LJI308

别名: LJI 308; LJI308; LJI-308; NVP-LJI308; NVP-LJI 308; NVP-LJI-308 LJI308
目录号: V0242 纯度: ≥98%
LJI308 是一种新型、有效的泛 RSK(p90 核糖体 S6 激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
LJI308 CAS号: 1627709-94-7
产品类别: S6 kinase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
LJI308 是一种新型、有效的泛 RSK(p90 核糖体 S6 激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它阻断 RSK1、RSK2 和 RSK3,IC50 值分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。 LJI308 通过消除癌症干细胞来克服化疗耐药性。其目的是阻止 TNBC 在 CSC 人群中传播。 LJI308对非致瘤亲本HMEC几乎没有影响,并且专门针对转化细胞。通过使用 LJI308 等特定且强大的抑制剂来靶向 RSK,从而实现了防止 TNBC 生长的承诺。
生物活性&实验参考方法
靶点
RSK2 (IC50 = 4 nM); RSK1 (IC50 = 6 nM); RSK3 (IC50 = 13 nM)
体外研究 (In Vitro)
LJI308 通过阻断 RSK 的细胞抑制及其 Ser102 上 YB1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 和 H358 细胞的细胞生长,EC50 为 0.2-0.3 M。[1] LJI308 还抑制 YB-1,同时抑制 TNBC HTRY-LT 细胞中的细胞生长。 [2]
体内研究 (In Vivo)
不适用
酶活实验
使用重组全长 RSK 蛋白评估 RSK 亚型 1、2 和 3 的酶活性。在 ATP 存在下,RSK1 (1 nM)、RSK2 (0.1 nM) 或 RSK3 (1 nM) 可以磷酸化 200 nM 肽底物 (生物素-AGAGRSRHSSYPAGT-OH),浓度等于每种酶 ATP 的 Km ( RSK1- 5 μM、RSK2- 20 μM、RSK3- 10 μM)以及 RSK 抑制剂在 50 mM HEPES、pH 7.5、10 mM MgCl2、1 mM DTT、0.1% BSA Fraction V、0.01% Tween-20 中的适当稀释液。按照制造商的指导,使用抗磷酸 AKT 底物抗体和 AlphaScreen 试剂来测定室温下 150 分钟后肽磷酸化的程度。然后用 60 mM EDTA 终止反应。
细胞实验
通过将 1000 个细胞每孔铺在细胞生长培养基中的 96 孔组织培养处理板上来评估贴壁条件下的细胞生长。 72小时后根据制造商的说明添加CellTiter Glo试剂来测量细胞生长。将化合物适当稀释4倍添加到细胞上方的培养基中。
动物实验
NA;
参考文献

[1]. Cancer Res . 2004 Jun 15;64(12):4309-18.

[2]. Mol Pharmacol . 2006 Aug;70(2):589-603.

[2]. Mol Pharmacol . 2007 Nov;72(5):1124-31.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H18F2N2O2
分子量
368.376632213593
精确质量
368.1336
元素分析
C, 68.47; H, 4.93; F, 10.31; N, 7.60; O, 8.69
CAS号
1627709-94-7
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F
InChi Key
YUYJEQHNWKQNBT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H18F2N2O2/c22-19-11-15(12-20(23)21(19)26)18-13-24-6-5-17(18)14-1-3-16(4-2-14)25-7-9-27-10-8-25/h1-6,11-13,26H,7-10H2
化学名
2,6-Difluoro-4-[4-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3-pyridinyl]-phenol
别名
LJI 308; LJI308; LJI-308; NVP-LJI308; NVP-LJI 308; NVP-LJI-308
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~73 mg/mL (~198.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7146 mL 13.5729 mL 27.1459 mL
5 mM 0.5429 mL 2.7146 mL 5.4292 mL
10 mM 0.2715 mL 1.3573 mL 2.7146 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • LJH685 and LJI308 are potent and specific RSK inhibitors. A, chemical structure of LJH685 and LJI308. Mol Cancer Res. 2014 May;12(5):803-12.
  • Figure 3: LJI308 kills TNBC correlative with YB-1 inhibition. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):20570-7.
  • LJI308 kills TNBC correlative with YB-1 inhibition. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):20570-7.
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