| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：FG-4592 是一种口服缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶抑制剂，目前处于临床开发阶段，用于治疗贫血。 FG-4592 可稳定 HIF（一种胞质转录因子）的活性，从而激活与红细胞生成相关的基因，包括红细胞生成素和参与铁代谢的酶。激酶测定：FG-4592（也称为 ASP1517 和 Roxadustat）是一种新型口服有效小分子缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，HIF-PH 是一种上调内源性人促红细胞生成素 (Epo) 表达的酶。 ）。 Roxadustat 诱导 EPO 产生并刺激红细胞生成。细胞测定：FG-4592 对 TBHP 诱导的细胞死亡表现出显着的保护作用。使用的细胞系：PC-12细胞。每2 d每只大鼠左眼眶后注射25 mg/kg FG-4592，眼眶后注射等体积的20% DMSO用0.9% NaCl稀释后作为对照。将视网膜（附着、RD后1天、3天、5天和7天）匀浆并用含有50 mM羟甲基（Tris）-氨基甲烷（HCl）、150 mM NaCl、1% Triton X-100、 1% 脱氧胆酸钠、0.1% SDS 和蛋白酶抑制剂片剂。样品在 8% 至 12% 2-羟乙基 (Bis)-羟甲基 (Tris) 凝胶电泳上运行，并转移到聚偏二氟乙烯 (PVDF) 膜（0.2 毫米孔径）上。用 3% 脱脂奶粉封闭后，将膜与一抗 HIF-1α、LC3、BNIP3、自噬相关基因 5 (Atg5) 和 β-肌动蛋白一起孵育过夜。然后将印迹膜与辣根过氧化物酶 (HRP) 标记的二抗在室温下孵育 60 分钟。免疫反应带通过增强化学发光 (ECL) 可视化，并使用 Amersham Imager 600 进行检测。每种情况至少使用三只大鼠。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在脊髓损伤小鼠模型中，FG-4592 给药可改善脊髓损伤中的恢复并增加神经元的存活率
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| 参考文献 |
Nephrol Dial Transplant.2015Oct;30(10):1665-73;Stem Cells Transl Med.2014Feb;3(2):135-40.
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| 分子式 |
C19H16N2O5
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| 分子量 |
352.34100
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| CAS号 |
808118-40-3
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| 相关CAS号 |
Roxadustat-d5;2043026-13-5
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| SMILES |
O=C(O)CNC(C1=C(O)C2=C(C(C)=N1)C=C(OC3=CC=CC=C3)C=C2)=O
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| InChi Key |
YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16N2O5/c1-11-15-9-13(26-12-5-3-2-4-6-12)7-8-14(15)18(24)17(21-11)19(25)20-10-16(22)23/h2-9,24H,10H2,1H3,(H,20,25)(H,22,23)
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| 化学名 |
(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)glycine
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| 别名 |
Roxadustat; ASP1517; ASP 1517; ASP-1517; FG-4592; FG4592; FG-4592;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL | |
| 5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL | |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
FG-2216 (YM-311; IOX-3; YM-311)
MK-8617
BAY 87-2243
IOX2
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