GSK256066 中文名称: GSK-256066

别名: GSK-256066; GSK 256066; GSK256066; 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺; 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰基]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉羧酰胺; GSK256066

目录号: V0783 纯度: ≥98%

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GSK256066 (GSK-256066; GSK 256066) 是一种新型、有效、选择性的 PDE4B（磷酸二酯酶 4B）抑制剂，具有重要的生物活性（例如，磷酸二酯酶 4B）。

GSK256066 CAS号: 801312-28-7
产品类别: PDE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of GSK256066:

GSK 256066 Trifluoroacetate

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

GSK256066 (GSK-256066; GSK 256066) 是一种新型、有效、选择性的 PDE4B（磷酸二酯酶 4B）抑制剂，具有重要的生物活性（例如抑制肺中性粒细胞增多）。它抑制 PDE4B 的 IC50 为 3.2 pM，并且对 PDE4B 的选择性是 PDE1/2/3/5/6 的 380,000 倍以上。 GSK256066 可以通过吸入给药，从而最大限度地减少潜在的副作用。它显示出对 EAR 和 LAR 的保护作用。 GSK256066 已被证明在体外和体内具有卓越的功效，并且正在临床研究作为慢性阻塞性肺病的治疗方法。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	GSK256066 是一种对吸入给药具有特别高亲和力的 PDE4 抑制剂 [1]。 PDE4对GSK256066具有高度选择性；它的选择性比 PDE1/2/3/5/ 高 380,000 倍，比 PDE7 高 2500 倍 [1]。 GSK256066 抑制等量的 PDE4 同工型 AD（PDE4B：pIC50≥11.5、PDE4A：pIC50≥11.31、PDE4C：pIC50≥11.42、PDE4D：pIC50≥11.94）[1]。当人外周血单核细胞受到脂多糖 (LPS) 刺激时，GSK256066 会抑制人外周血单核细胞产生 TNF-α，IC50 为 0.01 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	GSK256066 (10 μg/kg) 可显着抑制 LPS 诱导的肺中性粒细胞增多 [2]。此外，GSK256066 可抑制 LPS 诱导的呼出一氧化氮 (ED50 = 92 μg/kg) 增加[2]。在暴露于卵清蛋白 (ED50=0.4 μg/kg) 的大鼠中，GSK256066 可预防肺部嗜酸性粒细胞增多[2]。
动物实验	Animal/Disease Models: Male Brown Norway rats (180-200 g)[2] Doses: 10 μg/kg Route of Administration: Intracheal injection; before (36 hrs (hours), 24 hrs (hours), 18 hrs (hours), 12 hrs (hours), 6 hrs (hours), and 2 hrs (hours)) and after (0 hour, 2 hrs (hours)) LPS challenge Experimental Results: Inhibited the LPS-induced pulmonary neutrophilia.
参考文献	[1]. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 145-154. [2]. In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 137-144.
其他信息	Gsk256066 has been used in trials studying the treatment and diagnostic of SAR, Asthma, Mild Asthma, Allergic Rhinitis, and Seasonal Allergic Rhinitis, among others.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H26N4O5S
分子量	518.58
精确质量	518.162
CAS号	801312-28-7
相关CAS号	GSK256066 Trifluoroacetate;1415560-64-3
PubChem CID	9827968
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	791.7±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	432.6±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.654
LogP	3.63
tPSA	144.29
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	922
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	JFHROPTYMMSOLG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H26N4O5S/c1-16-11-21(37(34,35)20-10-5-7-17(12-20)27(33)31(2)3)14-22-24(16)29-15-23(26(28)32)25(22)30-18-8-6-9-19(13-18)36-4/h5-15H,1-4H3,(H2,28,32)(H,29,30)
化学名	6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide
别名	GSK-256066; GSK 256066; GSK256066;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 5 mg/mL (9.6 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9283 mL	9.6417 mL	19.2834 mL
	5 mM	0.3857 mL	1.9283 mL	3.8567 mL
	10 mM	0.1928 mL	0.9642 mL	1.9283 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00612820	Completed	Drug: GSK256066 Drug: fluticasone propionate	Rhinitis, Allergic, Seasonal	GlaxoSmithKline	January 2008	Phase 2
NCT00612118	Completed	Drug: GSK256066 Drug: azelastine	Allergic Rhinitis Rhinitis, Allergic, Seasonal	GlaxoSmithKline	February 2008	Phase 2
NCT00445510	Completed	Drug: GSK256066	Asthma	GlaxoSmithKline	June 2006	Phase 2
NCT00464568	Completed Has Results	Drug: GSK256066	Rhinitis, Allergic, Seasonal	GlaxoSmithKline	March 28, 2007	Phase 2

生物数据图片

Progress plots showing the time-dependent inhibition of full-length PDE4B by the indicated concentrations of GSK256066 at a cAMP concentration of 8.0 μM.J Pharmacol Exp Ther.2011 Apr;337(1):145-54.

The variation of initial rate (a) and steady-state rate (b) with GSK256066 concentration for full-length PDE4B at cAMP concentrations of i, 0.010 μM; ii, 8.0 μM; iii, 20 μM.J Pharmacol Exp Ther.2011 Apr;337(1):145-54.

GSK256006 slowly dissociates from PDE4B.J Pharmacol Exp Ther.2011 Apr;337(1):145-54.
Dose-response curves for the inhibition of LPS-stimulated TNFα by GSK256066 and AWD 12-281 in PBMCs and whole blood.J Pharmacol Exp Ther.2011 Apr;337(1):145-54.
Inhibition of LPS-induced pulmonary neutrophilia in the rat: dose-related inhibition by GSK256066 (○) and FP (▴).J Pharmacol Exp Ther.2011 Apr;337(1):145-54.
LPS-induced pulmonary neutrophilia in rats: effect of GSK256066 after administration as a dry powder 2 h before LPS challenge.J Pharmacol Exp Ther.2011 Apr;337(1):145-54.