KW-2478

别名: KW-2478; KW2478; KW 2478. 2-乙基-3,5-二羟基-N,N-双(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺;KW2478

目录号: V0889 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KW-2478 (KW 2478;KW2478) 是一种 HSP90（热休克蛋白 90）的nonansamycin 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

KW-2478 CAS号: 819812-04-9
产品类别: HSP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

KW-2478 (KW 2478; KW2478) 是一种 HSP90（热休克蛋白 90）的壬沙霉素抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 HSP90，IC50 为 3.8 nM。它在 NCI-H929 荷瘤 SCID 小鼠中表现出显着的体内抗肿瘤功效。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

Hsp90 抑制：KW-2478 对 Hsp90α 的 IC50 为 3.8 nM。对于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤 (MM)，KW-2478 均表现出抗增殖作用。其 GI50 值为 0.30 μM (OPM-2 /GFP)、0.34 μM (KMS-11)、0.39 μM (RPMI 8226)、0.12 μM (NCI-H929)、0.36 μM (Raji)、0.098 μM (SR) 和0.33 μM μM (SC-1)。通过主要抑制 Cdk9 的活性，KW -2478 还抑制 c-Maf 和 Cyclin D1 基因的转录[1]。

体内研究 (In Vivo)

在携带 NCI-H929 细胞的联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠中，KW-2478（25-200 mg/kg，静脉注射）可抑制肿瘤生长，且不会导致体重减轻。用 KW-2478（100 mg/kg，IV）治疗的小鼠 NCI-H929 肿瘤显示去磷酸化的 Erk1/2 蛋白和 Hsp90 客户蛋白水平被降解[1]。

动物实验

Dissolved in 0.9% sodium chloride solution; 25, 50 , 100 and 200 mg/kg; oral gavage

NCI-H929 tumors s.c. inoculated in SCID mice, OPM-2/GFP i.v. inoculated mouse model

参考文献

[1]. Nakashima T, et al. New molecular and biological mechanism of antitumor activities of KW-2478, a novel nonansamycin heat shock protein 90 inhibitor, in multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2010 May 15;16(10):2792-802

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H42N2O9
分子量	574.66
CAS号	819812-04-9
相关CAS号	819812-18-5 (HCl);819812-04-9;
SMILES	O=C(N(CCOC)CCOC)CC1=C(C(C2=CC=C(OCCN3CCOCC3)C(OC)=C2)=O)C(O)=CC(O)=C1CC
InChi Key	VFUXSYAXEKYYMB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H42N2O9/c1-5-22-23(19-28(35)32(11-13-37-2)12-14-38-3)29(25(34)20-24(22)33)30(36)21-6-7-26(27(18-21)39-4)41-17-10-31-8-15-40-16-9-31/h6-7,18,20,33-34H,5,8-17,19H2,1-4H3
化学名	2-(2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-(3-methoxy-4-(2-morpholinoethoxy)benzoyl)phenyl)-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide
别名	KW-2478; KW2478; KW 2478.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 115 mg/mL (200.1 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 3 mg/mL (5.2 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 5 mg/mL (8.70 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 5 mg/mL (8.70 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 5 mg/mL (8.70 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 4: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 10mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7402 mL	8.7008 mL	17.4016 mL
	5 mM	0.3480 mL	1.7402 mL	3.4803 mL
	10 mM	0.1740 mL	0.8701 mL	1.7402 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00457782	Completed	Drug: KW-2478	Multiple Myeloma Chronic Lymphocytic Leukaemia	Kyowa Hakko Kirin UK, Ltd.	April 2007	Phase 1
NCT01063907	Completed Has Results	Drug: KW-2478 Drug: Bortezomib	Multiple Myeloma	Kyowa Hakko Kirin Pharma, Inc.	March 2010	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

Chemical structure and Hsp90 binding activity of KW-2478.Clin Cancer Res.2010 May 15;16(10):2792-802.
Effects of KW-2478 on FGFR3, c-Maf, and cyclin D1 proteins.Clin Cancer Res.2010 May 15;16(10):2792-802.
Time dependency of antiproliferative activity of KW-2478.Clin Cancer Res.2010 May 15;16(10):2792-802.
Time dependent effects of KW-2478 on the IgH translocation products.Clin Cancer Res.2010 May 15;16(10):2792-802.
Effects of KW-2478 in NCI-H929 tumors s.c. inoculated in SCID mice.Clin Cancer Res.2010 May 15;16(10):2792-802.
In vivo antitumor activity of KW-2478 in MM orthotopic model.Clin Cancer Res.2010 May 15;16(10):2792-802.