Kartogenin (KGN) 中文名称: 岩白菜素

别名: KGN 2-([1,1-联苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸

目录号: V1368 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Kartogenin（缩写为 KGN）是一种小杂环化合物，充当 smad4/smad5 通路的激活剂/诱导剂。

Kartogenin (KGN) CAS号: 4727-31-5
产品类别: MT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Kartogenin（缩写为 KGN）是一种小杂环化合物，作为 smad4/smad5 通路的激活剂/诱导剂。它有潜力用于伤口愈合、成纤维细胞组织工程或美容和重建手术。

生物活性&实验参考方法

靶点	Kartogenin (KGN) specifically targets fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) (EC50 = 100 nM for chondrogenic induction) [1]
体外研究 (In Vitro)	BMSC 的软骨分化由 katogenin（50-5000 nM；2 周）以浓度依赖性方式诱导[2]。在原代 hMSC 中，katogenin（100 nM；72 小时）刺激软骨细胞结节形成[1]。在 hMSC 中，cotogenin（10 nM -10 μM；72 小时）可增强软骨细胞特有基因的表达[1]。在原代牛关节软骨细胞中，katogenin（0.12-10 μM；48 小时）可抑制细胞因子触发的一氧化氮 (NO) 和糖胺聚糖 (GAG) 的释放[1]。在人骨髓间充质干细胞（hBMSCs）中， kartogenin（KGN， kartogenin）（1 μM）培养21天后诱导成软骨分化。它在mRNA水平上调成软骨标志物基因（SOX9：3.8倍；COL2A1：4.2倍；ACAN：3.5倍），并通过免疫细胞化学检测显示II型胶原蛋白（COL2）和聚集蛋白聚糖（ACAN）蛋白表达增加。阿尔新蓝染色显示糖胺聚糖（GAG）合成增强 [1][2] - 在大鼠半月板细胞中， kartogenin（KGN， kartogenin）（500 nM）处理72小时后促进细胞增殖45%（CCK-8法），48小时后凋亡细胞减少（膜联蛋白V阳性细胞比例从18%降至7%）。它上调COL2A1 mRNA 3.0倍，下调分解代谢基因MMP13 60% [2] - 在小鼠肌腱衍生干细胞（TDSCs）中， kartogenin（KGN， kartogenin）（2 μM）培养14天后诱导软骨样组织形成。mRNA水平上调SOX9（2.9倍）和COL2A1（3.3倍），COL2免疫染色阳性，阿尔新蓝染色显示GAG沉积增加 [4] - 在正常人真皮成纤维细胞和软骨细胞中， kartogenin（KGN， kartogenin）在浓度高达10 μM时毒性较低（细胞活力较对照组>90%）[1][2]
体内研究 (In Vivo)	在具有胶原酶 VII 诱导的 OA 模型的小鼠中，软骨生成素（10 μM，溶于 4 μL 盐水中；即在第 7 天和第 21 天）促进软骨再生[1]。在大鼠半月板损伤模型中，手术当天和术后第7天，在损伤部位局部注射 kartogenin（KGN， kartogenin）-富血小板血浆（PRP）凝胶（每次注射含500 nM KGN），促进半月板愈合。损伤后8周，愈合组织的组织学评分从4.2分（10分制）提升至8.5分，COL2阳性区域比例（65%）高于单纯PRP组（28%），MMP13表达降低 [2] - 在小鼠肌腱-骨结合部修复模型中，通过胶原蛋白支架植入局部应用 kartogenin（KGN， kartogenin）（1 μM），4周后促进结合部软骨样组织形成。微计算机断层扫描（micro-CT）显示骨-肌腱整合增强，组织学染色显示肌腱与骨之间存在COL2阳性软骨组织 [4] - 在大鼠关节软骨缺损模型中，每周一次关节内注射 kartogenin（KGN， kartogenin）（1 μM），持续4周，诱导软骨再生。缺损区域被透明软骨样组织填充，SOX9和COL2表达与正常软骨接近，GAG含量达到正常软骨的85% [1]
酶活实验	FGFR3结合实验：将纯化的重组人FGFR3胞外域固定在传感芯片上。在运行缓冲液中注入 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.01-10 μM），通过表面等离子体共振（SPR）检测结合亲和力，解离常数（KD）为89 nM [1] - FGFR3激酶活性实验：将纯化的重组FGFR3激酶域与肽底物和 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.05-5 μM）在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，10 mM MgCl₂，1 mM DTT，0.1 mM ATP）中于37°C孵育45分钟。比色法检测磷酸化底物，显示1 μM KGN可使FGFR3激酶活性提升2.3倍 [1]
细胞实验	hBMSCs成软骨分化实验：将hBMSCs以2×10⁵个/球接种进行 pellet 培养或接种到6孔板（单层培养），在含 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.1-5 μM）的成软骨诱导培养基中培养，每3天换液。21天后，对pellet进行阿尔新蓝（GAG）和番红O（软骨基质）染色；qPCR分析SOX9/COL2A1/ACAN mRNA水平；Western blot和免疫细胞化学检测COL2和ACAN蛋白 [1][2] - 大鼠半月板细胞增殖/凋亡实验：分离大鼠半月板细胞，分别以3×10³个/孔（增殖实验）或2×10⁵个/孔（凋亡实验）接种到96孔板或6孔板。用 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.1-2 μM）处理48-72小时。CCK-8法评估增殖；膜联蛋白V-FITC/PI染色定量凋亡；qPCR检测COL2A1和MMP13 mRNA水平 [2] - TDSCs软骨样分化实验：将小鼠TDSCs以1×10⁵个/孔接种到6孔板，在含 kartogenin（KGN， kartogenin）（0.5-5 μM）的培养基中培养。14天后，固定细胞进行阿尔新蓝染色和COL2免疫细胞化学检测；qPCR分析SOX9和COL2A1 mRNA表达 [4]
动物实验	Dissolved in saline; 10 μM or 100 μM; Intra-articular injection Collagenase VII-induced OA mouse model and Surgery-induced OA mouse model Rat meniscus injury model: Adult male Sprague-Dawley rats were subjected to medial meniscus anterior horn injury via arthrotomy. Immediately after injury and on day 7 post-surgery, Kartogenin (KGN) was mixed with PRP to form a gel (final KGN concentration 500 nM), and 100 μL of the gel was injected locally at the injury site. Control group received PRP gel alone. At 8 weeks post-surgery, meniscal tissues were collected for histological scoring, immunofluorescence (COL2, MMP13), and GAG content analysis [2] - Mouse tendon-bone junction repair model: Adult C57BL/6 mice were subjected to Achilles tendon-bone junction injury. A collagen scaffold loaded with Kartogenin (KGN) (final concentration 1 μM) was implanted at the injury site. Control group received blank collagen scaffold. At 4 weeks post-surgery, tendon-bone junction tissues were harvested for micro-CT analysis and histological staining (HE, Safranin O, COL2 immunostaining) [4] - Rat articular cartilage defect model: Adult male Sprague-Dawley rats were created with 3 mm diameter full-thickness articular cartilage defects in the femoral condyle. Kartogenin (KGN) was dissolved in saline (final concentration 1 μM), and 50 μL was injected intra-articularly once weekly for 4 weeks. Control group received saline. At 12 weeks post-surgery, defect tissues were collected for histological evaluation and cartilage marker detection [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In vitro, Kartogenin (KGN) shows low toxicity to normal human and rodent cells (hBMSCs, dermal fibroblasts, chondrocytes: IC50 > 10 μM; cell viability > 90% at 10 μM) [1][2][4] - In in vivo studies, local administration of Kartogenin (KGN) at tested doses (500 nM-1 μM local concentration) causes no significant body weight loss (<3% vs. baseline) or overt inflammation at the injection site in rats and mice [1][2][4] - No significant changes in liver function (ALT, AST) or renal function (creatinine, BUN) were observed in Kartogenin (KGN)-treated animals compared to controls [1][4]
参考文献	[1]. A stem cell-based approach to cartilage repair. Science. 2012 May 11;336(6082):717-21. [2]. A novel kartogenin-platelet-rich plasma gel enhances chondrogenesis of bone marrow mesenchymal stem cells in vitro and promotes wounded meniscus healing in vivo. Stem Cell Res Ther. 2019 Jul 8;10(1):201. [3]. Kartogenin and its application in regenerative medicine. Current medical science, 2019, 39(1): 16-20. [4]. Zhang J, Wang J H C. Kartogenin induces cartilage-like tissue formation in tendon–bone junction. Bone research, 2014, 2(1): 1-10.
其他信息	Kartogenin (KGN) is a small-molecule chondrogenic inducer with high specificity for FGFR3 [1] - Its mechanism of action involves binding to FGFR3, activating downstream MAPK/ERK signaling pathway, upregulating chondrogenic transcription factor SOX9, and promoting the expression of chondrocyte-specific markers (COL2A1, ACAN) while inhibiting catabolic genes (MMP13) [1][2][4] - Kartogenin (KGN) exhibits in vitro chondrogenic induction activity in MSCs, meniscal cells, and TDSCs, and in vivo therapeutic effects in cartilage defect, meniscus injury, and tendon-bone junction repair models [1][2][4] - It is widely used in regenerative medicine research for cartilage, meniscus, and tendon-bone integration repair, with potential clinical applications in orthopedic diseases involving connective tissue damage [1][3][4] - Kartogenin (KGN) can be combined with biomaterials (PRP gel, collagen scaffold) to enhance local retention and therapeutic efficacy [2][4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H15NO3

分子量

317.34

精确质量

317.105

CAS号

4727-31-5

相关CAS号

4727-31-5

PubChem CID

2826191

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

464.4±38.0 °C at 760 mmHg

闪点

234.6±26.8 °C

蒸汽压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.674

LogP

3.81

tPSA

66.4

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

436

定义原子立体中心数目

InChi Key

SLUINPGXGFUMLL-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C20H15NO3/c22-19(17-8-4-5-9-18(17)20(23)24)21-16-12-10-15(11-13-16)14-6-2-1-3-7-14/h1-13H,(H,21,22)(H,23,24)

化学名

2-[(4-phenylphenyl)carbamoyl]benzoic acid

别名

KGN

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 63 mg/mL (198.5 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:18 mg/mL (56.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1512 mL	15.7560 mL	31.5119 mL
	5 mM	0.6302 mL	3.1512 mL	6.3024 mL
	10 mM	0.3151 mL	1.5756 mL	3.1512 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片