规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
NUAK1 (IC50 = 100 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
在 24 孔板中,将 2.5×105 HsSultan 或 NB4 细胞置于 500 L 含 10% FBS 的不含酚红的 RPMI 培养基中。每种化合物 (8 µgHTH-01-015) 抑制同时表达 NUAK1 和 NUAK2 的 HEK-293 细胞中 NUAK1 介导的 MYPT1 磷酸化。在 NUAK1+/+ MEF 中,HTH-01-015 抑制 U2OS 细胞侵袭和细胞迁移。此外, HTH-01-015 可防止两种细胞系的细胞分裂。[1] 在 U2OS 细胞中,HTH-01-015 抑制剂显着减少可能进行有丝分裂的细胞数量。[2]
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体内研究 (In Vivo) |
用 A-769662 对正常 Sprague Dawley 大鼠进行短期治疗可降低肝脏丙二酰辅酶 A 水平和呼吸交换比 VCO2/VO2,表明全身脂肪酸氧化率增加。用 30 mg/kg bid A-769662 治疗 ob/ob 小鼠可降低 PEPCK、G6Pase 和 FAS 的肝脏表达,使血浆葡萄糖降低 40%,减少体重增加,并显着降低血浆和肝脏甘油三酯水平。
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酶活实验 |
在表达 NUAK1 和 NUAK2 的 HEK-293 细胞中,HTH-01-015 抑制 NUAK1 介导的 MYPT1 磷酸化。在 NUAK1+/+ MEF 中,HTH-01-015 抑制 U2OS 细胞侵袭和细胞迁移。此外,HTH-01-015 还可阻止两种细胞系的细胞分裂。 [1] 在 U2OS 细胞中,HTH-01-015 抑制剂显着减少了可能进行有丝分裂的细胞数量。使用切伦科夫计数测量放射性 32P 从 [-32P]ATP 掺入 Sakamototide 底物肽中,以确定纯化的 GST-NUAK1 和 GST-NUAK1[A195T] 的体外活性。为了终止反应,必须将 40 mL 反应混合物点在 P81 纸上并立即浸入 50 mM 正磷酸中。反应在 50 μL 反应体积中在 30°C 下进行 30 分钟。
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细胞实验 |
细胞增殖测定是使用 CellTiter 96® 水性非放射性细胞增殖测定试剂盒按照制造商的方案在 96 孔板中进行比色测定。 U2OS 细胞和 MEF 最初分别以每孔 2000 个和 3000 个细胞的速度接种。使用或不使用 10 M HTH-01-015 进行增殖测定需要花费五天时间。
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动物实验 |
NA;
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参考文献 |
分子式 |
C26H28N8O
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分子量 |
468.55
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精确质量 |
468.2386
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元素分析 |
C, 66.65; H, 6.02; N, 23.91; O, 3.41
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CAS号 |
1613724-42-7
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相关CAS号 |
1613724-42-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=C2C(=NC(=N1)NC3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N(C5=CC6=CC=CC=C6C=C5C(=O)N2C)C
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InChi Key |
CHSDJDLAKKAWCI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H28N8O/c1-16-23-24(31-26(29-16)30-19-14-28-34(15-19)20-8-10-27-11-9-20)32(2)22-13-18-7-5-4-6-17(18)12-21(22)25(35)33(23)3/h4-7,12-15,20,27H,8-11H2,1-3H3,(H,29,30,31)
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化学名 |
2,7,9-trimethyl-5-[(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)amino]-2,4,6,9-tetrazatetracyclo[9.8.0.03,8.013,18]nonadeca-1(19),3,5,7,11,13,15,17-octaen-10-one
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别名 |
HTH-01015; HTH01015; HTH 01015; HTH-01-015; HTH01-015; HTH 01-015
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~58 mg/mL (~123.8 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: 30 mg/mL (~64.0 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1342 mL | 10.6712 mL | 21.3424 mL | |
5 mM | 0.4268 mL | 2.1342 mL | 4.2685 mL | |
10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1342 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
HTH-01-015, a specific NUAK1 inhibitor.Biochem J.2014Jan 1;457(1):215-25. td> |
HTH-01-015 and WZ4003 inhibit MYPT1 Ser445 phosphorylationinvivo.Biochem J.2014Jan 1;457(1):215-25. td> |
NUAK1 inhibition suppresses cell migration.Biochem J.2014Jan 1;457(1):215-25. td> |
NUAK1 inhibition suppresses cell proliferation.Biochem J.2014Jan 1;457(1):215-25. td> |
NUAK1 inhibition suppresses invasion potential.Biochem J.2014Jan 1;457(1):215-25. td> |
NUAK1 degradation is required for controlled mitotic progression.Biochem J.2014Jul 15;461(2):233-45. td> |