| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在基于细胞的共转染测试中，LY2562175 (EC50 = 193 nM) 刺激人 FXR 的转录激活。与 GW4064 相比，LY2562175 在促进从共激活剂 SRC-1 的核受体相互作用结构域募集肽方面表现出 93.5% 的功效，相对 EC50 为 121 nM [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当用 LY2562175 治疗时，血清甘油三酯和胆固醇以剂量依赖性方式降低。与用赋形剂治疗的动物相比，LY2562175 在 10 mg/kg 剂量下可将血清甘油三酯降低 76%，将胆固醇降低 80%。结果发现，血清甘油三酯的ED50为3.4mg/kg，血清胆固醇的ED50为2mg/kg。在禁食和非禁食状态下，雌性 ZDF 大鼠的 LY2562175 治疗导致血浆甘油三酯呈剂量依赖性降低。当LY2562175和BRL49653以固定剂量一起服用时，空腹和非空腹血浆甘油三酯的降低甚至更大。在该动物模型中，FPLC 脂蛋白分级分离显示 LY2562175 治疗导致 HDL-c 显着增加，vLDL-C 降低 [1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TERN-101 is under investigation in clinical trial NCT04328077 (LIFT Study: A Safety, Tolerability, Efficacy, and Pharmacokinetics Study of TERN-101 in Subjects With Non-cirrhotic Non-alcoholic Steatohepatitis (NASH)).
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| 分子式 |
C28H27CL2N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
540.437685251236
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| 精确质量 |
539.137
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| CAS号 |
1103500-20-4
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| 相关CAS号 |
1103500-20-4 (free acid);LY2502175 sodium;
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| PubChem CID |
25204767
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
5.5
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| tPSA |
80.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
800
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC=C(C=1C1C(COC2CCN(C3=CC=C4C(C(=O)O)=CN(C)C4=C3)CC2)=C(C2CC2)ON=1)Cl
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| InChi Key |
RPVDFHPBGBMWID-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H27Cl2N3O4/c1-32-14-20(28(34)35)19-8-7-17(13-24(19)32)33-11-9-18(10-12-33)36-15-21-26(31-37-27(21)16-5-6-16)25-22(29)3-2-4-23(25)30/h2-4,7-8,13-14,16,18H,5-6,9-12,15H2,1H3,(H,34,35)
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| 化学名 |
6-(4-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)piperidin-1-yl)-1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid
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| 别名 |
LY 2562175; LY2562175; LY-2562175.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~115.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8503 mL | 9.2517 mL | 18.5034 mL | |
| 5 mM | 0.3701 mL | 1.8503 mL | 3.7007 mL | |
| 10 mM | 0.1850 mL | 0.9252 mL | 1.8503 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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