| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Masoprocol targets multiple enzymes and receptors. It is a potent inhibitor of lipoxygenase (LOX), particularly 5-lipoxygenase (5LOX), which is involved in the synthesis of inflammatory mediators such as leukotrienes. It also directly inhibits the activation of two receptor tyrosine kinases (RTKs): the insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) and the c-erbB2/HER2/neu receptor. Additionally, it inhibits formyltetrahydrofolate synthetase, carboxylesterase, and cyclooxygenase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 30 µM 的马索普洛处理脂肪细胞 90 分钟后，脂肪细胞表现出较高的基础和胰岛素刺激的葡萄糖清除率 [2]。
体外实验表明，马索普洛具有强效的脂氧合酶抑制活性。它干扰花生四烯酸代谢，从而减少炎症介质的产生。它还能抑制 IGF-1R 和 HER2 受体的激活，这可能导致易感肿瘤细胞群增殖减少。该化合物可能通过破坏肌动蛋白细胞骨架和激活应激激活蛋白激酶 (SAPK) 来诱导细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Masoprocol（150 mg/kg；静脉注射；每日两次，持续12天）具有降血糖作用，可降低雄性C57BL/ks-db/db小鼠的血浆葡萄糖浓度[1]。在II型糖尿病大鼠模型中，Masoprocol（0.83 mmol/kg；每日两次，持续4天）与对照组相比，平均降低葡萄糖浓度35%，甘油三酯浓度80%[2]。在非糖尿病饮食诱导高甘油三酯血症（HTG）大鼠模型中，Masoprocol（40-80 mg/kg；口服；每日两次，持续8天）显著降低肝脏甘油三酯（TG）分泌（P<0.01）和肝脏TG含量[3]。体内研究表明，Masoprocol具有降血糖活性，可降低葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯水平。临床上已用于治疗日光性角化病（癌前皮肤增生）。作为一种强效且口服有效的脂氧合酶抑制剂，它在II型糖尿病研究中显示出潜在应用价值。体内研究也观察到了其抗炎和抗肿瘤活性。
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| 酶活实验 |
检测马索普洛尔的无细胞活性需要测定其对脂氧合酶活性的抑制作用。在此类测定中，将酶与底物（例如花生四烯酸）在不同浓度的马索普洛尔存在下孵育。测定脂氧合酶产物的生成量，并计算IC50值。其对受体酪氨酸激酶的抑制作用可通过使用纯化酶和肽底物的激酶活性测定来评估。
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| 细胞实验 |
Masoprocol 的细胞活性检测通常包括评估其对癌细胞增殖和信号传导的影响。用该化合物处理细胞后，测量细胞活力。可通过蛋白质印迹法评估 IGF-1R 和 HER2 磷酸化的抑制情况。该化合物对用适当激动剂刺激的免疫细胞中炎症介质产生的影响也可通过检测进行评估。
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| 动物实验 |
在II型糖尿病模型中已开展了马索普洛的体内动物实验，结果表明其具有降血糖活性。但现有资料并未详细说明具体的实验方案和给药方法。其用于治疗日光性角化病的临床应用表明，该药物已在人体受试者中进行过评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
涂抹后4天内，经皮肤吸收的产品不足1%-2%。 马索普洛尔的分子式为C18H22O4，分子量为302.4 g/mol，为固体。现有资料中未提供具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物可口服。储存方面，粉末应在-20°C下保存长达3年，或在4°C下保存长达2年。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尽管其确切的作用机制尚不明确，但研究表明，马索普洛尔是一种强效的5-脂氧合酶抑制剂，并且在组织培养中对角质形成细胞具有抗增殖活性。然而，这种活性与其在光化性角化病中的治疗效果之间的关系尚不清楚。马索普洛尔还能抑制前列腺素，但这种作用的意义尚不确定。 现有资料中未提供马索普洛尔的详细毒性数据。作为一种用于治疗光化性角化病的化合物，其安全性已在临床环境中进行了评估。然而，所引用的参考文献中并未提供具体的毒理学信息，例如LD50值或常见不良反应。该化合物仅供研究使用，不得作为单一药物用于人体。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马索普醇是去甲二氢愈创木酸的内消旋化合物。它是一种存在于灌木拉瑞阿（Larrea divaricata）中的抗氧化剂，也是一种强效的脂氧合酶抑制剂，可干扰花生四烯酸的代谢。它还能抑制（尽管程度较轻）甲酰四氢叶酸合酶、羧酸酯酶和环氧合酶。马索普醇具有多种作用，包括抗肿瘤活性、脂氧合酶抑制、降血糖活性和代谢调节。据报道，马索普醇存在于拉瑞阿（Larrea divaricata）、五味子（Schisandra chinensis）和三齿拉瑞阿（Larrea tridentata）中，并有相关数据可供参考。马索普醇是一种天然存在的抗氧化剂，属于二儿茶素类化合物，最初来源于灌木拉瑞阿（Larrea divaricata），并具有抗肿瘤、抗炎和抗炎活性。马索普罗直接抑制两种受体酪氨酸激酶（RTK）的激活，即胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）和c-erbB2/HER2/neu受体，从而减少易感肿瘤细胞群的增殖。该药物可能通过破坏肌动蛋白细胞骨架和激活应激激活蛋白激酶（SAPK）诱导易感肿瘤细胞群凋亡。此外，马索普罗抑制花生四烯酸5-脂氧合酶（5LOX），从而减少前列腺素和白三烯等炎症介质的合成。它可能阻止白细胞浸润组织和活性氧的释放。马索普罗是一种强效的脂氧合酶抑制剂，可干扰花生四烯酸代谢。该化合物对甲酰四氢叶酸合酶、羧酸酯酶和环氧合酶也具有较弱的抑制作用。它还具有抗氧化作用，存在于油脂中。该化合物还能抑制甲酰四氢叶酸合成酶、羧酸酯酶和环氧合酶，但抑制程度较轻。它还具有抗氧化作用，存在于油脂中。药物适应症：用于治疗光化性角化病（一种癌前皮肤增生，如不治疗可能发展为恶性肿瘤）。作用机制：虽然其确切的作用机制尚不清楚，但研究表明，马索醇是一种强效的5-脂氧合酶抑制剂，并且在组织培养中对角质形成细胞具有抗增殖活性，但这种活性与其在光化性角化病中的疗效之间的关系尚不明确。马索醇还能抑制前列腺素，但这种作用的意义尚不清楚。药效学：马索醇是一种新型抗肿瘤药物。其确切的作用机制尚不清楚。实验室研究表明，马索醇可以抑制细胞增殖，类似于在光化性角化病中观察到的情况。 Masoprol于1996年6月从美国市场撤出。
Masoprocol（CAS：27686-84-6）是一种强效的脂氧合酶抑制剂和抗氧化剂。它也被称为内消旋-去甲二氢愈创木酸和Actinex。该化合物具有抗炎、抗肿瘤和降血糖活性。它曾用于治疗日光性角化病。其作用机制涉及抑制脂氧合酶、IGF-1R和HER2。它在许多国家未被批准为药物，主要用作研究工具。 |
| 分子式 |
C18H22O4
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|---|---|
| 分子量 |
302.36488
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| 精确质量 |
302.152
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| CAS号 |
27686-84-6
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| 相关CAS号 |
500-38-9 (stereoisomers);27686-84-6 (RS-isomer);500-38-9 (NGDA);180634-64-4 (pivalate);
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| PubChem CID |
71398
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.241 g/cm3
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| 沸点 |
526.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
185.5ºC
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| 闪点 |
247.8ºC
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| 蒸汽压 |
1.06E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
3.566
|
| tPSA |
80.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
303
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H](CC1=CC(=C(C=C1)O)O)[C@@H](C)CC2=CC(=C(C=C2)O)O
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| InChi Key |
HCZKYJDFEPMADG-TXEJJXNPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22O4/c1-11(7-13-3-5-15(19)17(21)9-13)12(2)8-14-4-6-16(20)18(22)10-14/h3-6,9-12,19-22H,7-8H2,1-2H3/t11-,12+
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| 化学名 |
4-[(2S,3R)-4-(3,4-dihydroxyphenyl)-2,3-dimethylbutyl]benzene-1,2-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~330.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3073 mL | 16.5366 mL | 33.0732 mL | |
| 5 mM | 0.6615 mL | 3.3073 mL | 6.6146 mL | |
| 10 mM | 0.3307 mL | 1.6537 mL | 3.3073 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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