规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在基于细胞的基因报告基因测试中,GW6471 显着降低 GW409544 诱导的 PPARα 激活,IC50 为 0.24 μM [1]。使用 MTT 测定,评估 PPARα 对肾细胞癌 (RCC) 细胞活力的功能影响。在 72 小时的持续时间内,使用特定 PPARα 选择性拮抗剂 GW6471 或特定 PPARα 激动剂 WY14,643 以 12.5 剂量范围内的剂量对 Caki-1(VHL 野生型)和 786-O(VHL 突变型)细胞进行无菌处理。至 100 μM。然后评估细胞的活力。 WY14,643 不会影响细胞活力或导致细胞活力逐渐增加,但 GW6471 以足依赖性方式显着降低两种细胞系的细胞活力,高达近 80% [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
使用肿瘤皮下异种移植模型评估 PPARα 拮抗剂的体内抗活性。裸鼠(Nu/Nu)皮下注射 Caki-1 细胞。药物 GW6471 每天腹腔注射,持续四个星期,剂量为 20 毫克/千克小鼠体重,在体内剂量反应研究中发现,一旦肿瘤块生长到直径,该药物是有效的,并在此得到验证大约5毫米。用GW6471治疗的动物和用媒介物治疗的动物的肿瘤生长存在显着差异。动物体重表明GW6471剂量没有毒性,肝肾功能测试等实验室结果也没有显示负面影响。通过评估肿瘤中的 c-Myc 水平来说明 GW6471 的抑制作用,结果表明接受 GW6471 治疗的动物的肿瘤显着减少 [3]。
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参考文献 |
[1]. Xu HE, et al. Structural basis for antagonist-mediated recruitment of nuclear co-repressors by PPARalpha. Nature. 2002 Feb 14;415(6873):813-7.
[2]. Abu Aboud O, et al. Inhibition of PPARα induces cell cycle arrest and apoptosis, and synergizes with glycolysisinhibition in kidney cancer cells. PLoS One. 2013 Aug 7;8(8):e71115. [3]. Abu Aboud O, et al. PPARα inhibition modulates multiple reprogrammed metabolic pathways in kidney cancer and attenuates tumor growth. Am J Physiol Cell Physiol. 2015 Jun 1;308(11):C890-8 |
分子式 |
C35H36F3N3O4
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分子量 |
619.6733
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CAS号 |
880635-03-0
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SMILES |
CCC(NC[C@@H](N/C(C)=C\C(C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)=O)CC2=CC=C(OCCC3=C(C)OC(C4=CC=CC=C4)=N3)C=C2)=O
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InChi Key |
TYEFSRMOUXWTDN-DYQICHDWSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C35H36F3N3O4/c1-4-33(43)39-22-29(40-23(2)20-32(42)26-12-14-28(15-13-26)35(36,37)38)21-25-10-16-30(17-11-25)44-19-18-31-24(3)45-34(41-31)27-8-6-5-7-9-27/h5-17,20,29,40H,4,18-19,21-22H2,1-3H3,(H,39,43)/b23-20-/t29-/m0/s1
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化学名 |
(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-((4-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-en-2-yl)amino)propyl)propionamide
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别名 |
GW6471; GW-6471; GW 6471
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~134.47 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.08 mg/mL (3.36 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6138 mL | 8.0688 mL | 16.1376 mL | |
5 mM | 0.3228 mL | 1.6138 mL | 3.2275 mL | |
10 mM | 0.1614 mL | 0.8069 mL | 1.6138 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。