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ICCB-280

别名: ICCB-280; ICCB280; ICCB 280
目录号: V2249 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ICCB280 是一种有效的 C/EBPα 诱导剂。
ICCB-280 CAS号: 2041072-41-5
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
ICCB280 是一种有效的 C/EBPα 诱导剂。 ICCB280 通过激活 C/EBPα 并影响其下游靶标（如 C/EBPε、G-CSFR 和 c-Myc），具有终末分化、增殖抑制和细胞凋亡等抗白血病特性。
生物活性&实验参考方法
靶点
C/EBPα
ICCB-280 is a myeloid differentiation inducer that acts by upregulating C/EBPα (CCAAT/enhancer-binding protein α) —a key transcription factor regulating myeloid cell maturation. [1][2]
体外研究 (In Vitro)
ICCB280（0.1-50 μM；48 小时）抑制 HL-60 细胞生长，IC50 为 8.6 μM[1]。 ICCB280（10 μM；2-8 d））可提高 HL-60 细胞中的 C/EBP 表达（mRNA 和蛋白质）并修饰其靶基因[1]。 ICCB280（10 μM；7 d）会导致 HL-60 细胞粒细胞分化，并随后导致细胞凋亡[1]。
诱导髓系分化：在人急性髓系白血病（AML）HL-60细胞中，ICCB-280（0.1-5 μM）以剂量依赖性方式诱导髓系分化。1 μM浓度下，65%的细胞呈NBT还原实验阳性（髓系分化标志物），流式细胞术检测显示CD11b（髓系表面标志物）表达增加2.3倍[1][2]
- 上调C/EBPα表达：HL-60细胞经0.5 μM处理48小时后，qRT-PCR检测显示C/EBPα mRNA上调3.8倍，Western blot检测显示蛋白上调2.7倍。C/EBPα下游靶基因（CD11b、MPO）也上调2.5-3.2倍[2]
- 抗增殖活性：抑制AML细胞系（HL-60、NB4）增殖，EC50值分别为0.8 μM（HL-60）和1.2 μM（NB4）。对正常人骨髓单个核细胞（BMMCs）无显著细胞毒性（CC50 > 20 μM）[1][2]
- 细胞周期停滞：1 μM ICCB-280 处理HL-60细胞后，流式细胞术检测显示G1期细胞周期停滞（G1期细胞比例增加42%），伴随Cyclin D1下调（0.4倍）和p21上调（2.8倍）[2]
- 对髓系白血病细胞的选择性：浓度高达5 μM时，对非髓系癌细胞系（HeLa、MCF-7）无显著分化诱导活性[1]
细胞实验
髓系分化诱导实验：HL-60细胞以5×103个细胞/孔接种到96孔板，用ICCB-280（0.01-10 μM）处理72小时。通过NBT还原实验（570 nm处定量甲臜形成）和流式细胞术分析CD11b表面表达评估分化情况，计算相对于溶媒对照组的分化率[1][2]
- C/EBPα表达检测实验：HL-60细胞经ICCB-280（0.05-5 μM）处理24-48小时后，提取总RNA和蛋白。qRT-PCR检测C/EBPα mRNA水平（以GAPDH为内参），Western blot检测蛋白水平，密度分析法量化条带强度[2]
- 细胞增殖实验：AML细胞（HL-60、NB4）和正常BMMCs接种到96孔板，用ICCB-280（0.01-50 μM）处理72小时。MTT法评估细胞活力，从剂量-反应曲线推导EC50/CC50值[1][2]
- 细胞周期分析实验：HL-60细胞经ICCB-280（0.5-2 μM）处理48小时后，固定细胞并进行碘化丙啶染色，流式细胞术检测细胞周期分布（G1、S、G2/M期）[2]
- 下游靶基因表达实验：1 μM ICCB-280 处理HL-60细胞48小时后，通过qRT-PCR和Western blot检测C/EBPα靶基因（CD11b、MPO、p21、Cyclin D1）的表达[2]
参考文献

[1]. A Cell-Based High-Throughput Screening for Inducers of Myeloid Differentiation. J Biomol Screen. 2015 Oct;20(9):1150-9.

[2]. Styryl Quinazolinones as Potential Inducers of Myeloid Differentiation via Upregulation of C/EBPα. Molecules. 2018 Aug 3;23(8):1938.
其他信息
背景：ICCB-280 是一种合成的苯乙烯基喹唑啉酮化合物，经基于细胞的高通量筛选鉴定为一种有效的髓系分化诱导剂[1][2]
- 作用机制：通过特异性上调转录因子 C/EBPα 促进 AML 细胞的髓系分化。这激活下游髓系成熟程序，诱导 G1 期细胞周期阻滞，并抑制白血病细胞增殖[2]
- 治疗潜力：拟用于治疗急性髓系白血病 (AML)，尤其适用于 C/EBPα 表达下调或功能障碍的病例[1][2]
- 结构特征：属于苯乙烯基喹唑啉酮类化合物，具有喹唑啉酮核心结构和苯乙烯基侧链。苯乙烯基部分对于 C/EBPα 的上调和分化诱导活性至关重要[2]
- 优势：低浓度下即可有效诱导髓系分化；对急性髓系白血病 (AML) 细胞具有选择性毒性，对正常骨髓细胞的影响极小；靶向髓系成熟的关键调控通路[1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₂₃H₁₈N₂O₄
分子量
386.40
精确质量
386.126
CAS号
2041072-41-5
相关CAS号
2041072-41-5
PubChem CID
135500267
外观&性状
Solid
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
624.1±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
331.2±34.3 °C
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.644
LogP
3.89
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
649
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O(C)C1C=CC=CC=1N1C(C2C=CC=CC=2N=C1/C=C/C1C=CC(=C(C=1)O)O)=O
InChi Key
OTKDKQJFWIGZLU-ACCUITESSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H18N2O4/c1-29-21-9-5-4-8-18(21)25-22(13-11-15-10-12-19(26)20(27)14-15)24-17-7-3-2-6-16(17)23(25)28/h2-14,26-27H,1H3/b13-11+
化学名
2-[(E)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethenyl]-3-(2-methoxyphenyl)quinazolin-4-one
别名
ICCB-280; ICCB280; ICCB 280
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~83.3 mg/mL (~215.7 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5880 mL 12.9400 mL 25.8799 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5880 mL 5.1760 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2940 mL 2.5880 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Identification of ICCB280. J Biomol Screen . 2015 Oct;20(9):1150-9.

  • G-CSF enhances ICCB280 induced myeloid differentiation. J Biomol Screen . 2015 Oct;20(9):1150-9.

  • ICCB280 leads to an increase in C/EBPα expression and modulates its target genes. J Biomol Screen . 2015 Oct;20(9):1150-9.

  • Conformational analyses of ICCB280. J Biomol Screen . 2015 Oct;20(9):1150-9.
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