Ganetespib (STA-9090)

别名: STA-9090; Ganetespib; STA 9090; STA9090 3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-三唑; 3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-三唑; Ganetespib (STA-9090)
目录号: V0875 纯度: ≥98%
Ganetespib(以前的 STA-9090;STA 9090;STA9090)是 STA-1474(ganetespib 的前药)的活性代谢物,是一种有效的基于三唑酮的小分子 HSP90(热休克蛋白 90)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
Ganetespib (STA-9090) CAS号: 888216-25-9
产品类别: HSP
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度: ≥98%

产品描述
Ganetespib(以前称为 STA-9090;STA 9090;STA9090)是 STA-1474(ganetespib 的前药)的活性代谢物,是一种有效的基于三唑酮的小分子 HSP90(热休克蛋白 90)抑制剂,具有潜在的抗癌作用活动。它在 OSA 8 细胞中抑制 HSP90,IC50 为 4 nM,并诱导 OSA 细胞凋亡,而正常成骨细胞不受影响。 Ganetespib 正在研究用于治疗各种癌症,例如小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓性白血病和骨髓增生异常综合征。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在基因组特征的 NSCLC 细胞系中,genesetib 诱导细胞凋亡、抑制下游信号传导、耗尽受体酪氨酸激酶并抑制增殖,IC50 值范围为 2 至 30 nM。此外,在通过产生 EGFR 和 ERBB2 突变体而变得独立于 IL-3 的同基因 Ba/F3 pro-B 细胞中,genetecib 的效力大约高出 20 倍[1]。在体外,genetecib 在导致已知 Hsp90 客户蛋白降解方面比安沙霉素抑制剂 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin (17-AAG) 更有效。它还在多种实体瘤和血液肿瘤细胞系中表现出强大的细胞毒性[2]。强HSP90抑制剂genesetespib已被证明可以在体外破坏犬肿瘤细胞系[3]。在 HEL92.1.7 细胞中,与 P6 和 17-AAG 相比,genesetib 表现出更有效或更长时间的 JAK/STAT 抑制活性[4]。
体内研究 (In Vivo)
在 NCI-H1975 异种移植物中,genetecib(125 mg/kg,IV)在肿瘤中的蓄积量高于在正常组织中的蓄积量,并且比 17-AAG 具有更高的体内疗效,且不会引起额外的毒性。它还会减慢增殖并促进细胞凋亡以及 EGFR 耗竭[1]。 (100、125、150 mg/kg,静脉注射)在癌基因成瘾的实体和血液异种移植模型中显着抑制发育和/或逆转肿瘤生长,表现出强大的抗癌功效[2]。
动物实验
Dissolved in DMSO and diluted 1:10 with 20% Cremophor RH 40; 25 mg/kg; Tail vein injection
Female severe combined immune-deficient (SCID) mice
参考文献
[1]. Shimamura T, et al. Ganetespib (STA-9090), a Non-Geldanamycin HSP90 Inhibitor, has Potent Antitumor Activity in In Vitro and In Vivo Models of Non-Small Cell Lung Cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 17.
[2]. Ying W, et al. Ganetespib, a unique triazolone-containing Hsp90 inhibitor, exhibits potent antitumor activity and a superior safety profile for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):475-84.
[3]. London CA, et al. Phase I evaluation of STA-1474, a prodrug of the novel HSP90 inhibitor ganetespib, in dogs with spontaneous cancer. PLoS One. 2011;6(11):e27018.
[4]. Proia DA, et al. Multifaceted intervention by the Hsp90 inhibitor ganetespib (STA-9090) in cancer cells with activated JAK/STAT signaling. PLoS One. 2011 Apr 14;6(4):e18552.
[5]. Stewart E, et al. Identification of Therapeutic Targets in Rhabdomyosarcoma through Integrated Genomic, Epigenomic, and Proteomic Analyses. Cancer Cell. 2018 Sep 10;34(3):411-426.e19
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20N4O3
分子量
364.4
CAS号
888216-25-9
SMILES
O=C1NN=C(C2=CC(C(C)C)=C(O)C=C2O)N1C3=CC4=C(N(C)C=C4)C=C3
InChi Key
RVAQIUULWULRNW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20N4O3/c1-11(2)14-9-15(18(26)10-17(14)25)19-21-22-20(27)24(19)13-4-5-16-12(8-13)6-7-23(16)3/h4-11,25-26H,1-3H3,(H,22,27)
化学名
5-[2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-2,4-dihydro-3H- 1,2,4-triazol-3-one
别名
STA-9090; Ganetespib; STA 9090; STA9090
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 40 mg/mL (109.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7442 mL 13.7212 mL 27.4424 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7442 mL 5.4885 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3721 mL 2.7442 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Ganetespib (STA-9090)

    Comparison of once-weekly and five times per week dosing of ganetespib.2012 Sep 15;18(18):4973-85.

  • Ganetespib (STA-9090)

    Ganetespib induces tumor regression in a mouse lung carcinoma model driven by ERRB2YVMA.2012 Sep 15;18(18):4973-85.

  • Ganetespib (STA-9090)

    Ganetespib accumulates in tumor relative to normal tissues and displays greaterin vivoefficacy than 17-AAG.2012 Sep 15;18(18):4973-85.

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