Roxadustat (FG-4592)

别名: Roxadustat; ASP1517; ASP 1517; ASP-1517; FG-4592; FG4592; FG-4592; N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸; N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸; Roxadustat (FG-4592) ;洛度司他;FG-4592 ;FG-4592 罗沙司他
目录号: V0293 纯度: ≥98%
Roxadustat (FG4592, ASP1517) 是一种新型、有效的口服生物可利用的 HIF-PH(缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶)抑制剂,具有治疗慢性肾病 (CKD) 相关贫血的潜力。
Roxadustat (FG-4592) CAS号: 808118-40-3
产品类别: HIF
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Roxadustat (FG-4592):

  • Roxadustat-d5
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产品描述
Roxadustat (FG4592, ASP1517) 是一种新型、有效的口服生物可利用的 HIF-PH(缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶)抑制剂,具有治疗慢性肾病 (CKD) 相关贫血的潜力。 HIF-PH 是一种可以上调内源性人促红细胞生成素 (Epo) 表达的酶。 Roxadustat 诱导 EPO 产生并刺激红细胞生成。目前正在研究将其作为一种口服治疗 CKD 相关贫血的药物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 PC12 细胞中,roxadustat(5-50 μM;6 小时)可显着减少 TBHP 诱导的细胞凋亡[2]。在 PC12 细胞中,roxadustat(50 μM;6 小时)可稳定 HIF-1α 蛋白表达[2]。
体内研究 (In Vivo)
改善脊髓损伤的恢复和保护运动神经元的存活是罗沙司他(50 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 7 天)的两个好处[2]。
细胞实验
细胞凋亡分析[2]
细胞类型: PC12 细胞
测试浓度: 5、20、50 μM
孵育时间:6小时
实验结果:显着抑制TBHP诱导的细胞凋亡。

蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: PC12 细胞
测试浓度: 50 μM
孵育时间:6小时
实验结果:稳定HIF-1α蛋白表达。
动物实验
Animal/Disease Models: 12-week female C57BL/6 mice[2]
Doses: 50 mg/ kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; daily for 7 days
Experimental Results: Protected the survival of motor neurons and improved recovery from spinal cord injury.
参考文献
[1]. Provenzano R, et al. Roxadustat (FG-4592) Versus Epoetin Alfa for Anemia in Patients Receiving MaintenanceHemodialysis: A Phase 2, Randomized, 6- to 19-Week, Open-Label, Active-Comparator, Dose-Ranging, Safety and Exploratory Efficacy Study. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):912-24.
[2]. Wu K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H16N2O5
分子量
352.34100
CAS号
808118-40-3
SMILES
O=C(O)CNC(C1=C(O)C2=C(C(C)=N1)C=C(OC3=CC=CC=C3)C=C2)=O
InChi Key
YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H16N2O5/c1-11-15-9-13(26-12-5-3-2-4-6-12)7-8-14(15)18(24)17(21-11)19(25)20-10-16(22)23/h2-9,24H,10H2,1H3,(H,20,25)(H,22,23)
化学名
(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)glycine
别名
Roxadustat; ASP1517; ASP 1517; ASP-1517; FG-4592; FG4592; FG-4592;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~283.82 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8382 mL 14.1908 mL 28.3817 mL
5 mM 0.5676 mL 2.8382 mL 5.6763 mL
10 mM 0.2838 mL 1.4191 mL 2.8382 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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