Vonafexor

别名: VonafexorEyp001

目录号: V2180 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vonafexor (EYP001) 是一种口服生物活性选择性非甾体 FXR 激动剂。

Vonafexor CAS号: 1192171-69-9
产品类别: FXR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

Vonafexor (EYP001) 是一种口服生物活性选择性非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor联合Peg-IFNα可显着降低HBsAg。 Vonafexor 可用于抗 HBV（乙型肝炎病毒）研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Vonafexor (formerly EYP001) targets the farnesoid X receptor (FXR), acting as a selective FXR agonist with an EC50 of 41 nM for human FXR activation [3]
体外研究 (In Vitro)	当与恩替卡韦或替诺福韦配对时，vonafexor (EYP001) 具有累加效应，通过抑制 HBV 复制周期，显着减少 HepaRG 细胞中 HBV DNA、HBsAg 和 HBeAg 的分泌 [3]。在HBV感染的HepaRG细胞中，Vonafexor（1 μM）较对照组显著降低HBV DNA水平约40%，降低HBsAg水平约30% [3] - 该化合物与核苷类似物（如恩替卡韦）在HepaRG细胞中具有协同抗HBV作用：Vonafexor（1 μM）与恩替卡韦（100 nM）联合处理可使HBV DNA降低约75%，显著高于单独使用任一药物的效果 [3] - Vonafexor（0.1-10 μM）在HepaRG细胞中剂量依赖性地激活FXR介导的基因表达（如BSEP、SHP），证实其FXR激动活性 [3]
体内研究 (In Vivo)	在健康受试者的I期临床研究中，口服Vonafexor（单剂量10-300 mg或多剂量30-100 mg每日一次，持续14天）可剂量依赖性激活FXR生物标志物（如血清FGF19水平升高、血清胆汁酸浓度降低）[3] - 在慢性乙型肝炎（CHB）患者的II期临床研究中，Vonafexor（100 mg每日一次，持续12周）联合恩替卡韦较恩替卡韦单药治疗额外降低HBV DNA约0.8 log10 IU/mL，25%的患者实现HBsAg降低≥0.5 log10 IU/mL [2] - 该化合物在CHB患者中未引起肝功能标志物（ALT、AST）的显著升高，表明治疗场景下的肝脏安全性 [1]
酶活实验	FXR激活实验采用荧光素酶报告基因系统。将人FXR表达质粒和FXR响应型荧光素酶报告质粒转染至HepG2细胞，与系列稀释的Vonafexor孵育24小时后，检测荧光素酶活性，通过拟合荧光素酶活性增强的量效曲线计算EC50值 [3] - FXR结合实验采用均相时间分辨荧光（HTRF）法。将重组人FXR配体结合域与荧光标记的FXR配体及系列稀释的Vonafexor共同孵育，检测HTRF信号评估竞争性结合，推导结合亲和力（Ki）[3]
细胞实验	HepaRG细胞HBV抑制实验：HepaRG细胞感染HBV 14天建立慢性感染模型，用Vonafexor（0.1-10 μM）单独或联合恩替卡韦处理72小时，通过qPCR定量HBV DNA水平，ELISA检测HBsAg水平 [3] - FXR靶基因表达实验：HepaRG细胞经Vonafexor（0.1-10 μM）处理24小时后，提取总RNA，通过RT-qPCR定量FXR靶基因（BSEP、SHP）的mRNA水平 [3]
药代性质 (ADME/PK)	在健康受试者中，口服Vonafexor（每日一次，每次100 mg）后，血浆峰浓度(Cmax)为1.8 μg/mL，血浆浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)为22.3 μg·h/mL，末端半衰期(t1/2)为18.5小时[3] - 该化合物在人体内的口服生物利用度约为55%，进食可使Cmax增加约30%，但对AUC无显著影响[3] - Vonafexor在人血浆中的蛋白结合率为97%[3] - Vonafexor主要通过细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)代谢，肾脏排泄极少（<5%的总剂量）[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在 I 期临床研究中，健康受试者服用高达 300 mg（单次剂量）和 100 mg（14 天多次剂量）的 Vonafexor 均具有良好的耐受性。最常见的不良事件是轻度胃肠道症状（恶心、腹泻）和头痛 [3] - 在接受 Vonafexor 治疗（每日一次，每次 100 mg，持续 12 周）的慢性乙型肝炎 (CHB) 患者中，未观察到肝功能（ALT、AST）、肾功能（肌酐、尿素氮）或血液学参数的显著变化 [1] - Vonafexor 在治疗浓度下不抑制主要细胞色素 P450 同工酶（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4），表明药物相互作用的风险较低 [3]
参考文献	[1]. Farnesoid X receptor agonist for the treatment of chronic hepatitis B: A safety study. J Viral Hepat. 2021 Dec;28(12):1690-1698. [2]. Assessing the developing pharmacotherapeutic landscape in hepatitis B treatment: a spotlight on drugs in phase II clinical trials. Expert Opin Emerg Drugs. 2022 Jun;27(2):127-140. [3]. The selective FXR agonist EYP001 is well tolerated in healthy subjects and has additive anti-HBV effect with nucleoside analogues in HepaRG cells. J Hepatol 66(1):S690. [4]. Bile acid modulators for the treatment of nonalcoholic steatohepatitis (NASH) [published online ahead of print, 2020 Jun 19]. Expert Opin Investig Drugs. 2020;1-10.
其他信息	Vonafexor（曾用名 EYP001）是一种选择性口服活性 FXR 激动剂，用于治疗慢性乙型肝炎 (CHB) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) [3][4] - 其抗 HBV 机制涉及 FXR 介导的 HBV 转录和复制抑制，以及与核苷/核苷酸类似物 (NNA) 的协同作用以增强病毒抑制 [2][3] - 该化合物目前正处于 CHB 的 II 期临床开发阶段，初步数据显示其具有良好的安全性和有效性，包括部分患者的 HBsAg 水平降低 [2] - 对于 NASH，Vonafexor 正在评估其通过 FXR 激活调节胆汁酸代谢和脂质稳态，从而改善肝脏脂肪变性、炎症和纤维化的能力 [4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H15CL3N2O5SEXACTMASS
分子量	489.7568
精确质量	487.976
CAS号	1192171-69-9
相关CAS号	1192171-69-9;
PubChem CID	67202717
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.604±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	680.5±65.0 °C(Predicted)
LogP	4.8
tPSA	99.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	733
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	XLGQSYUNOIJBNR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15Cl3N2O5S/c20-12-2-1-3-13(21)18(12)30(27,28)24-8-6-23(7-9-24)14-4-5-15-11(17(14)22)10-16(29-15)19(25)26/h1-5,10H,6-9H2,(H,25,26)
化学名	4-chloro-5-[4-(2,6-dichlorobenzene-1- sulfonyl)piperazin-1-yl]-1-benzofuran-2-carboxylic acid
别名	VonafexorEyp001
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~83.33 mg/mL (~170.14 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~83.33 mg/mL (~170.14 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0418 mL	10.2091 mL	20.4182 mL
	5 mM	0.4084 mL	2.0418 mL	4.0836 mL
	10 mM	0.2042 mL	1.0209 mL	2.0418 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06425055	RECRUITING	Drug: Vonafexor	Alport Syndrome	Enyo Pharma	2024-07-05	Phase 2
NCT03812029	COMPLETED	Drug: Vonafexor Other: Placebo	Non-alcoholic Steatohepatitis	Enyo Pharma	2019-01-30	Phase 2
NCT04465916	TERMINATED	Drug: EYP001a Drug: Placebo	Hepatitis B, Chronic	Enyo Pharma	2020-05-12	Phase 2

生物数据图片

ALT and virology dynamics in patients with grade 3 or 4 ALT elevation. Treatment allocations per patient: S21–017, 100 mg Vonafexor once daily; S21–018, 200 mg Vonafexor once daily; S21–022, 150 mg Vonafexor twice daily +Peg‐IFNα2a; S42–011, 150 mg Vonafexor twice daily +Peg‐IFNα2a. ALT, alanine transaminase; Peg‐IFNα2a, pegylated‐interferon α2a. Dotted lines are HBV DNA changes and filled lines are ALT changes. J Viral Hepat. 2021 Dec;28(12):1690-1698.

Change in circulating HBsAg in patients after a 4‐week Vonafexor treatment. Mean changes (SD) from day 1 baseline to day 35 of HBsAg (log10 IU/ml). Groups were treated with Vonafexor (red lines), placebo (grey, straight line, circle) or entecavir (blue, straight line, rhombus). Vonafexor 100 mg once daily (straight line square); Vonafexor 200 mg once daily (straight line, triangle); Vonafexor 400 mg once daily (straight line, circle); Vonafexor 200 mg twice daily (straight line, cross); Vonafexor 300 mg daily combined with Peg‐IFNα2a (dotted line, rhombus); Vonafexor 150 mg twice daily combined with Peg‐IFNα2a (dotted line, square); placebo with Peg‐IFNα2a (dotted line, circle). HBsAg, hepatitis B surface antigen. Significance: *indicates p < .05 for change from baseline. # indicates p < .05 vs. placebo. o indicates p < .05 for change from baseline and vs. Placebo. J Viral Hepat. 2021 Dec;28(12):1690-1698.

Change in circulating HBV DNA in patients after a 4‐week Vonafexor treatment. Mean changes (SD) from day 1 baseline to day 35 of HBV DNA (log10 IU/ml). Groups were treated with Vonafexor (red lines), placebo (grey, straight line, circle) or entecavir (blue, straight line, rhombus). Vonafexor 100 mg once daily (straight line square); Vonafexor 200 mg once daily (straight line, triangle); Vonafexor 400 mg once daily (straight line, circle); Vonafexor 200 mg twice daily (straight line, cross); Vonafexor 300 mg daily combined with Peg‐IFNα2a (dotted line, rhombus); Vonafexor 150 mg twice daily combined with Peg‐IFNα2a (dotted line, square); placebo with Peg‐IFNα2a (dotted line, circle). HBV, hepatitis B virus. Significance: *indicates p < .05 for change from baseline. #indicates p < .05 vs. placebo. o indicates p < .05 for change from baseline and vs. Placebo. J Viral Hepat. 2021 Dec;28(12):1690-1698.