| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
IOX2（0、10、25 和 50 μM）剂量依赖性地抑制凝血酶（0.03 U/mL）或胶原相关肽（CRP；0.25 μg/mL）诱导的血小板聚集和 ATP 释放。然而，IOX2 不会改变 P-选择素的表达或 GPVI、αIIbβ3 或糖蛋白 (GP)Ibα 的表面浓度[1]。除了防止血栓回缩外，IOX2 还可以防止血小板在胶原蛋白或纤维蛋白原上扩散 [1]。在常氧和缺氧条件下生长的正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 和表皮角质形成细胞 (NHEK) 表现出响应 IOX2（50 μM；24 小时）的 VEGF-A 和 BNIP3 转录水平增加 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，IOX2（10 mg/kg；腹腔注射；单剂量）会降低血小板止血活性并导致动脉血栓形成[1]。
|
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Mouse[1]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection Experimental Results: Upregulated HIF-1α in platelets, diminished ROS generation, and downregulated NOX1 expression. Increased the phosphorylation level of VASP (Ser157/239), and inhibited the Phosphorylation of p38 (Thr180/Tyr182), ERK1/2 (Thr202/Tyr204), AKT (Thr308/Ser473), and PKCδ (Thr505) in CRP- or thrombin-stimulated platelets. |
| 参考文献 |
[1]. Gu W, et al. Inhibition of Hypoxia-Inducible Factor Prolyl-Hydroxylase Modulates Platelet Function. Thromb Haemost. 2022 Oct;122(10):1693-1705.
[2]. Deppe J, et al. Impairment of hypoxia-induced HIF-1α signaling in keratinocytes and fibroblasts by sulfur mustard is counteracted by a selective PHD-2 inhibitor. Arch Toxicol. 2016 May;90(5):1141-50. |
| 分子式 |
C19H16N2O5
|
|---|---|
| 分子量 |
352.3407
|
| CAS号 |
931398-72-0
|
| 相关CAS号 |
IOX2 sodium;2377239-85-3
|
| SMILES |
O([H])C1=C(C(N([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)C(N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C21)=O
|
| 别名 |
IOX-2; IOX2; IOX 2
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO: 7 mg/mL (19.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL | |
| 5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL | |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
J Biol Chem. 2011 Apr 15;286(15):13041-51. |
Levels of HIF asparaginyl hydroxylation in hypoxic cells and in rat and human tissues. J Biol Chem. 2011 Apr 15;286(15):13041-51. |
Differential inhibition of HIF prolyl and asparaginyl hydroxylation by HIF hydroxylase inhibitors. J Biol Chem. 2011 Apr 15;286(15):13041-51. |
FG-2216 (YM-311; IOX-3; YM-311)
MK-8617
Roxadustat (FG-4592)
BAY 87-2243
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号