| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Hyoscyamine-d3 acts as a potent and competitive antagonist at muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), specifically targeting M1 through M5 subtypes and showing notable selectivity for the M2 subtype.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
作为一种氘代类似物，L-莨菪碱-d3保留了其母体化合物的受体结合特性。它通过阻断各种组织中的毒蕈碱受体发挥其生物学效应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，母体化合物L-莨菪碱口服后吸收迅速，达峰时间（tmax）为1-2小时，并经历广泛的首过代谢。该化合物主要发挥抗胆碱能药物的作用。
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| 酶活实验 |
非细胞检测通常包括使用表达特定毒蕈碱受体亚型的膜制备物进行竞争性放射性配体结合实验。将膜与不同浓度的L-莨菪碱-d3和固定浓度的放射性标记拮抗剂（例如[3H]-N-甲基莨菪碱）孵育。室温孵育60-90分钟后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体，并通过液体闪烁计数法测量放射性以确定Ki值。
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| 细胞实验 |
基于细胞的检测方法利用稳定转染了特定毒蕈碱受体亚型的细胞系，例如 CHO-K1 细胞。将细胞接种于多孔板中，培养至汇合。为了检测功能性拮抗作用，评估细胞内钙动员（针对 M1、M3、M5 受体）或 cAMP 积累（针对 M2、M4 受体）。在用毒蕈碱激动剂（例如卡巴胆碱）刺激前，将细胞与 L-莨菪碱-d3（通常为 1 nM 至 10 uM）预孵育 15-30 分钟。使用荧光钙指示剂或均相时间分辨荧光 (HTRF) cAMP 检测试剂盒测量激动剂诱导信号的降低。
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| 动物实验 |
在啮齿动物体内实验方案中，通常采用灌胃或腹腔注射给药，剂量范围为0.1至10 mg/kg。该化合物用于研究其对胃排空、唾液分泌和肠道转运的影响。在预定的时间点（给药后0、0.5、1、2、4、8、12和24小时）采集血样，分离血浆进行LC-MS/MS分析，以测定氘代药物浓度。同时采集包括脑、心脏和肝脏在内的组织进行生物分布研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
母体化合物L-莨菪碱在人体内的药代动力学显示其吸收迅速，但由于首过代谢广泛，口服生物利用度低于20%。分布容积约为2-3 L/kg，反映出其广泛分布于包括中枢神经系统在内的组织中。血浆蛋白结合率中等（约50%）。消除半衰期约为3-5小时。代谢主要通过水解和CYP3A4介导的氧化进行。与非氘代母体化合物相比，氘代衍生物预计会表现出不同的代谢稳定性，并可能具有更优的药代动力学特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非氘代母体L-莨菪碱已在临床上用作解痉药和抑酸剂，据报道其不良反应包括口干、视力模糊、尿潴留、便秘，以及高剂量时出现的中枢神经系统反应，例如意识混乱和躁动。啮齿动物的急性经口LD50约为1000-1500 mg/kg。氘代可能通过改变代谢途径并可能减少毒性代谢物的生成来影响其毒性特征，但氘代形式的具体毒性数据尚未得到充分证实。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-莨菪碱-d3 主要用作质谱分析方法中生物样品中 L-莨菪碱定量分析的内标。非氘代 L-莨菪碱也称为达图林，是构成阿托品的两种对映异构体之一，另一种是 D-莨菪碱。目前正在进行的临床试验正在评估各种氘代化合物治疗人类疾病的疗效，氘代可能通过改变代谢途径来降低毒性或改善药代动力学特征。
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| 分子式 |
C17H20D3NO3
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| 分子量 |
292.39
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| 相关CAS号 |
L-Hyoscyamine;101-31-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4201 mL | 17.1004 mL | 34.2009 mL | |
| 5 mM | 0.6840 mL | 3.4201 mL | 6.8402 mL | |
| 10 mM | 0.3420 mL | 1.7100 mL | 3.4201 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Muscarinic M3 receptor antagonist-2
Muscarinic M3 receptor antagonist-1
M4 mAChR Modulator-2
M1 mAChR modulator-1
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