规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
PKA (Ki = 48 nM); S6K1 (IC50 = 80 nM); PKG (Ki = 0.48 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
在添加福司可林前 1 小时用 H-89 (30 M) 预处理细胞,可显着且剂量依赖性地抑制 orskolin 诱导的蛋白质磷酸化。 [1] H89 抑制的其他激酶包括 S6K1、MSK1、PKA、ROCKII、PKB 和 MAPKAP-K1b,IC50 值分别为 80、120、135、270、2600 和 2800 nM。 [2] [3] 一些细胞受体和离子通道,包括 Kv1.3 K+ 通道、1AR 和 2AR,对 H89 也有活性。 [4]在添加毛喉素前 1 小时用 H-89 (30 M) 预处理细胞,可显着且剂量依赖性地抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化。 [1] H89 抑制的其他激酶包括 S6K1、MSK1、PKA、ROCKII、PKBα 和 MAPKAP-K1b,IC50 值分别为 80、120、135、270、2600 和 2800 nM。 [2] [3] 一些细胞受体和离子通道,包括 Kv1.3 K+ 通道、β1AR 和 β2AR,对 H89 也具有活性。 [4]
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体内研究 (In Vivo) |
H89 的蛋白质磷酸化以多种方式发生改变,但果糖 1,6-二磷酸酶、异质核核糖核蛋白 (hnRNP) 和 NSFL1 辅因子 p47 表现出最强的磷酸化变化。这些蛋白可能都与cAMP/PKA有调节关系。 [5]
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酶活实验 |
cAMP 依赖性蛋白激酶活性在最终体积为 0.2 mL 的反应混合物中进行测定,其中包含 50 mM Tris-HCl (pH 7.0)、10 mM 醋酸镁、2 mM EGTA、1 μM cAMP 或不含 cAMP,3.3 -20 μM [γ-32P]ATP (4 × 105 cpm)、0.5 μg 酶、100 μg 组蛋白 H2B 和每种化合物,如所示。
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细胞实验 |
测定细胞内cAMP 的水平。培养 48 小时后,PC12D 细胞在含有 30 μM H-89 的测试培养基中生长 1 小时,然后暴露于含有 10 μM 毛喉素和 30 μM H-89 的全新培养基中。添加 0.5 ml 6% 三氯乙酸,同时用橡胶警察刮下细胞并进行超声处理。加入2ml石油醚,混合,3000rpm离心10分钟,提取三氯乙酸。吸出顶层后,残留样品溶液用于分析。
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动物实验 |
rat; mice
20 or 200 mg/kg (Rat); 0-5 mg/kg (Mice) s.c. (Rat); i.p. (Mice) |
参考文献 |
分子式 |
C20H24BRCL2N3O3S
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分子量 |
519.28
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元素分析 |
C, 46.26; H, 4.27; Br, 15.39; Cl, 13.65; N, 8.09; O, 6.16; S, 6.17
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CAS号 |
130964-39-5
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相关CAS号 |
H-89;127243-85-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)S(=O)(=O)NCCNC/C=C/C3=CC=C(C=C3)Br.Cl.Cl
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InChi Key |
GELOGQJVGPIKAM-WTVBWJGASA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H20BrN3O2S.2ClH/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4-17-15-23-12-10-19(17)20;;/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2;2*1H/b3-2+;;
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化学名 |
N-[2-[[(E)-3-(4-bromophenyl)prop-2-enyl]amino]ethyl]isoquinoline-5-sulfonamide;dihydrochloride
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别名 |
H-89; H 89 HCl; H-89 Dihydrochloride; H89
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~104 mg/mL (~200.3 mM)
Water: ~6 mg/mL (~11.6 mM) Ethanol: <1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 5 mg/mL (9.63 mM) in 10% DMSO + 90% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.75 mg/mL (5.30 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.75 mg/mL (5.30 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 5: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 6: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 7: ≥ 0.55 mg/mL (1.06 mM) (saturation unknown) in 1% DMSO 99% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 8: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9257 mL | 9.6287 mL | 19.2574 mL | |
5 mM | 0.3851 mL | 1.9257 mL | 3.8515 mL | |
10 mM | 0.1926 mL | 0.9629 mL | 1.9257 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。