规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
JNJ-7706621 对一系列人类肿瘤细胞(包括 HeLa、HCT116 和 A375)具有抗增殖活性,IC50 值分别为 284、254 和 447 nM [1]。在早期有丝分裂期间,JNJ-7706621 抑制 TOG、Nek2 和 TACC3 等中心体蛋白,但它不会阻止 Aurora A 定位到纺锤体极。通过抑制纺锤体检查点信号传导,JNJ-7706621 治疗诺考达唑同步细胞可以防止有丝分裂停滞并防止染色体排列和分离失败 [2]。当针对最高浓度的 Plk1 或 Wee1 丝氨酸/苏氨酸激酶进行测试时,JNJ-7706621 没有活性,但抑制 Aurora-A 和 Aurora-B。 JNJ-7706621 的 IC50 值范围为 112 至 514 nM,在体外对所有人类癌细胞类型表现出强烈的生长抑制作用 [3]。 JNJ-7706621 悬浮液抑制 HeLa 细胞活力,24 小时和 48 小时的 IC50 值分别为 2.1 和 0.9 μg/mL。负载 JNJ-7706621 的纳米颗粒的 IC50 分别为 35 和 2.7 μg/mL,而胶束的 IC50 分别为 6.3 和 1.6 μg/mL [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
在人类肿瘤异种移植模型中,间歇性给药时 JNJ-7706621(100 和 125 mg/kg)效果良好 [3]。在 A375(人黑色素瘤)肿瘤异种移植模型中,JNJ-7706621(100 mg/kg,腹腔注射)显示出 95% 的肿瘤生长抑制作用 [1]。 JNJ-7706621悬浮液比对照组更成功地推迟了肿瘤生长,而装载JNJ-7706621的胶束则抑制了肿瘤生长[4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Huang S, et al. Synthesis and evaluation of N-acyl sulfonamides as potential prodrugs of cyclin-dependent kinase inhibitor JNJ-7706621. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jul 15;16(14):3639-41. Epub 2006 May 6.
[2]. Matsuhashi A, et al. Growth suppression and mitotic defect induced by JNJ-7706621, an inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Curr Cancer Drug Targets. 2012 Jul;12(6):625-39. [3]. Emanuel S, et al. The in vitro and in vivo effects of JNJ-7706621: a dual inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Cancer Res. 2005 Oct 1;65(19):9038-46. [4]. Danhier F, et al. Active and passive tumor targeting of a novel poorly soluble cyclin dependent kinase inhibitor, JNJ-7706621. Int J Pharm. 2010 Jun 15;392(1-2):20-8 |
分子式 |
C15H12F2N6O3S
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分子量 |
394.36
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CAS号 |
443797-96-4
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相关CAS号 |
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SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C1N=C(N([H])[H])N(C(C2C(=C([H])C([H])=C([H])C=2F)F)=O)N=1)(N([H])[H])(=O)=O
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InChi Key |
KDKUVYLMPJIGKA-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H12F2N6O3S/c16-10-2-1-3-11(17)12(10)13(24)23-14(18)21-15(22-23)20-8-4-6-9(7-5-8)27(19,25)26/h1-7H,(H2,19,25,26)(H3,18,20,21,22)
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化学名 |
4-((5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)amino)benzenesulfonamide
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80:14mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5358 mL | 12.6788 mL | 25.3575 mL | |
5 mM | 0.5072 mL | 2.5358 mL | 5.0715 mL | |
10 mM | 0.2536 mL | 1.2679 mL | 2.5358 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ABL2 bound to a type I inhibitor2. (A) ABL2:2, showing the compound bound to the ATP binding site, and the ordered activation loop. Compound2is shown in yellow.J Med Chem.2011 Apr 14;54(7):2359-67. td> |
Myristate binding pocket of ABL2. (A) Surface of the myristate binding pocket of ABL2, with imatinib shown as a yellow ball-and-stick representation.J Med Chem.2011 Apr 14;54(7):2359-67. td> |
Comparison of ABL2:imatinib and ABL2:1with ABL1:imatinib and ABL1:1.J Med Chem.2011 Apr 14;54(7):2359-67. td> |