规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
(+)-JQ-1 是 Bromodomain BET 家族的一种强效、高选择性和 Kac 竞争性抑制剂。 (+)-JQ-1(100 nM,48 小时)可促进鳞状细胞发育,细胞纺锤体形成、变平和角蛋白表达增强即可证明这一点。通过定量免疫组织化学评估,与 (-)-JQ1 (250 nM) 和载体对照相比,(+)-JQ-1 (250 nM) 刺激处理的 NMC 797 细胞中角蛋白的快速表达。 (+)-JQ-1(相对于 (-)-JQ1 (250 nM))在处理的 NMC 797 细胞中引起时间依赖性强 (3+) 角蛋白染色 [1]。添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制[2]。 (+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白 BRD4 的强效噻吩二氮卓抑制剂 (Kd=90 nM),该蛋白通过 MYC 癌基因的转录调节参与癌症的发展。 (+)-JQ-1 的剂量范围实验表明可有效抑制 H4Kac4 结合,小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM,人 BRDT (1) 的 IC50 值为 11 nM [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
将与已形成肿瘤相匹配的小鼠队列随机每天接受载体或 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 腹膜内注射。 FDG-PET 成像用于在治疗后四天和随机分组之前评估小鼠。当施用 (+)-JQ1 时,FDG 摄取显着减少。肿瘤体积的评估表明,JQ1 治疗抑制了肿瘤生长。 CD1 小鼠用于口服和静脉给药后 (+)-JQ1 的药代动力学研究。静脉注射(5 mg/kg)后(+)-JQ1 平均血浆浓度的时间曲线。静脉注射(+)-JQ1的半衰期(T1/2)约为1小时,其药代动力学特征显示出良好的药物暴露(AUC=2090 hr*ng/mL)。口服剂量(10 mg/kg)后,创建了 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。口服(+)-JQ1药代动力学参数显示出良好的药物暴露(AUC=2090 hr*ng/mL)、血浆峰浓度(Cmax=1180 ng/mL)和口服生物利用度(F=49%)[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Filippakopoulos P, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1067-73.
[2]. Sakamaki JI, et al. Bromodomain Protein BRD4 Is a Transcriptional Repressor of Autophagy and LysosomalFunction. Mol Cell. 2017 May 18;66(4):517-532.e9. [3]. Matzuk MM, et al. Small-molecule inhibition of BRDT for male contraception. Cell. 2012 Aug 17;150(4):673-84 |
分子式 |
C23H25CLN4O2S
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分子量 |
456.99
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CAS号 |
1268524-70-4
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相关CAS号 |
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer;1268524-71-5;JQ-1 (carboxylic acid);202592-23-2
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SMILES |
O=C(OC(C)(C)C)C[ C@H]1C2=NN=C(C)N2C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1
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化学名 |
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O:5mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1882 mL | 10.9412 mL | 21.8823 mL | |
5 mM | 0.4376 mL | 2.1882 mL | 4.3765 mL | |
10 mM | 0.2188 mL | 1.0941 mL | 2.1882 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Leukemia and lymphoma cell lines are broadly sensitive to BET-bromodomain inhibition.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. td> |
Gene expression profiling of LP-1 and Raji cells treated with active or inactive BET inhibitors.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. td> |
Small molecule BET-bromodomain inhibition suppressesMYCtranscription.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. td> |
MYC reconstitution significantly protects cells from BET-mediated effects.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. td> |
BET-bromodomain inhibition decreases tumor load in vivo.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. td> |
Integrated genomic rationale for BET bromodomains as therapeutic targets in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
Inhibition of Myc-dependent transcription by theJQ1BET bromodomain inhibitor.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
BET inhibition suppressesMYCtranscription in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
Regulation ofMYCtranscription by BET bromodomains.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
Anti-myeloma activity ofJQ1in vitro.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
JQ1induces cell cycle arrest and cellular senescence in MM cells.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
Translational implications of BET bromodomain inhibition in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
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