| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SNX-2112 是一种口服活性 Hsp90 抑制剂，Her-2 降解的 IC50 为 10 nM，Kd 为 16 nM[3]。 SNX-2112 与 Hsp90 结合； Hsp90 α 和 β、Grp94 和 Trap-1 的 IC50 值分别为 30 nM、30 nM、4.275 μM 和 0.862 μM [1]。 SNX-2112 的 IC50 值范围为 3 nM 至 53 nM，表明对多种类型的癌细胞具有强大的抗增殖作用。 SNX-2112 的 IC50 值分别为 11 ± 5、41 ± 12 和 1 ± 0.6 nM，对 AU565 细胞中的 Her2 和 p-ERK 稳定性以及 A375 细胞中的 p-S6 表现出强烈影响。 SNX-2112 的 IC50 为 2 ± 0.9 nM，还可激活 A375 细胞中的 Hsp70[3]。此外，SNX-2112 可以在许多细胞类型中有效阻断 Hsp90 客户端信号传导，包括 Akt、ERK 和 NF-κB 通路。 SNX-2112 48 小时的 IC50 值为 52、55、19、186、89、67、93 和 53 nM，可抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的增殖，包括 MM.1S、U266、INA-6 、RPMI8226、OPM1、OPM2、MM.1R 和 Dox40 MM 细胞系。除了下调 ERK/c-fos 和 PU.1 之外，SNX-2112 (2.5–10 nM) 还可以阻止破骨细胞的发育 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SNX-2112 由其前药 SNX-5422 递送，在异种移植小鼠模型中抑制 MM 细胞生长并延长存活时间，SNX-2112 对 Hsp90 的阻断不仅抑制 MM 细胞生长，而且还在骨髓微环境中发挥作用，阻断血管生成和破骨细胞生成。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):240-8.
[2]. Mishra SJ, et al. Transformation of the Non-Selective Aminocyclohexanol-Based Hsp90 Inhibitor into a Grp94-Seletive Scaffold. ACS Chem Biol. 2017 Jan 20;12(1):244-253. [3]. Huang KH, et al. Discovery of novel 2-aminobenzamide inhibitors of heat shock protein 90 as potent, selective and orally active antitumor agents. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4288-305 [4]. Okawa Y, et al. SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood. 2009 Jan 22;113(4):846-55 |
| 分子式 |
C23H27F3N4O3
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| 分子量 |
464.48
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| CAS号 |
908112-43-6
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(N)C1=CC=C(N2N=C(C(F)(F)F)C3=C2CC(C)(C)CC3=O)C=C1N[C@H]4CC[C@H](O)CC4
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| InChi Key |
ZFVRYNYOPQZKDG-MQMHXKEQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H27F3N4O3/c1-22(2)10-17-19(18(32)11-22)20(23(24,25)26)29-30(17)13-5-8-15(21(27)33)16(9-13)28-12-3-6-14(31)7-4-12/h5,8-9,12,14,28,31H,3-4,6-7,10-11H2,1-2H3,(H2,27,33)/t12-,14-
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| 化学名 |
4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)-2-(((1r,4r)-4-hydroxycyclohexyl)amino)benzamide
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| 别名 |
PF 04928473; SNX2112; SNX-2112;PF-04928473; PF04928473; SNX 2112
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 0.5% CMC+0.25% Tween 80: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1529 mL | 10.7647 mL | 21.5295 mL | |
| 5 mM | 0.4306 mL | 2.1529 mL | 4.3059 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0765 mL | 2.1529 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02612285 | Terminated Has Results | Drug: SNX-5422 | Cancer | Esanex Inc. | March 2016 | Phase 2 |
| NCT02914327 | Withdrawn | Drug: SNX-5422 plus ibrutinib | Cancer | Esanex Inc. | February 2, 2017 | Phase 1 |
| NCT02973399 | Terminated | Drug: SNX-5422 plus ibrutinib | Cancer | Esanex Inc. | February 7, 2017 | Phase 1 |
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17-DMAG (Alvespimycin) HCl
BIIB021
Luminespib
CH5138303
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