| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors (muscarinic receptor antagonist). [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸莨菪碱（硫酸莨菪碱；5–20 mg/kg；静脉注射）可延长MMC迁移周期[1]。在植入肠道电极的清醒禁食大鼠中，静脉注射5、10和20 mg/kg剂量的硫酸莨菪碱水合物（以L-莨菪碱形式）可使MMC迁移周期从基线17.6 ± 1.2分钟延长至最高剂量时的31.4 ± 6.5分钟（P = 0.05）。该化合物对MMC III期的持续时间或传播速度无显著影响。生理盐水对照组未见任何作用。 [1]
在麻醉的家猪中，静脉注射硫酸阿托品（相当于 83.3 µg/kg 阿托品游离碱，即 41.6 µg/kg S-莨菪碱）后，S-莨菪碱的血浆峰浓度 (Cmax) 为 24.1 ± 0.4 ng/mL，在注射后 2 分钟 (tmax) 测得。S-莨菪碱的浓度-时间曲线呈双相衰减，符合二室开放模型，其初始分布半衰期 (t1/2α) 为 2.9 ± 1.2 min，末端消除半衰期 (t1/2β) 为 43 ± 3 min。S-莨菪碱的曲线下面积 (AUC) 为 307 ± 26 min·ng/mL。在猪体内，S-莨菪碱和 R-莨菪碱在分布或消除方面未观察到立体选择性差异。 [2] |
| 酶活实验 |
本研究开发了一种对映选择性酶法，用于定量血浆中的S-莨菪碱和R-莨菪碱。该方法利用兔血清中存在的阿托品酯酶（AtE）对S-莨菪碱的立体选择性水解。将血浆样品（85 µL）分别与人血清（15 µL，33% v/v，不含阿托品酯酶）或兔血清（15 µL，33% v/v，含阿托品酯酶）于37°C孵育20分钟。兔血清可将S-莨菪碱水解为无活性代谢物，而R-莨菪碱则保持完整。孵育后，用乙腈（200 µL）沉淀样品，并将上清液用含有内标（d3-可卡因）的溶剂A稀释。剩余的R-莨菪碱浓度通过LC-ESI-MS/MS测定，S-莨菪碱浓度计算为总莨菪碱（来自人血清孵育）与R-莨菪碱之差。对照实验证实，猪血浆不抑制阿托品酯酶活性。[2]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠[1]
剂量： 5、10、20 mg/kg 给药途径： 静脉注射 (iv) 实验结果： 延长了移行性肌电复合波 (MMC) 的周期长度。 在大鼠 MMC 研究中，雄性大鼠用戊巴比妥钠（50 mg/kg，腹腔注射）麻醉。将双极不锈钢电极植入距幽门远端 5、15 和 25 cm 的小肠壁，并植入颈静脉导管用于给药。至少恢复 7 天后，将清醒且禁食（18 小时）的大鼠放入 Bollman 笼中。肌电活动记录持续60分钟作为对照，随后在第五个MMC活动波前通过第一个电极后立即静脉注射硫酸莨菪碱水合物（以L-莨菪碱计）（0.1 mL/100 g体重）。测试剂量为5、10和20 mg/kg。生理盐水用作阴性对照。注射后至少持续记录60分钟。[1] 在猪药代动力学研究中，雄性去势的约克-长白杂交猪（20.0 ± 1.5 kg）先用5%异氟烷/100%氧气麻醉，随后维持在约2%异氟烷/30%氧气。建立静脉通路用于输液，并插入动脉导管用于血液采样。待动物达到稳态麻醉后，每只动物均接受单次静脉注射硫酸阿托品一水合物（100 µg/kg，相当于 83.3 µg/kg 阿托品游离碱，其中含有 41.6 µg/kg S-莨菪碱）。在 180 分钟内的不同时间点采集血样至 EDTA 抗凝管中，于 4°C 下以 3000×g 离心 10 分钟，并将血浆储存于 -80°C 直至分析。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在麻醉猪静脉注射硫酸阿托品（83.3 µg/kg 游离碱，即 41.6 µg/kg S-莨菪碱）后，莨菪碱硫酸水合物（S-莨菪碱）的药代动力学参数为：Cmax = 24.1 ± 0.4 ng/mL；tmax = 2 min；初始分布半衰期 (t1/2α) = 2.9 ± 1.2 min；末端消除半衰期 (t1/2β) = 43 ± 3 min；AUC = 307 ± 26 min·ng/mL。浓度-时间曲线呈双相性，符合二室开放模型。在猪体内，S-莨菪碱和 R-莨菪碱在分布、代谢或消除方面未观察到立体选择性差异，因为在 180 分钟的实验过程中，两种对映体的比例始终保持等摩尔。 [2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫酸阿托品是阿托品的硫酸盐，阿托品是一种从植物颠茄（Atropa belladonna）中分离得到的天然生物碱。阿托品作为毒蕈碱型胆碱能受体的竞争性拮抗剂，抑制副交感神经兴奋，从而消除其作用。它可引起心动过速、抑制分泌和松弛平滑肌。(NCI04)
硫酸莨菪碱是颠茄生物碱衍生物的硫酸盐，也是一种从黑莨菪（Hyoscyamus niger）或颠茄（Atropa belladonna）中分离得到的左旋外消旋阿托品，具有抗胆碱能活性。莨菪碱是一种非选择性竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，可抑制乙酰胆碱对唾液腺、支气管腺、汗腺以及眼睛、心脏、膀胱和胃肠道的副交感神经活性。这些抑制作用导致唾液、支气管黏液、胃液和汗液分泌减少。此外，其对平滑肌的抑制作用可阻止膀胱收缩并降低胃肠蠕动。莨菪碱是一种生物碱，最初提取自颠茄（Atropa belladonna），但也存在于其他植物中，主要是茄科植物。莨菪碱是阿托品的3(S)-内异构体。 药物适应症 治疗近视 硫酸莨菪碱水合物（以L-莨菪碱的形式存在）是阿托品中外消旋颠茄生物碱中最活跃的成分。在大鼠MMC模型中，L-莨菪碱对小肠运动的抑制作用弱于5-HT3和5-HT4受体拮抗剂（阿洛司琼和吡波色罗）。后者在0.5 mg/kg剂量下即可完全抑制MMC或将周期延长至60分钟以上，而L-莨菪碱需要20 mg/kg剂量才能将周期延长至31.4分钟。[1] S-莨菪碱是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，血浆浓度升高可引起心动过速、瞳孔散大、中枢神经系统兴奋、幻觉、昏迷甚至死亡。临床上，它用于麻醉前用药、眼科手术以及抗胆碱酯酶（有机磷）中毒的治疗。与S-莨菪碱不同，R-对映体不拮抗毒蕈碱受体上的乙酰胆碱。通常使用外消旋混合物（阿托品），但人和猪的对映体选择性药代动力学存在差异。据报道，在人体内，R-莨菪碱和S-莨菪碱之间存在显著差异，而本研究在猪体内未观察到立体选择性差异。[2] |
| 分子式 |
C34H48N2O10S
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|---|---|
| 分子量 |
676.8173
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| 精确质量 |
676.302
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| CAS号 |
620-61-1
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| 相关CAS号 |
L-Hyoscyamine; 101-31-5
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| PubChem CID |
5927
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
205-206ºC
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| 折射率 |
-28 ° (C=5, H2O)
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| LogP |
4.101
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| tPSA |
191.75
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
47
|
| 分子复杂度/Complexity |
434
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1[C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)OC(=O)[C@H](CO)C3=CC=CC=C3.CN1[C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)OC(=O)[C@H](CO)C3=CC=CC=C3.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
HOBWAPHTEJGALG-LFQBMQRVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C17H23NO3.H2O4S/c2*1-18-13-7-8-14(18)10-15(9-13)21-17(20)16(11-19)12-5-3-2-4-6-12;1-5(2,3)4/h2*2-6,13-16,19H,7-11H2,1H3;(H2,1,2,3,4)/t2*13-,14+,15?,16-;/m11./s1
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| 化学名 |
[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~73.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.39 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4775 mL | 7.3875 mL | 14.7750 mL | |
| 5 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9550 mL | |
| 10 mM | 0.1477 mL | 0.7387 mL | 1.4775 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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