规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
LCH-7749944(GNF-PF-2356;5-50 μM;24 小时)以浓度抑制方式减少 MKN-1、BGC823、SGC7901 和 MGC803 细胞的增殖 [1]。 12 LCH-7749944 (5 -20 μM) 应用 LCH-7749944(5 – 20 μM;12-48 小时)促进 SGC7901 细胞计数[1] 会导致细胞总数在剂量监测下上升。 G1期和S期细胞总数减少。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: -7749944(5-30 μM;24 小时) 显着降低 PhosphPAK4、磷酸-c-Src、磷酸-EGFR 和cyclin D1蛋白表达水平呈剂量依赖性[1]。 MKN-1、BGC823、SGC7901 和 MGC803 人胃癌细胞 测试浓度: 5、10、15、20、25、30、35、40、45、50 μM 孵育持续时间:24小时 实验结果:以浓度依赖性方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901和MGC803细胞。 细胞凋亡分析 [1] 细胞类型: SGC7901 细胞 测试浓度: 5、10、20 μM 孵育时间:12、24、48小时 实验结果:诱导SGC7901细胞凋亡。 细胞周期分析 [1] 细胞类型: SGC7901 细胞 测试浓度: 5、10、20 μM 孵育持续时间:12、24、48小时 实验结果:显着诱导 G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加, S期细胞百分比减少。 蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型: SGC7901 细胞 测试浓度: 5、10、20、30 μM 孵育持续时间:24小时 实验结果:磷酸化PAK4,磷酸 |
参考文献 |
[1]. Zhang J, et al. LCH-7749944, a novel and potent p21-activated kinase 4 inhibitor, suppresses proliferation and invasion in human gastric cancer cells. Cancer Lett. 2012 Apr 1;317(1):24-32.
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分子式 |
C20H22N4O2
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分子量 |
350.41
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CAS号 |
796888-12-5
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相关CAS号 |
796888-12-5;1049788-58-0 (HCl);
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SMILES |
COC1=CC=CC(=C1)NC2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)NCC4CCCO4
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InChi Key |
FBWZAFQEOKNGQL-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H22N4O2/c1-25-15-7-4-6-14(12-15)22-20-23-18-10-3-2-9-17(18)19(24-20)21-13-16-8-5-11-26-16/h2-4,6-7,9-10,12,16H,5,8,11,13H2,1H3,(H2,21,22,23,24)
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化学名 |
N2-(3-methoxyphenyl)-N4-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)quinazoline-2,4-diamine
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别名 |
LCH7749944 LCH 7749944 LCH-7749944 GNF-PF-2356.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~250 mg/mL (~713.45 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 21.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 21.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8538 mL | 14.2690 mL | 28.5380 mL | |
5 mM | 0.5708 mL | 2.8538 mL | 5.7076 mL | |
10 mM | 0.2854 mL | 1.4269 mL | 2.8538 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。