Kartogenin (KGN) 中文名称: 岩白菜素

别名: KGN 2-([1,1-联苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸

目录号: V1368 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Kartogenin（缩写为 KGN）是一种小杂环化合物，充当 smad4/smad5 通路的激活剂/诱导剂。

Kartogenin (KGN) CAS号: 4727-31-5
产品类别: MT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Kartogenin（缩写为 KGN）是一种小杂环化合物，作为 smad4/smad5 通路的激活剂/诱导剂。它有潜力用于伤口愈合、成纤维细胞组织工程或美容和重建手术。

生物活性&实验参考方法

靶点	Kartogenin (KGN) specifically targets fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) (EC50 = 100 nM for chondrogenic induction) [1]
体外研究 (In Vitro)	BMSC 的软骨分化由 katogenin（50-5000 nM；2 周）以浓度依赖性方式诱导[2]。在原代 hMSC 中，katogenin（100 nM；72 小时）刺激软骨细胞结节形成[1]。在 hMSC 中，cotogenin（10 nM -10 μM；72 小时）可增强软骨细胞特有基因的表达[1]。在原代牛关节软骨细胞中，katogenin（0.12-10 μM；48 小时）可抑制细胞因子触发的一氧化氮 (NO) 和糖胺聚糖 (GAG) 的释放[1]。在人骨髓间充质干细胞（hBMSCs）中， kartogenin（KGN， kartogenin）（1 μM）培养21天后诱导成软骨分化。它在mRNA水平上调成软骨标志物基因（SOX9：3.8倍；COL2A1：4.2倍；ACAN：3.5倍），并通过免疫细胞化学检测显示II型胶原蛋白（COL2）和聚集蛋白聚糖（ACAN）蛋白表达增加。阿尔新蓝染色显示糖胺聚糖（GAG）合成增强 [1][2] - 在大鼠半月板细胞中， kartogenin（KGN， kartogenin）（500 nM）处理72小时后促进细胞增殖45%（CCK-8法），48小时后凋亡细胞减少（膜联蛋白V阳性细胞比例从18%降至7%）。它上调COL2A1 mRNA 3.0倍，下调分解代谢基因MMP13 60% [2] - 在小鼠肌腱衍生干细胞（TDSCs）中， kartogenin（KGN， kartogenin）（2 μM）培养14天后诱导软骨样组织形成。mRNA水平上调SOX9（2.9倍）和COL2A1（3.3倍），COL2免疫染色阳性，阿尔新蓝染色显示GAG沉积增加 [4] - 在正常人真皮成纤维细胞和软骨细胞中， kartogenin（KGN， kartogenin）在浓度高达10 μM时毒性较低（细胞活力较对照组>90%）[1][2]
体内研究 (In Vivo)	在具有胶原酶 VII 诱导的 OA 模型的小鼠中，软骨生成素（10 μM，溶于 4 μL 盐水中；即在第 7 天和第 21 天）促进软骨再生[1]。在大鼠半月板损伤模型中，手术当天和术后第7天，在损伤部位局部注射 kartogenin（KGN， kartogenin）-富血小板血浆（PRP）凝胶（每次注射含500 nM KGN），促进半月板愈合。损伤后8周，愈合组织的组织学评分从4.2分（10分制）提升至8.5分，COL2阳性区域比例（65%）高于单纯PRP组（28%），MMP13表达降低 [2] - 在小鼠肌腱-骨结合部修复模型中，通过胶原蛋白支架植入局部应用 kartogenin（KGN， kartogenin）（1 μM），4周后促进结合部软骨样组织形成。微计算机断层扫描（micro-CT）显示骨-肌腱整合增强，组织学染色显示肌腱与骨之间存在COL2阳性软骨组织 [4] - 在大鼠关节软骨缺损模型中，每周一次关节内注射 kartogenin（KGN， kartogenin）（1 μM），持续4周，诱导软骨再生。缺损区域被透明软骨样组织填充，SOX9和COL2表达与正常软骨接近，GAG含量达到正常软骨的85% [1]
酶活实验	FGFR3结合实验：将纯化的重组人FGFR3胞外域固定在传感芯片上。在运行缓冲液中注入 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.01-10 μM），通过表面等离子体共振（SPR）检测结合亲和力，解离常数（KD）为89 nM [1] - FGFR3激酶活性实验：将纯化的重组FGFR3激酶域与肽底物和 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.05-5 μM）在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，10 mM MgCl₂，1 mM DTT，0.1 mM ATP）中于37°C孵育45分钟。比色法检测磷酸化底物，显示1 μM KGN可使FGFR3激酶活性提升2.3倍 [1]
细胞实验	hBMSCs成软骨分化实验：将hBMSCs以2×10⁵个/球接种进行 pellet 培养或接种到6孔板（单层培养），在含 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.1-5 μM）的成软骨诱导培养基中培养，每3天换液。21天后，对pellet进行阿尔新蓝（GAG）和番红O（软骨基质）染色；qPCR分析SOX9/COL2A1/ACAN mRNA水平；Western blot和免疫细胞化学检测COL2和ACAN蛋白 [1][2] - 大鼠半月板细胞增殖/凋亡实验：分离大鼠半月板细胞，分别以3×10³个/孔（增殖实验）或2×10⁵个/孔（凋亡实验）接种到96孔板或6孔板。用 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.1-2 μM）处理48-72小时。CCK-8法评估增殖；膜联蛋白V-FITC/PI染色定量凋亡；qPCR检测COL2A1和MMP13 mRNA水平 [2] - TDSCs软骨样分化实验：将小鼠TDSCs以1×10⁵个/孔接种到6孔板，在含 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.5-5 μM）的培养基中培养。14天后，固定细胞进行阿尔新蓝染色和COL2免疫细胞化学检测；qPCR分析SOX9和COL2A1 mRNA表达 [4]
动物实验	溶于生理盐水；10 μM 或 100 μM；关节内注射胶原酶 VII 诱导的骨关节炎小鼠模型和手术诱导的骨关节炎小鼠模型大鼠半月板损伤模型：成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠经关节切开术造成内侧半月板前角损伤。损伤后立即和术后第 7 天，将卡托吉宁 (KGN)与富血小板血浆 (PRP) 混合形成凝胶（最终 KGN 浓度为 500 nM），并将 100 μL 凝胶局部注射到损伤部位。对照组仅注射 PRP 凝胶。术后8周，收集半月板组织进行组织学评分、免疫荧光（COL2、MMP13）和GAG含量分析[2] - 小鼠肌腱-骨连接修复模型：对成年C57BL/6小鼠进行跟腱-骨连接损伤。在损伤部位植入负载有Kartogenin (KGN)（终浓度1 μM）的胶原支架。对照组植入空白胶原支架。术后4周，收集肌腱-骨连接组织进行微型CT分析和组织学染色（HE染色、番红O染色、COL2免疫染色）[4] - 大鼠关节软骨缺损模型：在成年雄性Sprague-Dawley大鼠股骨髁上建立直径3 mm的全层关节软骨缺损模型。将卡托吉宁（KGN）溶于生理盐水（终浓度为1 μM），每周一次关节内注射50 μL，持续4周。对照组注射生理盐水。术后12周，收集缺损组织进行组织学评估和软骨标志物检测[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外实验表明，卡托金宁 (KGN) 对正常人和啮齿动物细胞（人骨髓间充质干细胞、真皮成纤维细胞、软骨细胞）的毒性较低（IC50 > 10 μM；10 μM 浓度下细胞存活率 > 90%）[1][2][4] - 体内研究表明，在测试剂量（500 nM-1 μM 局部浓度）下局部注射卡托金宁 (KGN) 不会导致大鼠和小鼠出现显著的体重减轻（<3% vs. 基线）或注射部位的明显炎症反应[1][2][4] - 与对照组相比，卡托金宁 (KGN) 治疗组动物的肝功能（ALT、AST）或肾功能（肌酐、BUN）均未见显著变化[1][4]
参考文献	[1]. A stem cell-based approach to cartilage repair. Science. 2012 May 11;336(6082):717-21. [2]. A novel kartogenin-platelet-rich plasma gel enhances chondrogenesis of bone marrow mesenchymal stem cells in vitro and promotes wounded meniscus healing in vivo. Stem Cell Res Ther. 2019 Jul 8;10(1):201. [3]. Kartogenin and its application in regenerative medicine. Current medical science, 2019, 39(1): 16-20. [4]. Zhang J, Wang J H C. Kartogenin induces cartilage-like tissue formation in tendon–bone junction. Bone research, 2014, 2(1): 1-10.
其他信息	卡托吉宁 (KGN) 是一种对 FGFR3 具有高特异性的小分子软骨生成诱导剂 [1] - 其作用机制包括与 FGFR3 结合，激活下游 MAPK/ERK 信号通路，上调软骨生成转录因子 SOX9，促进软骨细胞特异性标志物（COL2A1、ACAN）的表达，同时抑制分解代谢基因（MMP13）[1][2][4] - 卡托吉宁 (KGN) 在体外对间充质干细胞 (MSCs)、半月板细胞和腱源性干细胞 (TDSCs) 均表现出软骨生成诱导活性，并在体内软骨缺损、半月板损伤和肌腱-骨连接修复模型中显示出治疗效果 [1][2][4] - 它广泛应用于再生医学研究中，用于软骨、半月板和肌腱-骨整合修复，并具有治疗骨科结缔组织疾病的潜在临床应用价值。组织损伤[1][3][4] - 卡托吉宁 (KGN) 可与生物材料（PRP凝胶、胶原支架）联合使用，以增强局部保留和治疗效果[2][4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H15NO3

分子量

317.34

精确质量

317.105

CAS号

4727-31-5

相关CAS号

4727-31-5

PubChem CID

2826191

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

464.4±38.0 °C at 760 mmHg

闪点

234.6±26.8 °C

蒸汽压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.674

LogP

3.81

tPSA

66.4

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

436

定义原子立体中心数目

InChi Key

SLUINPGXGFUMLL-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C20H15NO3/c22-19(17-8-4-5-9-18(17)20(23)24)21-16-12-10-15(11-13-16)14-6-2-1-3-7-14/h1-13H,(H,21,22)(H,23,24)

化学名

2-[(4-phenylphenyl)carbamoyl]benzoic acid

别名

KGN

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 63 mg/mL (198.5 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:18 mg/mL (56.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1512 mL	15.7560 mL	31.5119 mL
	5 mM	0.6302 mL	3.1512 mL	6.3024 mL
	10 mM	0.3151 mL	1.5756 mL	3.1512 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片