Masoprocol 中文名称: 马索罗酚

别名: 马索罗酚;4-[4-(3,4-二羟基苯基)-2,3-二甲基丁基]苯-1,2-二醇;马索罗考;内消旋-4,4'-(2,3-二甲基亚丁基)二邻苯二酚

目录号: V44133 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Masoprocol（内消旋去甲二氢愈创木酸）是一种有效的口服生物活性脂氧合酶抑制剂。

Masoprocol CAS号: 27686-84-6
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Masoprocol:

去甲二氢愈创木酸

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Masoprocol（内消旋去甲二氢愈创木酸）是一种有效的口服生物活性脂氧合酶抑制剂。 Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。 Masoprocol 可用于研究 II 型糖尿病。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	用 30 µM Mastoprocol 处理 90 分钟的脂肪细胞表现出高基础和胰岛素刺激的葡萄糖清除率 [2]。
体内研究 (In Vivo)	Masoprocol（150 mg/kg；IR；每天两次，持续 12 天）在雄性 C57BL/ks-db/db 小鼠中显示出抗高血糖作用并降低血浆葡萄糖浓度 [1]。在 II 型糖尿病大鼠模型中，与载体相比，Masoprocol（0.83 mmol/kg；每天两次，持续 4 天）使葡萄糖浓度平均降低 35%，甘油三酯浓度平均降低 80% [2]。 Masoprocol（40-80 mg/kg；口服；每天两次，持续 8 天）显着降低饮食诱导的高甘油三酯血症 (HTG) 的非糖尿病大鼠模型中的肝甘油三酯 (TG) 分泌 (P<.01) 和肝脏 TG内容[3]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄涂抹后4天内，经皮肤吸收的量不到1%-2%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性概述虽然确切的作用机制尚不清楚，但研究表明，马索普洛是一种强效的5-脂氧合酶抑制剂，并且在组织培养中对角质形成细胞具有抗增殖活性，但这种活性与其在光化性角化病中的疗效之间的关系尚不清楚。马索普洛还能抑制前列腺素，但这种作用的意义尚不明确。
参考文献	[1]. Masoprocol (nordihydroguaiaretic acid): a new antihyperglycemic agent isolated from the creosote bush (Larrea tridentata). Eur J Pharmacol. 1998 Apr 3;346(1):77-9. [2]. Effect of masoprocol on carbohydrate and lipid metabolism in a rat model of Type II diabetes. Diabetologia. 1999 Jan;42(1):102-6. [3]. Masoprocol decreases serum triglyceride concentrations in rats with fructose-induced hypertriglyceridemia. Metabolism. 2000 Sep;49(9):1106-10.
其他信息	马索普醇是去甲二氢愈创木酸的内消旋体。它是一种存在于灌木状植物拉瑞阿（Larrea divaricata）中的抗氧化剂，也是一种强效的脂氧合酶抑制剂，可干扰花生四烯酸的代谢。它还能抑制（尽管程度较轻）甲酰四氢叶酸合成酶、羧酸酯酶和环氧合酶。马索普醇具有抗肿瘤、脂氧合酶抑制、降血糖和代谢等多种作用。据报道，马索普醇存在于拉瑞阿（Larrea divaricata）、五味子（Schisandra chinensis）和三齿拉瑞阿（Larrea tridentata）中，并有相关数据。马索普醇是一种天然存在的抗氧化剂，属于二儿茶酚类化合物，最初来源于灌木状植物拉瑞阿（Larrea divaricata），具有抗肿瘤、抗炎和抗肿瘤活性。马索普洛直接抑制两种受体酪氨酸激酶（RTK）的激活，即胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）和c-erbB2/HER2/neu受体，从而降低易感肿瘤细胞群的增殖。该药物可能通过破坏肌动蛋白细胞骨架并激活应激激活蛋白激酶（SAPK）诱导易感肿瘤细胞群凋亡。此外，马索普洛抑制花生四烯酸5-脂氧合酶（5LOX），从而减少前列腺素和白三烯等炎症介质的合成。它可能阻止白细胞浸润组织和活性氧的释放。马索普洛是一种强效的脂氧合酶抑制剂，可干扰花生四烯酸代谢。该化合物还对甲酰四氢叶酸合成酶、羧酸酯酶和环氧合酶有较弱的抑制作用。它还在脂肪和油脂中发挥抗氧化剂的作用。它是一种强效的脂氧合酶抑制剂，可干扰花生四烯酸代谢。该化合物还能抑制甲酰四氢叶酸合成酶、羧酸酯酶和环氧合酶，但抑制程度较轻。它还在脂肪和油脂中发挥抗氧化剂的作用。药物适应症用于治疗日光性角化病（癌前皮肤增生，如不治疗可能发展为恶性肿瘤）。作用机制虽然确切的作用机制尚不清楚，但研究表明，马索普洛是一种强效的5-脂氧合酶抑制剂，并且在组织培养中对角质形成细胞具有抗增殖活性，但这种活性与其在日光性角化病中的疗效之间的关系尚不清楚。马索普洛尔也能抑制前列腺素，但这种作用的意义尚不明确。药效学马索普洛尔是一种新型抗肿瘤药物。其确切作用机制尚不清楚。实验室研究表明，马索普洛尔能阻止类似于日光性角化病中发现的细胞增殖。马索普洛尔于1996年6月从美国市场撤出。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H22O4
分子量	302.36488
精确质量	302.152
CAS号	27686-84-6
相关CAS号	500-38-9 (stereoisomers);27686-84-6 (RS-isomer);500-38-9 (NGDA);180634-64-4 (pivalate);
PubChem CID	71398
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.241 g/cm3
沸点	526.5ºC at 760 mmHg
熔点	185.5ºC
闪点	247.8ºC
蒸汽压	1.06E-11mmHg at 25°C
折射率	1.626
LogP	3.566
tPSA	80.92
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	303
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C[C@H](CC1=CC(=C(C=C1)O)O)[C@@H](C)CC2=CC(=C(C=C2)O)O
InChi Key	HCZKYJDFEPMADG-TXEJJXNPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H22O4/c1-11(7-13-3-5-15(19)17(21)9-13)12(2)8-14-4-6-16(20)18(22)10-14/h3-6,9-12,19-22H,7-8H2,1-2H3/t11-,12+
化学名	4-[(2S,3R)-4-(3,4-dihydroxyphenyl)-2,3-dimethylbutyl]benzene-1,2-diol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~330.73 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~330.73 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3073 mL	16.5366 mL	33.0732 mL
	5 mM	0.6615 mL	3.3073 mL	6.6146 mL
	10 mM	0.3307 mL	1.6537 mL	3.3073 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。