| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PPARgamma (specific agonist), p21-activated kinase 1 (PAK1), and NF-kappaB (inhibitor). 5-ASA also inhibits the activity of osteopontin (OPN).
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。对人体使用标记氘药物的研究表明，与未氘代的同类药物相比，这些化合物可能具有一些优势。氘代作用因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明，许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病，而不仅仅是作为研究工具。[1]
在无细胞实验中，5-氨基水杨酸（5-ASA）作为PPARγ的特异性激动剂，对PPARα或PPARδ无活性，可诱导NF-κB p65亚基的降解。它还能在mRNA水平抑制PAK1，提示存在一种不依赖于PPARγ的机制。在HT-29结肠癌细胞中，5-ASA（10-1000 uM，12-96 h）以剂量和时间依赖的方式抑制细胞生长，与尼美舒利联用时具有协同作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
5-氨基水杨酸 (5-ASA) 在异种移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评估 5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用，将 HT-29 结肠癌细胞移植到 SCID 小鼠体内，并连续 21 天每日给予 50 mM 的 5-氨基水杨酸治疗。治疗结束后，与对照组小鼠或仅接受 GW9662 治疗的小鼠相比，接受 5-氨基水杨酸治疗的 SCID 小鼠的肿瘤重量和体积减少了 80-86%。5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用在治疗 10 天后即可检测到。使用 5 mM 的 5-氨基水杨酸治疗小鼠也获得了类似的结果。 5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用在21天时被同时腹腔注射GW9662完全消除。因此，观察到的5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于PPARγ[4]。
在体内，以携带HT-29结肠癌细胞的SCID小鼠异种移植模型中，用5-ASA（50 mM，21天）治疗可使肿瘤重量和体积减少80-86%。作为内标的5-氨基水杨酸-d3二钠不具有独立的体内活性。 |
| 酶活实验 |
评估 PPARγ 激动剂活性的通用无细胞方案：采用荧光偏振 (FP) 竞争性结合实验。将重组人 PPARγ 配体结合域 (LBD) 蛋白 (5 nM) 与荧光标记的 PPARγ 配体（Fluormone PLM Red，1 nM）在缓冲液（100 mM 磷酸钾，pH 7.4，100 ug/mL BSA）中于室温孵育 2 小时。加入不同浓度的 5-氨基水杨酸 (5-ASA) (0.01-1000 uM)。测量 FP 信号并计算 IC₅0 值。对于 PPARγ-p65 降解实验，将纯化的 PPARγ 和 p65 蛋白与 5-ASA 孵育，并通过 Western blot 检测 p65 的降解情况。
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| 细胞实验 |
5-ASA 的一般细胞实验方案：将 HT-29 结肠癌细胞以 5,000 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。24 小时后，用不同浓度的 5-ASA（10、100、500 和 1000 uM）处理细胞 24、48、72 和 96 小时。采用 MTT 法检测细胞活力。联合用药研究中，细胞同时用 5-ASA 和尼美舒利处理。机制研究中，细胞用 5-ASA（100-1000 uM）处理 24-48 小时。提取总 RNA，并通过 qRT-PCR 检测 PAK1 mRNA 水平。蛋白裂解液用抗 p65 和抗 PPARγ 抗体进行 Western blot 分析。
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| 动物实验 |
5-氨基水杨酸（5-ASA）的一般动物实验方案：将HT-29结肠癌细胞（5×10⁶个细胞）皮下移植到SCID小鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为治疗组（每组n=6）。将5-ASA配制成合适的溶剂（例如生理盐水或0.5%甲基纤维素），并通过灌胃法给药，剂量分别为100、500和1000 mg/kg/天，连续给药21天。每周测量两次肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤并称重，然后对肿瘤组织进行组织学和蛋白质印迹分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
使用标记内标的5-氨基水杨酸（5-ASA）通用药代动力学方案：采用灵敏且特异的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法定量分析药代动力学研究中的5-ASA。将内标（5-氨基水杨酸-d3二钠）以恒定浓度（例如100 ng/mL）添加到血浆样品中。用乙腈进行蛋白质沉淀处理样品。监测5-ASA（例如154→110）和d3内标（157→113）的m/z跃迁。根据浓度-时间数据计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、CL、Vd）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-氨基水杨酸（5-ASA）的一般毒性试验方案：在90天的重复给药口服毒性试验中，大鼠分别接受100、300和1000 mg/kg/天的剂量。试验参数包括临床症状、体重、食物消耗量、血液学检查（血常规、分类计数）、血清生化检查（ALT、AST、BUN、肌酐、电解质）、尿液分析（pH值、比重、蛋白质、血细胞）以及主要器官的组织病理学检查。5-ASA的主要不良反应为胃肠道反应（腹泻、恶心）和肾脏反应（间质性肾炎）。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-氨基水杨酸-d3二钠的分子式为C₇H₂D₃NNa₂O₃，分子量为200.12 g/mol。未标记的5-ASA（美沙拉嗪）是溃疡性结肠炎和克罗恩病的一线治疗药物。其在炎症性肠病（IBD）中的作用机制主要通过局部黏膜效应：激活结肠上皮细胞中的PPARγ，抑制NF-κB信号通路，从而减少促炎细胞因子（例如IL-1、IL-6、TNF-α）的产生。它还能抑制骨桥蛋白（OPN）的活性，OPN是一种参与炎症和纤维化过程的细胞因子。氘代化合物用作液相色谱-质谱（LC-MS）定量分析的内标。
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| 分子式 |
C7H2D3NNA2O3
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| 分子量 |
200.12
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 别名 |
5-Aminosalicylic acid disodium salt-d3; Mesalamine-d3 disodium; 5-ASA-d3 disodium; Mesalazine-d3 disodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9970 mL | 24.9850 mL | 49.9700 mL | |
| 5 mM | 0.9994 mL | 4.9970 mL | 9.9940 mL | |
| 10 mM | 0.4997 mL | 2.4985 mL | 4.9970 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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