLDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C19H24N2O4.C4H4O4.2H2O/c2*1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22;5-3(6)1-2-4(7)8;;/h2*3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22);1-2H,(H,5,6)(H,7,8);2*1H2/b;;2-1+;;
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]phenyl]formamide;dihydrate
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| 别名 |
(-)-Formoterol; Arformoterol; (R,R)-Formoterol; Formoterol; arformoterol; (R,R)-Formoterol; BD 40A; eformoterol; Foradil; formoterol fumarate; Trade names: Atock; Atimos/Atimos Modulite; Foradil/Foradile; Oxeze/Oxis; Perforomist
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0141 mL | 10.0703 mL | 20.1406 mL | |
| 5 mM | 0.4028 mL | 2.0141 mL | 4.0281 mL | |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0070 mL | 2.0141 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05831566 | Recruiting | Drug: Budesonide/Formoterol fumarate dihydrate |
Asthma | Franciscus Gasthuis | January 31, 2023 | Phase 3 |
| NCT02495168 | Completed | Drug: Generic Budesonide/ Formoterol Fumarate Dihydrate |
Asthma | Actavis Inc. | January 13, 2017 | Phase 3 |
| NCT05322707 | Completed | Drug: Placebo Drug: Symbicort, 80 Mcg- 4.5 Mcg/Inh Inhalation Aerosol |
Asthma | Cipla Ltd. | April 15, 2022 | Phase 3 |
| NCT03015259 | Completed | Drug: Symbicort Drug: Placebo |
Asthma | Kindeva Drug Delivery | December 29, 2016 | Phase 3 |
| NCT02384577 | Completed | Drug: Budesonide, Formoterol Fumarate Dihydrate |
Patient Satisfaction | Teva Pharma GmbH/td> | July 2014 | N/A |
% predicted FEV1at different time points in the 2 groups.BMC Pediatr.2012 Mar 7;12:21. |
|---|
Chlorine (Cl2) exposure increases respiratory resistance and elastance, which are mitigated by arformoterol (Arfor).Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Jul; 45(1): 88–94. |
Lung histology after Cl2exposure and treatment of Arfor: Airway cross-sections of mice breathing air (A), or exposed to Cl2treated with saline (B) or Arfor (C),Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Jul; 45(1): 88–94. |
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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