| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
PPARγ; PAK1; p65
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：美沙拉嗪抑制 3-羟基类固醇脱氢酶，参与 DHP 和 THP 之间的可逆转化，因此可能影响 DHP 和 THP 在大脑中的局部作用。美沙拉嗪是一种抗炎氨基水杨酸盐，剂量依赖性地抑制 IL-1 刺激的 NF-kappaB 依赖性转录，但不会阻止 IkappaB 降解或核易位以及转录活性 NF-kappaB 蛋白、RelA、c-Rel 或 RelB 的 DNA 结合。美沙拉嗪被发现可以抑制 IL-1 刺激的 RelA 磷酸化。美沙拉嗪可增加细胞粘附，这是通过细胞粘附测定和跨细胞电阻测量来测量的。美沙拉嗪治疗可恢复粘附分子 E-钙粘蛋白和 β-连环蛋白的膜表达。美沙拉嗪或柳氮磺胺吡啶 (2 mM) 可显着降低 TC22 转录物的表达，并以剂量依赖性和可逆的方式显着降低 TC22 蛋白的表达，但磺胺吡啶则不然。激酶测定：5-氨基水杨酸（美沙拉嗪）充当特定的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21 激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。细胞测定：通过MTT测定来测量细胞抑制效应。用 0.25% 胰蛋白酶溶液分离 HT-29 结肠癌细胞 5 分钟。随后，将细胞接种到 96 孔板（1×106 个细胞/孔）上，补充有 10% FCS，并在添加测试化合物（5-氨基水杨酸 10, 50, 100, 500 、和 1000 μM；尼美舒利；以及它们的组合）。将测试化合物稀释在无血清培养基中。然后将细胞在培养基或不同浓度药物中孵育48小时，加入20μL PBS中的MTT溶液(5g/L)。 4小时后，除去每孔中的培养基，加入120μL 0.04mM盐酸异丙醇，轻微震荡10分钟。使用 ELISA 读数器在 490 nm 处测量染料摄取量。每个浓度使用五个孔或作为对照组。另一方面，将细胞接种到96孔板（1×106个细胞/孔）上并贴壁24小时，然后用测试化合物（5-氨基水杨酸、尼美舒利及其组合）处理。最终浓度为 100 μM。将相同的介质添加到对照组中，然后测量染料吸收率。每个测试化合物或对照组使用五个孔。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
5-氨基水杨酸 (5-ASA) 在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评估 5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用，移植了 HT-29 结肠癌细胞的 SCID 小鼠每天用 50 mM 5-氨基水杨酸治疗，连续 21 天。治疗结束时，与对照小鼠或仅用 GW9662 治疗的小鼠相比，接受 5-氨基水杨酸的 SCID 小鼠的肿瘤重量和体积减少了 80-86%。 5-氨基水杨酸治疗10天后就可以检测到5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用。用 5 mM 5-氨基水杨酸处理的小鼠也获得了类似的结果。通过同时腹膜内施用 GW9662，5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用在 21 天时完全消失。因此，观察到的 5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于 PPARγ
|
| 酶活实验 |
5-氨基水杨酸 (Mesalamine) 是一种特异性 PPARγ 激动剂，还可抑制 p21 激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
|
| 细胞实验 |
MTT 测定用于测量细胞抑制效应。使用0.25%胰蛋白酶溶液分离HT-29结肠癌细胞5分钟。然后将细胞接种到 96 孔板（1×106 个细胞/孔）上，补充有 10% FCS，并在测试化学物质（5-氨基水杨酸 10、50、100、500 和 1000 μM）之前给予 24 小时贴壁时间。添加尼美舒利；以及它们的混合物）。在不含血清的培养基中，测试化合物被稀释。在培养基中或与不同药物浓度一起孵育 48 小时后，添加 20 μL PBS 中的 MTT 溶液 (5 g/L)。 4小时后，取出各孔中的培养基，轻轻震荡10分钟后加入120μL氯化异丙醇(0.04mM)。使用 ELISA 读数器，在 490 nm 处测量染料摄取量。每个浓度组或对照组分为五个孔。另一方面，将细胞接种到 96 孔板（1×106 个细胞/孔）上，并在暴露于测试化学品（5-氨基水杨酸、尼美舒利及其组合）之前粘附 24 小时。它的终浓度为 100 μM。对照组接受相同的培养基，然后评估染料吸收情况。对于每个测试化合物或对照组，使用五个孔[2]。
|
| 动物实验 |
Mice: Pathogen-free BALB/c SCID mice that are six to seven weeks old are used. Animals' flanks are implanted subcutaneously with 107 HT-29 human colon cancer cells, which have either been pretreated with GW9662 for 24 hours or not. Mice are given daily peritumoral injections of 5-Aminosalicylic Acid (5 or 50 mM) for 10 or 21 days starting two days after cell inoculation. By injecting GW9662 (1 mg/kg/day) intraperitoneally every day during treatment with 5-Aminosalicylic acid, the impact of PPAR is assessed. In the control group, 5-Aminosalicylic acid is substituted with saline. Three times per week, tumor development in mice is monitored. Tumor volume and size are determined after killing at 10 or 21 days. Prior to paraffin embedding for histological analysis, tumors are weighted.
|
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C7H7NO3
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
153.14
|
|
| 精确质量 |
153.04
|
|
| 元素分析 |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34
|
|
| CAS号 |
89-57-6
|
|
| 相关CAS号 |
5-Aminosalicylic acid-d3;1309283-32-6;5-Aminosalicylic Acid-d3 hydrochloride;1346601-18-0;5-Aminosalicylic acid-13C6;1189709-96-3
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O
|
|
| InChi Key |
KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11)
|
|
| 化学名 |
5-amino-2-hydroxybenzoic acid
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. (2). Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 7.14 mg/mL (46.62 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (108.85 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5300 mL | 32.6499 mL | 65.2997 mL | |
| 5 mM | 1.3060 mL | 6.5300 mL | 13.0599 mL | |
| 10 mM | 0.6530 mL | 3.2650 mL | 6.5300 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06013696 | Active Recruiting |
Other: Adding household bleach to urine sample |
Ulcerative Colitis | Meir Medical Center | April 2023 | Phase 2 |
| NCT05663775 | Not yet recruiting | Drug: Mesalamine | Diarrhea Advanced Melanoma |
AHS Cancer Control Alberta | April 2023 | Phase 2 |
| NCT05316220 | Not yet recruiting | Drug: Mesalamine Drug: Placebo |
Ulcerative Colitis (UC) | AbbVie | December 31, 2022 | Phase 3 |
| NCT04920149 | Recruiting | Drug: Mesalamine Drug: Placebo |
Lynch Syndrome Colon Cancer |
Ann-Sofie Backman | March 21, 2022 | Phase 2 |
| NCT05119140 | Recruiting | Drug: Hydroxychloroquine Drug: Mesalamine |
Ulcerative Colitis (Disorder) |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
June 10, 2022 | Phase 1 Phase 2 |
Resolvin D1-d5 (RvD1-d5)
6-keto Prostaglandin F1α
Cerebroside D
Keap1-Nrf2-IN-7
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号