Luminespib

别名: Luminespib; NVP AUY922; AUY922; AUY-922; VER52296; VER-52296; NVP AUY-922; NVP-AUY922; NVP-AUY-922; AUY 922; VER 52296 5-[2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]-n-乙基-4-[4-(4-吗啉甲基)苯基]-3-异噁唑羧酰胺; 5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺;AUY922 (NVP-AUY922)
目录号: V0873 纯度: ≥98%
Luminespib(也称为 NVP AUY922;NVP AUY-922;AUY922;AUY-922;VER52296;VER-52296)是一种 4,5-二芳基异恶唑衍生物,是第三代 HSP90(热休克蛋白 90)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
Luminespib CAS号: 747412-49-3
产品类别: HSP
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

产品描述
Luminespib(也称为 NVP AUY922;NVP AUY-922;AUY922;AUY-922;VER52296;VER-52296)是一种 4,5-二芳基异恶唑衍生物,是具有潜力的第三代 HSP90(热休克蛋白 90)抑制剂抗癌活性。在无细胞测定中,In 抑制 HSP90α/β,IC50 为 13 nM /21 nM。 Luminespib 对 HSP90 家族成员 GRP94 和 TRAP-1 显示出较弱的效力,并且表现出所有小分子 HSP90 配体中最紧密的结合。从结构上看,luminespib 是 4,5-二芳基异恶唑的衍生物,是第三代热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Luminespib 有效且选择性地抑制 HSP90,HSP90β 的 IC50 和 Ki 分别为 21 ± 16、8.2 ± 0.7 nM,HSP90α 的 IC50 和 Ki 为 7.8 ± 1.8、9.0 ± 5.0 nM。 Luminespib 对 GRP94 和 TRAP-1 具有弱活性,IC50 值分别为 535 ± 51 nM (Ki, 108 nM) 和 85 ± 8 nM (Ki, 53 nM)。 Luminespib 抑制各种人类肿瘤细胞系的增殖 (2.3–49.6 nM),诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,并消耗人类癌细胞中的客户蛋白 (80 nM)[1]。 Luminespib (100 nM) 显着降低 CD40L 成纤维细胞诱导的免疫表型和 STAT3 信号传导变化,同时对 CLL 细胞的活力没有影响。 Luminespib (500 nM) 与 NSC 118218 联合使用比单独使用任一药物更有效地诱导共培养细胞凋亡,并且克服了成纤维细胞对 Hsp90 抑制剂的耐药性[2]。 Luminespib 对胰腺癌细胞具有很强的抑制作用,IC50 为 10 nM。无论存在或不存在 EGF,Luminespib (10 nM) 都能显着抑制胰腺癌细胞的迁移和侵袭 [3]。
体内研究 (In Vivo)
在人类肿瘤异种移植物中,luminipespib(50、75 mg/kg,腹腔注射)有效抑制肿瘤生长速率,降低第 11 天的肿瘤平均重量[2]。在携带L3.6pl胰腺癌细胞的小鼠模型中,发光素(50 mg/kg/周,3×25 mg/kg/周)显着降低肿瘤重量和肿瘤生长速度[3]。
动物实验
Dissolved in DMSO and diluted in sterile saline/Tween 20; 50 mg/kg; i.p. and i.v. injection
Female NCr athymic mice bearing WM266.4 human melanoma xenografts
参考文献
[1]. Eccles, Suzanne A., et al. NVP-AUY922: A Novel Heat Shock Protein 90 Inhibitor Active against Xenograft Tumor Growth, Angiogenesis, and Metastasis. Cancer Research (2008), 68(8), 2850-2860.
[2]. Best OG, et al. Heat shock protein-90 inhibitor, NVP-AUY922, is effective in combination with NSC 118218 against chronic lymphocytic leukemia cells cultured on CD40L-stromal layer and inhibits their activated/proliferative phenotype. Leuk Lymphoma. 2012 J
[3]. Moser C, et al. Stoeltzing O.Targeting HSP90 by the novel inhibitor NVP-AUY922 reduces growth and angiogenesis of pancreatic cancer. Anticancer Res. 2012 Jul;32(7):2551-61
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H31N3O5
分子量
465.54
CAS号
747412-49-3
SMILES
O=C(C1=NOC(C2=CC(C(C)C)=C(O)C=C2O)=C1C3=CC=C(CN4CCOCC4)C=C3)NCC
化学名
5-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-N-ethyl-4-(4-(morpholinomethyl)phenyl)isoxazole-3-carboxamide
别名
Luminespib; NVP AUY922; AUY922; AUY-922; VER52296; VER-52296; NVP AUY-922; NVP-AUY922; NVP-AUY-922; AUY 922; VER 52296
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 93 mg/mL (199.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 31 mg/mL (66.6 mM)
溶解度 (体内)
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1480 mL 10.7402 mL 21.4804 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1480 mL 4.2961 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0740 mL 2.1480 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

    NVP-AUY922 induces cell cycle arrest and apoptosis and depletes client proteins in human cancer cells in vitro.Cancer Res.2008 Apr 15;68(8):2850-60.
  • Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

    NVP-AUY922 potently inhibits tumor cell and endothelial cell functions in vitro.Cancer Res.2008 Apr 15;68(8):2850-60.
  • Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

    NVP-AUY922 achieves therapeutic concentrations in human tumor xenografts in athymic mice.Cancer Res.2008 Apr 15;68(8):2850-60.
  • Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

    NVP-AUY922 shows therapeutic activity against established PTEN-null U87MG human glioblastoma xenografts.Cancer Res.2008 Apr 15;68(8):2850-60.
  • Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

    NVP-AUY922 shows therapeutic activity against established BRAF mutant WM266.4 human melanoma xenografts and lung metastases.Cancer Res.2008 Apr 15;68(8):2850-60.
  • Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

    Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

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