Letrozole (CGS 20267) 中文名称: 来曲唑

别名: Abbreviation; CGS 20267; CGS20267; CGS-20267; LTZ; Trade name: Femara; Letoval; 来曲唑; 1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈; 1-[双（4-氰基苯基）甲基]-1,2,4-三唑; 阿那曲唑; 来曲唑 EP标准品;来曲唑 Letrozole;来曲唑 USP;来曲唑 USP标准品;来曲唑标准品;来曲唑(标准品)：来曲唑（治疗乳腺癌）; 来曲唑-D4;左旋咪唑标准品;来曲唑 1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;来曲唑D4;来曲唑(标准品);来曲唑，医药级,纯度:>99%

目录号: V1798 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

来曲唑（原名 CGS-20267；商品名：Femara；Letoval）是第三代非甾体芳香酶抑制剂，无细胞测定中 IC50 为 0.07-20 nM，具有抗癌活性。

Letrozole (CGS 20267) CAS号: 112809-51-5
产品类别: Aromatase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
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Other Forms of Letrozole (CGS 20267):

Letrozole-d4 (来曲唑 d4)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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MSDS

NMR

HPLC

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

来曲唑（以前称为 CGS-20267；商品名：Femara；Letoval）是第三代非甾体芳香酶抑制剂，无细胞测定中 IC50 为 0.07-20 nM，具有抗癌活性。作为第三代芳香酶抑制剂，来曲唑选择性、可逆地抑制芳香酶，可能导致雌激素依赖性乳腺癌细胞的生长抑制。来曲唑给药可以减少脊柱突触和轴突的生长，并且还会减少雌激素受体（ER）的表达。来曲唑被证明可通过响应减少的雌激素 (E) 反馈来促进下丘脑垂体轴释放 FSH。来曲唑于1996年被批准用于治疗绝经后女性激素受体阳性或受体状态未知的局部或转移性乳腺癌。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	来曲唑（0.1-100 nM；24-96 小时）以剂量和时间依赖性方式强烈抑制 MCF-7 上皮乳腺癌细胞的发育 [2]。来曲唑 (10 nM) 会显着抑制睾酮对 MCF-7 细胞生长的刺激作用 [2]。在 MCF-7 细胞中，来曲唑（10 nM；24-48 小时）可减少释放的金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）的量 [2]。
体内研究 (In Vivo)	用来曲唑（3-300 μg/kg；每天口服一次，持续六周）治疗的大鼠显示出抗肿瘤作用[3]。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型： MCF-7 细胞测试浓度： 0.1、1、10、100 nM 孵育持续时间：24、48、96小时实验结果：以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长。
动物实验	Animal/Disease Models: Adult female rats bearing mammary tumors[3] Doses: 3, 10, 30, 100, 300 μg/kg Route of Administration: po (oral gavage) one time/day for 6 weeks Experimental Results: Induced complete regression of mammary tumors, with an ED50 of 10-30 μg/kg/day.
参考文献	[1]. Bhatnagar AS, et, al. Highly selective inhibition of estrogen biosynthesis by CGS 20267, a new non-steroidal aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990 Dec 20;37(6):1021-7. [2]. Mitropoulou TN, et, al. Letrozole as a potent inhibitor of cell proliferation and expression of metalloproteinases (MMP-2 and MMP-9) by human epithelial breast cancer cells. Int J Cancer. 2003 Mar 20;104(2):155-60. [3]. Schieweck K, et, al. Anti-tumor and endocrine effects of non-steroidal aromatase inhibitors on estrogen-dependent rat mammary tumors. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):633-6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H11N5
分子量	285.3
CAS号	112809-51-5
相关CAS号	Letrozole-d4;1133712-96-5
SMILES	N#CC1=CC=C(C(C2=CC=C(C#N)C=C2)N3N=CN=C3)C=C1
化学名	4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile
别名	Abbreviation; CGS 20267; CGS20267; CGS-20267; LTZ; Trade name: Femara; Letoval;
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 57 mg/mL (199.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

0.5% CMC: 10 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5051 mL	17.5254 mL	35.0508 mL
	5 mM	0.7010 mL	3.5051 mL	7.0102 mL
	10 mM	0.3505 mL	1.7525 mL	3.5051 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。