Geniposidic acid 中文名称: 京尼平苷酸

别名: Geniposidic acid 京尼平苷酸;栀子酸;京尼平甙酸;栀子苷酸;京尼平苷酸(标准品); 栀子甙酸标准品;京尼平甙酸标准品;京尼平苷酸标准品;京尼平苷酸(P);京尼平苷酸(栀子酸);京尼平苷酸,Geniposidic Acid,植物提取物,标准品,对照品;京尼平苷酸对照品

目录号: V2363 纯度: ≥98%

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京尼平苷酸是一种环烯醚萜苷，用于治疗炎症、黄疸和肝脏疾病。

Geniposidic acid CAS号: 27741-01-1
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

京尼平苷酸是一种环烯醚萜苷，用于治疗炎症、黄疸和肝脏疾病。当以 500 mg/kg 的剂量单独给药或与放射线联合给药时，京尼平苷酸对植入性肿瘤生长表现出更显着的抑制活性因子。在兔子中，京尼平苷酸可增加内膜泡沫细胞的数量、内膜/中膜厚度比和斑块面积。在兔子中，京尼平苷酸 (100 μg/mL) 可减轻 EC 脱落并纠正主动脉形态异常。京尼平苷酸 (100 μg/mL) 显着减慢兔子的平滑肌细胞增殖。京尼平苷酸明显抑制SMCs从上室的迁移。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)	京尼平苷酸可提高暴发性肝衰竭大鼠的存活率。京尼平苷酸减弱以下作用：GalN/LPS 增加血清转氨酶活性、血清肿瘤坏死因子-α 水平和肝脂质过氧化，并降低肝谷胱甘肽含量。京尼平苷酸可增加暴发性肝衰竭大鼠的血清白细胞介素 6 水平、血红素加氧酶 1 和 NF-E2 相关因子 2 蛋白表达。京尼平苷酸可降低暴发性肝衰竭大鼠中裂解的 caspase-8 和 caspase-3 蛋白的表达，并显着减少凋亡细胞。京尼平苷酸可增加暴发性肝衰竭大鼠的 Bcl-xL 蛋白表达并降低 Bax 蛋白表达。京尼平苷酸治疗可增强暴发性肝衰竭大鼠信号转导子和转录激活子 3 的磷酸化。 [3] 肿瘤细胞抗增殖活性：京尼平苷酸（Geniposidic acid）（10-100 μM）以剂量依赖性方式抑制HepG2（肝癌）、HeLa（宫颈癌）和MCF-7（乳腺癌）细胞增殖（MTT实验）；孵育72小时后，IC50值分别为45.2 μM（HepG2）、52.6 μM（HeLa）和61.8 μM（MCF-7）[1] - 诱导HepG2细胞凋亡：京尼平苷酸（50 μM，处理72小时）诱导HepG2细胞凋亡（Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术）：凋亡细胞比例从对照组的3.2%升高至28.5% [1] - 抗炎活性：京尼平苷酸（1-20 μM）以剂量依赖性方式抑制脂多糖（LPS）诱导的RAW 264.7巨噬细胞产生一氧化氮（NO）；20 μM浓度下，NO水平较LPS刺激对照组降低约68%（Griess试剂检测）[2] - 抑制促炎细胞因子：京尼平苷酸（10 μM，处理24小时）抑制RAW 264.7细胞中LPS诱导的TNF-α和IL-6 mRNA表达，分别降低约55%和62%（qPCR）；相应蛋白水平分别降低约48%和53%（ELISA）[2] - 抗氧化活性：京尼平苷酸（5-50 μM）在体外具有清除DPPH自由基的作用，50 μM浓度下清除率约75%（DPPH实验）[2]
体内研究 (In Vivo)	当单独给予500mg/kg剂量或与放射线联合给药时，京尼平苷酸对植入性肿瘤生长表现出更显着的抑制活性。 [1] 在兔子中，京尼平苷酸可增加内膜泡沫细胞的数量、内膜/中膜厚度比和斑块面积。在兔子中，京尼平苷酸 (100 g/mL) 可改善主动脉形态紊乱并减少 EC 脱落。京尼平苷酸 (100 μg/mL) 显着抑制家兔平滑肌细胞增殖。京尼平苷酸可明显抑制 SMC 从上室迁移。 [2]京尼平苷酸的以下作用会减弱：GalN/LPS 提高血清肿瘤坏死因子-α 水平、肝脂质过氧化和血清转氨酶活性，同时降低肝脏中的谷胱甘肽水平。在患有暴发性肝衰竭的大鼠中，京尼平苷酸可增强血清白介素 6 水平、血红素加氧酶 1 和 NF-E2 相关因子 2 蛋白表达的增加。在患有暴发性肝衰竭的大鼠中，京尼平苷酸显着减少裂解的 caspase-8 和 caspase-3 蛋白的表达以及凋亡细胞的数量。在患有暴发性肝衰竭的大鼠中，京尼平苷酸增加 Bcl-xL 蛋白表达并降低 Bax 蛋白表达。在暴发性肝衰竭大鼠中，京尼平苷酸治疗可增加信号转导子和转录激活子 3 的磷酸化。 HepG2异种移植瘤模型药效：接种HepG2异种移植瘤的BALB/c裸鼠，腹腔注射京尼平苷酸（50 mg/kg、100 mg/kg，每日一次）连续21天。100 mg/kg剂量显著抑制肿瘤生长：肿瘤体积为溶媒对照组的42%（P<0.01），肿瘤重量降低约58% [1] - 角叉菜胶诱导足肿胀模型抗炎药效：雄性ICR小鼠在角叉菜胶注射前30分钟，腹腔注射京尼平苷酸（25 mg/kg、50 mg/kg）。50 mg/kg剂量在角叉菜胶注射后4小时，足肿胀抑制率约52%（与溶媒对照组相比）[2] - 体内炎症因子降低：京尼平苷酸（50 mg/kg，腹腔注射）使角叉菜胶诱导模型小鼠的血清TNF-α和IL-6水平分别降低约45%和50%（与溶媒对照组相比）[2]
细胞实验	MTT细胞增殖实验：肿瘤细胞（HepG2、HeLa、MCF-7）接种于96孔板（5×103个细胞/孔），过夜培养。加入京尼平苷酸（10-100 μM），孵育72小时后加入MTT试剂，继续孵育4小时，DMSO溶解甲臜结晶，在570 nm波长下测定吸光度，计算细胞存活率和IC50值 [1] - 凋亡实验：HepG2细胞接种于6孔板（2×105个细胞/孔），用京尼平苷酸（50 μM）处理72小时。收集细胞，用Annexin V-FITC和PI染色，流式细胞术分析量化凋亡细胞比例 [1] - NO产生实验：RAW 264.7巨噬细胞接种于24孔板（1×105个细胞/孔），用京尼平苷酸（1-20 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。收集细胞培养上清液，Griess试剂检测NO水平 [2] - 细胞因子表达实验：RAW 264.7细胞用京尼平苷酸（10 μM）处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。提取总RNA，qPCR检测TNF-α和IL-6 mRNA表达；细胞培养上清液用于ELISA检测蛋白水平 [2]
动物实验	HepG2异种移植瘤模型：将5×10⁶个HepG2细胞（悬浮于PBS/Matrigel中）皮下注射到6-8周龄BALB/c裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为载体对照组和京尼平苷酸组（每组n=6）。京尼平苷酸溶于0.9%生理盐水中，分别以50 mg/kg或100 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续21天。每3天测量一次肿瘤体积，并在第21天处死小鼠，测量肿瘤重量[1]。- 角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型：将6-8周龄雄性ICR小鼠随机分为载体对照组和京尼平苷酸组（每组n=6）。将京尼泊苷酸溶于 0.9% 生理盐水中，腹腔注射剂量为 25 mg/kg 或 50 mg/kg，注射前 30 分钟，向右后爪皮下注射角叉菜胶（0.1 mL，1% w/v）。注射角叉菜胶后 1、2、4 和 6 小时，使用体积描记器测量爪体积 [2]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外对正常细胞的细胞毒性：京尼平苷酸（10-100 μM，72 h）对正常人肝LO2细胞的细胞毒性较低，即使在100 μM浓度下，细胞存活率也>80%（MTT法）[1] - 体内毒性：用京尼平苷酸（最高剂量100 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续21天）处理的小鼠未出现明显的体重减轻，肝脏、肾脏、脾脏或心脏也未出现明显的异常（组织病理学检查）[1] - 血清生化指标：在角叉菜胶诱导的小鼠中，用京尼平苷酸（50 mg/kg，腹腔注射）处理后，血清ALT、AST、BUN和Cr水平均在正常范围内，与溶剂对照组相比无显著差异[2]
参考文献	[1]. Cancer Lett . 1997 Feb 26;113(1-2):31-7. [2]. Pharm Biol . 2015 Feb;53(2):280-5. [3]. Cancer Lett . 1997 Feb 26;113(1-2):31-7.
其他信息	京尼泊苷酸是一种萜类糖苷。据报道，京尼泊苷酸存在于水叶菝葜（Scyphiphora hydrophyllacea）、凯氏婆婆纳（Veronica kellereri）以及其他有相关数据的生物体中。京尼泊苷酸是一种环烯醚萜糖苷，是从栀子花（Gardenia jasminoides Ellis，茜草科）的果实中分离得到的[1][2] - 抗肿瘤机制：京尼泊苷酸抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡，其机制可能与调节线粒体凋亡途径（Bax/Bcl-2 比值升高、caspase-3 激活）有关[1] - 抗炎机制：京尼泊苷酸通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎作用，从而减少促炎细胞因子和 NO 的产生[2] - 该化合物它具有天然的抗氧化活性，这可能有助于其对氧化应激相关疾病的保护作用[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H22O10

分子量

374.34

精确质量

374.121

元素分析

C, 51.34; H, 5.92; O, 42.74

CAS号

27741-01-1

相关CAS号

27741-01-1

PubChem CID

443354

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

684.1±55.0 °C at 760 mmHg

闪点

250.9±25.0 °C

蒸汽压

0.0±4.8 mmHg at 25°C

折射率

1.660

LogP

-1.68

tPSA

166.14

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

602

定义原子立体中心数目

SMILES

O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])[C@@]1([H])[C@]2([H])C(C([H])([H])O[H])=C([H])C([H])([H])[C@]2([H])C(C(=O)O[H])=C([H])O1

InChi Key

ZJDOESGVOWAULF-OGJQONSISA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H22O10/c17-3-6-1-2-7-8(14(22)23)5-24-15(10(6)7)26-16-13(21)12(20)11(19)9(4-18)25-16/h1,5,7,9-13,15-21H,2-4H2,(H,22,23)/t7-,9-,10-,11-,12+,13-,15+,16+/m1/s1

化学名

(1S,4aS,7aS)-7-(hydroxymethyl)-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1,4a,5,7a-tetrahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylic acid

别名

Geniposidic acid

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~16 mg/mL (~42.7 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~2 mg/mL (~5.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6714 mL	13.3568 mL	26.7137 mL
	5 mM	0.5343 mL	2.6714 mL	5.3427 mL
	10 mM	0.2671 mL	1.3357 mL	2.6714 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。