| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GW0742 是一种强效 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC50 为 1 nM，对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50 分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM[1]。在 MCF-7 细胞中，GW0742 (100 μM) 可激活小鼠和人类 PPARβ。 GW0742 (100 μM) 大大减少了被低 KCl 驱动发生凋亡的小脑颗粒神经元的凋亡。 GW0742 在 100 μM 处理 48 小时后会导致更多细胞死亡，但在 3-100 μM 处理 24 小时后，它似乎对小脑颗粒神经元细胞没有任何明显的内在毒性。此外，据观察，GW0742 (100 μM) 6 小时后可提高小脑颗粒神经元培养物中 c-Jun 的表达[2]。在新生大鼠心肌细胞中，GW0742 (1 μM) 诱导 PPARδ 蛋白的表达。在新生大鼠心肌细胞中，GW0742 还增加丙二酰辅酶 A 脱羧酶 (MCD)、丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4)、酰基辅酶 A 氧化酶 1 (ACOX1)、长链酰基辅酶 A 脱氢酶 (LCAD) 和非常多的 mRNA 水平。长链酰基辅酶 A 脱氢酶 (VLCAD)、酰基辅酶 A 氧化酶 1 (ACOX1)、解偶联蛋白 3 (UCP3) 和丙二酰辅酶 A 脱羧酶 (MCD[4])。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在因博莱霉素滴注 (BLEO) 造成肺损伤的小鼠中，GW0742（0.3 mg/kg，腹腔注射）可减弱组织学指示并降低马松三色染色的强度。此外，GW0742（0.3 mg/kg，腹腔注射）可降低髓过氧化物酶 (MPO) 活性和 BLEO 引起的体重减轻。灌输 GW0742 的小鼠表现出 TNF-a 和 IL-1β 水平显着降低。在 BLEO 诱导的小鼠中，GW0742 抑制博来霉素诱导的 IkB-a 降解，降低肺 NF-kB p65 水平，并降低 iNOS 和 p-ERK 表达 [3]。暴露于 GW0742（5 mg/kg/天，IV）的大鼠心脏组织具有升高的 PPARδ 蛋白水平。此外，GW0742 会导致大鼠心脏中 VLCAD、ACOX1 和 LCAD 增加[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Sznaidman ML, et al. Novel selective small molecule agonists for peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPARdelta)--synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2003 May 5;13(9):1517-21.
[2]. Smith SA, et al. Effect of the peroxisome proliferator-activated receptor beta activator GW0742 in rat cultured cerebellar granule neurons. J Neurosci Res. 2004 Jul 15;77(2):240-9. [3]. Galuppo M, et al. GW0742, a high affinity PPAR-β/δ agonist reduces lung inflammation induced by bleomycin instillation in mice. Int J Immunopathol Pharmacol. 2010 Oct-Dec;23(4):1033-46. [4]. Kuo SC, et al. Activation of receptors δ (PPARδ) by agonist (GW0742) may enhance lipid metabolism in heart both in vivo and in vitro. Horm Metab Res. 2013 Nov;45(12):880-6 |
| 分子式 |
C21H17F4NO3S2
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| 分子量 |
471.49
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| CAS号 |
317318-84-6
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(O)COC1=CC=C(SCC2=C(C)N=C(C3=CC=C(C(F)(F)F)C(F)=C3)S2)C=C1C
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| InChi Key |
HWVNEWGKWRGSRK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H17F4NO3S2/c1-11-7-14(4-6-17(11)29-9-19(27)28)30-10-18-12(2)26-20(31-18)13-3-5-15(16(22)8-13)21(23,24)25/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,27,28)
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| 化学名 |
[4-[[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-5-thiazolyl]methyl]thio]-2-methyl phenoxy]-acetic acid
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| 别名 |
GW-0742X; GW-610742; GW0742; GW-0742; GW 0742X; GW610742; GW 0742; GW0742X; GW 610742
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1209 mL | 10.6047 mL | 21.2094 mL | |
| 5 mM | 0.4242 mL | 2.1209 mL | 4.2419 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0605 mL | 2.1209 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Clofibric Acid
Rosiglitazone
Alpinetin
Oroxin A
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