FTI 277 HCl

别名: FTI-227 HCl; FTI-277; FTI 277; FTI-227 hydrochloride, FTI277; N-[[5-[[(2R)-2-氨基-3-巯基丙基]氨基][1,1'-联苯]-2-基]羰基]-L-蛋氨酸甲酯单盐酸盐
目录号: V0923 纯度: ≥98%
FTI 277 HCl (FTI-277; FTI277) 是 FTI 277 的 HCl 盐,是 K-Ras4B 的 COOH 末端 Cys-Val-Ile-Met 的肽模拟物,是一种新型、有效的选择性法呢基转移酶 (FTase) 抑制剂具有抗病毒活性。
FTI 277 HCl CAS号: 180977-34-8
产品类别: Transferase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

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  • FTI-277
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纯度: ≥98%

产品描述
FTI 277 HCl (FTI-277; FTI277) 是 FTI 277 的 HCl 盐,是 K-Ras4B 的 COOH 末端 Cys-Val-Ile-Met 的肽模拟物,是一种新型、有效的选择性法呢基转移酶( FTase)抑制剂,具有抗病毒活性。它抑制 FTase,IC50 为 500 pM。与密切相关的 GGTase I 相比,它对 FTase 的选择性高出 100 倍以上。FTI-277 是一种高效 Ras CAAX 肽模拟物,可拮抗 H- 和 K-Ras 致癌信号传导。FTI-277 抑制致癌和正常 Ras 的加工。 FTI-277 在抑制 H-Ras 方面极其有效(IC50 = 100 nM),但不能抑制整个细胞中香叶基香叶基化的 Rap1A 加工。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
HeLa 3A 是一种表达 24-kDa 同工型的抗辐射细胞,在用 FTI-277 (20 microM) 处理 48 小时后,其存活率显着下降,而对照细胞 (HeLa PINA) 的存活率没有显着变化。 FTI-277 的放射增敏作用后,两种细胞类型的 G(2)/M 期停滞减少,HeLa 3A 细胞有丝分裂后细胞死亡增加 [1]。以剂量和时间依赖性方式,用 GGTI-298 和 FTI-277 处理的 PC-3 细胞无法迁移或侵袭 [3]。
体内研究 (In Vivo)
与单独使用载体相比,FTI-277 疗法可抑制烧伤小鼠中 PTP-1B 和 PTEN 蛋白表达的升高。另一方面,在假烧伤动物中,FTI-277 对 PTP-1B 或 PTEN 蛋白表达没有明显影响 [2]。
动物实验
Dissolved in 5% DMSO, 0.5 mM DTT in sterile saline; 50 mg/kg; i.p. injection
HBV/HDV-transgenic FVB mice
参考文献
[1]. Cohen-Jonathan E, et al. The farnesyltransferase inhibitor FTI-277 suppresses the 24-kDa FGF2-induced radioresistance in HeLa cells expressing wild-type RAS. Radiat Res. 1999 Oct;152(4):404-11.
[2]. Nakazawa H, et al. Role of protein farnesylation in burn-induced metabolic derangements and insulin resistance in mouse skeletal muscle. PLoS One. 2015 Jan 16;10(1):e0116633.
[3]. Virtanen SS, et al. Inhibition of GGTase-I and FTase disrupts cytoskeletal organization of human PC-3 prostate cancer cells. Cell Biol Int. 2010 Aug;34(8):815-26.
[4]. Bordier BB, et al. A prenylation inhibitor prevents production of infectious hepatitis delta virus particles. J Virol. 2002 Oct;76(20):10465-72.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H30CLN3O3S2
分子量
484.07
CAS号
180977-34-8
相关CAS号
FTI-277;170006-73-2
SMILES
CSCC[C@@H](C(OC)=O)NC(C1=CC=C(NC[C@@H](N)CS)C=C1C2=CC=CC=C2)=O.[H]Cl
InChi Key
PIAFFJUUNXEDEW-PXPMWPIZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H29N3O3S2.ClH/c1-28-22(27)20(10-11-30-2)25-21(26)18-9-8-17(24-13-16(23)14-29)12-19(18)15-6-4-3-5-7-15;/h3-9,12,16,20,24,29H,10-11,13-14,23H2,1-2H3,(H,25,26);1H/t16-,20+;/m1./s1
化学名
methyl (5-(((R)-2-amino-3-mercaptopropyl)amino)-[1,1-biphenyl]-2-carbonyl)-L-methioninate hydrochloride
别名
FTI-227 HCl; FTI-277; FTI 277; FTI-227 hydrochloride, FTI277;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 96 mg/mL (198.3 mM)
Water: 17 mg/mL (35.1 mM)
Ethanol: 14 mg/mL (28.9 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


Solubility in Formulation 4: 33.33 mg/mL (68.85 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0658 mL 10.3291 mL 20.6582 mL
5 mM 0.4132 mL 2.0658 mL 4.1316 mL
10 mM 0.2066 mL 1.0329 mL 2.0658 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • FTI 277 HCl

    In vivo treatment of HDV with prenylation inhibitors. (a) Mice hydrodynamically transfected to produce HDV viremia were treated with carrier alone (lanes 1 and 6), carrier plus FTI-277 (lanes 2–5), or carrier plus FTI-2153 (lanes 7–10) for 7 days. Serum aliquots were then assayed for HDV RNA by RT-PCR.J Biol Chem.1995 Nov 10;270(45):26802-6.
  • FTI 277 HCl

    Effects of FTI-277 on Ras and Rap1A processing.J Biol Chem.1995 Nov 10;270(45):26802-6.
  • FTI 277 HCl

    Effects of FTI-277 on Ras nucleotide binding and Raf kinase activity.J Biol Chem.1995 Nov 10;270(45):26802-6.
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