17-DMAG (Alvespimycin) HCl 中文名称: 阿螺旋霉素盐酸盐

别名: Alvespimycin; Alvespimycin HCl; Alvespimycin Hydrochloride; NSC 707545; BMS 826476 HCl; KOS 1022; NSC-707545; BMS-826476 HCl; KOS-1022; NSC707545; BMS826476 HCl; KOS1022 阿螺旋霉素; 阿螺旋霉素盐酸盐

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17-DMAG (Alvespimycin, NSC-707545, BMS-826476 HCl, KOS-1022) HCl，17-DMAG 的盐酸盐，是一种新型有效的 HSP90（热休克蛋白 90）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

17-DMAG (Alvespimycin) HCl CAS号: 467214-21-7
产品类别: HSP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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17-DMAG (Alvespimycin, NSC-707545, BMS-826476 HCl, KOS-1022) HCl，17-DMAG 的盐酸盐，是一种新型有效的 HSP90（热休克蛋白 90）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 HSP90，IC50 为 62 nM。 17-DMAG 是抗癌苯醌抗生素格尔德霉素的类似物。 17-DMAG 与 HSP90 结合，随后 Hsp90 的功能受到抑制，导致其客户蛋白（例如参与细胞周期调节和信号转导的激酶和转录因子）的降解和耗尽。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

人癌细胞系 SKBR3 和 SKOV3 过度表达 Hsp90 蛋白 Her2，其增殖可被盐酸阿维斯匹霉素（17-DMAG 盐酸盐；KOS-1022；BMS 826476）抑制。这导致 Her2 下调和 Hsp70 上调。在SKBR3和SKOV3细胞中Hsp90抑制Her2降解的EC50值分别为8±4nM和46±24nM。同样，SKBR3 和 SKOV3 细胞中 Hsp70 诱导的 EC50 值分别为 4±2 nM 和 14±7 nM [1]。与载体对照相比，在 50 nM 至 500 nM 的浓度（对应于药理学可达到的水平）下，17-DMAG 表现出剂量依赖性细胞凋亡（24 小时和 48 小时时间段的平均值 P<0.001）。在治疗 24 至 48 小时的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞中，盐酸阿维斯匹霉素也表现出时间依赖性细胞凋亡（P < 0.001，所有剂量的平均值），就像许多其他药物一样。此外，治疗24小时和48小时后，盐酸Alvespimycin比17-AAG更有效[2]。

体内研究 (In Vivo)

在肿瘤形成前一个月，每四天腹腔注射0、5、10和20 mg/kg 17-DMAG或0、50、100和200 mg/kg二棕榈酰二醇。尽管样本异质性，但用 HSP90 抑制剂治疗的小鼠的肿瘤尺寸比用载体对照治疗的小鼠小得多。已证明HSP90抑制剂在胃肠道癌症动物模型中产生肝毒性。然而，100 mg/kg 的二棕榈酰二醇大大减小了肿瘤大小，10 或 20 mg/kg 的 17-DMAG 也有同样的效果 [3]。

动物实验

Dissolved in DMSO; 10 mg/kg; i.p. injection

SCID mice engrafted with TCL1 leukemia cells

参考文献

[1]. Ge J, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of hydroquinone derivatives of 17-amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J Med Chem. 2006 Jul 27;49(15):4606-15.
[2]. Hertlein E, et al. 17-DMAG targets the nuclear factor-kappaB family of proteins to induce apoptosis in chronic lymphocytic leukemia: clinical implications of HSP90 inhibition. Blood. 2010 Jul 8;116(1):45-53.
[3]. Henke A, et al. Reduced Contractility and Motility of Prostatic Cancer-Associated Fibroblasts after Inhibition of Heat Shock Protein 90. Cancers (Basel). 2016 Aug 24;8(9). pii: E77

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H48N4O8.HCL
分子量	653.21
CAS号	467214-21-7
相关CAS号	Alvespimycin;467214-20-6
SMILES	NC(O[C@@H](/C(C)=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C[C@H](C)CC1=C2OCCN(C)C)[C@@H](OC)/C=C\C=C(C)\C(NC(C1=O)=CC2=O)=O)=O.[H]Cl
InChi Key	BXRBNELYISPBKT-BJGZLATJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H47N3O9.ClH/c1-18-14-22-28(38)23(17-24(36)30(22)43-13-12-35(5)6)34-31(39)19(2)10-9-11-25(41-7)29(44-32(33)40)21(4)16-20(3)27(37)26(15-18)42-8;/h9-11,16-18,20,25-27,29,37H,12-15H2,1-8H3,(H2,33,40)(H,34,39);1H/b11-9-,19-10+,21-16+;/t18-,20+,25+,26+,27-,29+;/m1./s1
化学名	(4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(2-(dimethylamino)ethoxy)-13-hydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),4,6,10,18-pentaen-9-yl carbamate hydrochloride
别名	Alvespimycin; Alvespimycin HCl; Alvespimycin Hydrochloride; NSC 707545; BMS 826476 HCl; KOS 1022; NSC-707545; BMS-826476 HCl; KOS-1022; NSC707545; BMS826476 HCl; KOS1022
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 131 mg/mL (200.6 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5309 mL	7.6545 mL	15.3090 mL
	5 mM	0.3062 mL	1.5309 mL	3.0618 mL
	10 mM	0.1531 mL	0.7655 mL	1.5309 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片