规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Luminespib 有效且选择性地抑制 HSP90,HSP90β 的 IC50 和 Ki 分别为 21 ± 16、8.2 ± 0.7 nM,HSP90α 的 IC50 和 Ki 为 7.8 ± 1.8、9.0 ± 5.0 nM。 Luminespib 对 GRP94 和 TRAP-1 具有弱活性,IC50 值分别为 535 ± 51 nM (Ki, 108 nM) 和 85 ± 8 nM (Ki, 53 nM)。 Luminespib 抑制各种人类肿瘤细胞系的增殖 (2.3–49.6 nM),诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,并消耗人类癌细胞中的客户蛋白 (80 nM)[1]。 Luminespib (100 nM) 显着降低 CD40L 成纤维细胞诱导的免疫表型和 STAT3 信号传导变化,同时对 CLL 细胞的活力没有影响。 Luminespib (500 nM) 与 NSC 118218 联合使用比单独使用任一药物更有效地诱导共培养细胞凋亡,并且克服了成纤维细胞对 Hsp90 抑制剂的耐药性[2]。 Luminespib 对胰腺癌细胞具有很强的抑制作用,IC50 为 10 nM。无论存在或不存在 EGF,Luminespib (10 nM) 都能显着抑制胰腺癌细胞的迁移和侵袭 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在人类肿瘤异种移植物中,luminipespib(50、75 mg/kg,腹腔注射)有效抑制肿瘤生长速率,降低第 11 天的肿瘤平均重量[2]。在携带L3.6pl胰腺癌细胞的小鼠模型中,发光素(50 mg/kg/周,3×25 mg/kg/周)显着降低肿瘤重量和肿瘤生长速度[3]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Eccles, Suzanne A., et al. NVP-AUY922: A Novel Heat Shock Protein 90 Inhibitor Active against Xenograft Tumor Growth, Angiogenesis, and Metastasis. Cancer Research (2008), 68(8), 2850-2860.
[2]. Best OG, et al. Heat shock protein-90 inhibitor, NVP-AUY922, is effective in combination with NSC 118218 against chronic lymphocytic leukemia cells cultured on CD40L-stromal layer and inhibits their activated/proliferative phenotype. Leuk Lymphoma. 2012 J [3]. Moser C, et al. Stoeltzing O.Targeting HSP90 by the novel inhibitor NVP-AUY922 reduces growth and angiogenesis of pancreatic cancer. Anticancer Res. 2012 Jul;32(7):2551-61 |
分子式 |
C26H31N3O5
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分子量 |
465.54
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CAS号 |
747412-49-3
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SMILES |
O=C(C1=NOC(C2=CC(C(C)C)=C(O)C=C2O)=C1C3=CC=C(CN4CCOCC4)C=C3)NCC
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化学名 |
5-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-N-ethyl-4-(4-(morpholinomethyl)phenyl)isoxazole-3-carboxamide
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别名 |
Luminespib; NVP AUY922; AUY922; AUY-922; VER52296; VER-52296; NVP AUY-922; NVP-AUY922; NVP-AUY-922; AUY 922; VER 52296
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1480 mL | 10.7402 mL | 21.4804 mL | |
5 mM | 0.4296 mL | 2.1480 mL | 4.2961 mL | |
10 mM | 0.2148 mL | 1.0740 mL | 2.1480 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。