| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：吉非贝齐对 CYP3A 介导的辛伐他汀羟基酸 (SVA) 氧化具有最小的抑制作用，但在狗和人肝微粒体中抑制 SVA 葡萄糖醛酸化。吉非贝齐显着抑制 M-23 形成，K(i) (IC(50)) 值为 69 (95) mM，而对 M-1 形成的抑制较弱，K(i) (IC(50)) 值人肝微粒体中的浓度为 273 mM。 Gembrozil 强烈且竞争性地抑制 CYP2C9 活性，K(i) (IC(50)) 值为 5.8 (9.6) mM。吉非贝齐对 CYP2C19 和 CYP1A2 活性的抑制作用稍小，K(i) (IC(50)) 值分别为 24 (47) mM 和 82 (136) mM。吉非贝齐是一种降脂药物，可抑制人 U373MG 星形胶质细胞和原代星形胶质细胞中细胞因子诱导的 NO 产生和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达。吉非贝齐诱导过氧化物酶体增殖物反应元件 (PPRE) 依赖性荧光素酶活性，该活性受到 DeltahPPAR-α（人 PPAR-α 的显性失活突变体）表达的抑制。吉非罗齐强烈抑制 NF-kappaB、AP-1 和 C/EBPbeta 的激活，但不抑制细胞因子刺激的星形胶质细胞中 γ 激活位点 (GAS) 激酶测定：CYP3A4（睾酮 6β-羟基化）和 CYP2C8 的活性（紫杉醇 6α-羟基化）的测定。使用的标记底物浓度（25 μM 睾酮和 1 至 5 μM 紫杉醇）与反应的 Km 值相当或接近。在与人肝微粒体 (0.1 mg/mL) 启动反应之前，将吉非罗齐与标记底物和 NADPH (1 mM) 在 37°C 下共孵育 15 分钟，或者与人肝微粒体和 NADPH 预孵育 15 分钟，然后添加标记基底。细胞测定：简而言之，将400μL培养上清液与200μL Griess试剂反应并在室温下孵育15分钟。测定样品的光密度通过分光光度法在 570 nm 处测量。新鲜培养基作为所有实验中的空白。亚硝酸盐浓度根据测定中 NaNO2 反应得出的标准曲线计算。
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| 体内研究 (In Vivo) |
吉非罗齐治疗显着降低（2-3倍）SVA的血浆清除率和SVA葡萄糖醛酸苷（连同其环化产物SV）的胆汁排泄，但不降低狗中SVA主要氧化代谢物的排泄。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
J Pharmacol Exp Ther.2002 Jun;301(3):1042-51;Drug Metab Dispos.2001 Nov;29(11):1359-61.
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| 分子式 |
C15H22O3
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| 分子量 |
250.33
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| CAS号 |
25812-30-0
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| 相关CAS号 |
Gemfibrozil;25812-30-0
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| SMILES |
O(C1C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C([H])C=1C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(C(=O)O[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9947 mL | 19.9736 mL | 39.9473 mL | |
| 5 mM | 0.7989 mL | 3.9947 mL | 7.9895 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9974 mL | 3.9947 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02638597 | Completed Has Results | Drug: Gemfibrozil Behavioral: smoking cessation counseling |
Smoking Cessation | University of Texas Southwestern Medical Center |
February 2015 | Phase 2 |
| NCT01385020 | Completed | Drug: Gemfibrozil & red yeast rice (LipoCol) |
Healthy Subjects | National Taiwan University Hospital | July 2011 | Phase 4 |
| NCT01876810 | Completed Has Results | Drug: Gemfibrozil Drug: Placebo |
Nicotine Dependence | Centre for Addiction and Mental Health | February 2014 | Phase 2 |
| NCT03539432 | Terminated Has Results | Drug: Gemfibrozil 600 MG Drug: Placebo oral capsule |
Alcohol Use Disorder | The Mind Research Network | May 16, 2018 | Phase 2 |
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Clofibric Acid
Rosiglitazone
Alpinetin
Oroxin A
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