| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 3.4 μM (alpha-adrenergic receptor)
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
每日一次服用25 mg至300 mg（左米那普仑最大推荐剂量的2.5倍）时，左米那普仑的稳态浓度与剂量呈正比。每日服用120 mg左米那普仑后，平均Cmax值为341 ng/mL，平均稳态AUC值为5196 ng·h/mL。与口服溶液相比，口服左米那普仑缓释胶囊的相对生物利用度为92%。口服左米那普仑后，达峰时间（Tmax）的中位数为6至8小时。食物对左米那普仑的浓度无显著影响。 左米那普仑及其代谢物主要通过肾脏排泄。口服14C-左米那普仑溶液后，约58%的剂量以原形左米那普仑的形式经尿液排出。N-去乙基左米那普仑是尿液中排出的主要代谢物，约占剂量的18%。尿液中排泄的其他可识别代谢物包括左旋米那普仑葡糖苷酸（4%）、去乙基左旋米那普仑葡糖苷酸（3%）、对羟基左旋米那普仑葡糖苷酸（1%）和对羟基左旋米那普仑（1%）。 左旋米那普仑分布广泛，表观分布容积为387至473升。 口服后，左旋米那普仑的平均表观总清除率为21-29升/小时。 代谢/代谢物 左旋米那普仑经去乙基化生成去乙基左旋米那普仑（或N-去乙基左旋米那普仑），并经羟基化生成对羟基左旋米那普仑，这些代谢物均无药理活性。两种氧化代谢物均可进一步发生葡萄糖醛酸化。脱乙基化主要由 CYP3A4 催化，CYP2C8、2C19、2D6 和 2J2 的贡献较小。 生物半衰期 缓释左米那普仑的表观末端消除半衰期约为 12 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 尚未对哺乳期妇女进行左米那普仑的研究。然而，米那普仑的消旋体在母乳中的含量较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。在获得更多数据之前，哺乳期妇女应谨慎使用左米那普仑，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。应监测母乳喂养的婴儿是否出现躁动、易怒、喂养困难和体重增长不良等情况。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于左米那普仑的具体已发表信息。 一项观察性研究调查了2859名在怀孕前两年服用抗抑郁药的女性的结局。与孕期未服用抗抑郁药的女性相比，孕期三个阶段均服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了37%。仅在孕晚期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了75%。仅在孕早期和孕中期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性并未降低。研究未具体说明母亲们使用的抗抑郁药种类。 一项回顾性队列研究分析了2001年至2008年间医院的电子病历，比较了孕晚期服用抗抑郁药的女性（n = 575）、患有精神疾病但未服用抗抑郁药的女性（n = 1552）以及未被诊断患有精神疾病的母亲（n = 30,535）。接受抗抑郁药治疗的女性出院时母乳喂养的可能性比未被诊断出精神疾病的女性低37%，但与未被治疗但被诊断出精神疾病的母亲相比，母乳喂养的可能性并无差异。所有母亲均未服用米那普仑。 一项针对1999年至2008年间80,882对挪威母婴的研究显示，392名女性报告产后开始服用抗抑郁药，201名女性报告从怀孕期间就开始服用抗抑郁药。与未接触抗抑郁药的对照组相比，孕晚期服用抗抑郁药与母乳喂养启动的可能性降低7%相关，但对母乳喂养的持续时间或纯母乳喂养率没有影响。与未接触抗抑郁药的对照组相比，新开始使用或重新开始使用抗抑郁药与6个月时主要母乳喂养的可能性降低63%、任何母乳喂养的可能性降低51%相关，同时与突然停止母乳喂养的风险增加2.6倍相关。未提及具体的抗抑郁药。 蛋白结合 左米那普仑在10至1000 ng/mL的浓度范围内与血浆蛋白的结合率为22%。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
左米那普仑属于乙酰胺类化合物。
左米那普仑是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），尽管它对去甲肾上腺素再摄取的抑制作用强于对5-羟色胺再摄取的抑制作用。左米那普仑是外消旋体[米那普仑]中活性更高的1S,2R-对映异构体。给药后，左米那普仑与其立体异构体在人体内不会相互转化。左米那普仑于2013年7月25日首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗成人重度抑郁症。虽然左米那普仑此前曾在欧洲被研究并提议作为治疗中风的潜在药物，但欧洲药品管理局（EMA）最终决定不批准其用于此用途。 左米那普仑是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。左米那普仑的作用机制是作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂和5-羟色胺再摄取抑制剂。 米那普仑的(1S,2R)-异构体用于治疗重度抑郁症。 另见：盐酸左米那普仑（活性成分）；米那普仑（注释已移至）。 药物适应症 左米那普仑是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，适用于治疗成人重度抑郁症（MDD）。 中风治疗 作用机制 左米那普仑是一种强效且选择性的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）。左旋米那普仑抗抑郁作用的确切机制尚不清楚，但普遍认为其作用机制与通过抑制血清素和去甲肾上腺素转运蛋白的再摄取，增强中枢神经系统中血清素和去甲肾上腺素的作用有关。与米那普仑类似，左旋米那普仑对去甲肾上腺素转运蛋白的抑制作用强于对血清素转运蛋白的抑制作用：其对去甲肾上腺素再摄取的抑制选择性比对血清素再摄取的抑制选择性高15倍以上。 |
| 分子式 |
C15H22N2O
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|---|---|
| 分子量 |
246.35
|
| 精确质量 |
246.173
|
| CAS号 |
96847-55-1
|
| 相关CAS号 |
Milnacipran hydrochloride;101152-94-7;Milnacipran;92623-85-3
|
| PubChem CID |
6917779
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| 密度 |
1.077
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| 沸点 |
393ºC at 760 mmHg
|
| LogP |
2.471
|
| tPSA |
46.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
295
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CCN(CC)C(=O)[C@@]1(C[C@@H]1CN)C2=CC=CC=C2
|
| InChi Key |
GJJFMKBJSRMPLA-HIFRSBDPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O/c1-3-17(4-2)14(18)15(10-13(15)11-16)12-8-6-5-7-9-12/h5-9,13H,3-4,10-11,16H2,1-2H3/t13-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2S)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0593 mL | 20.2963 mL | 40.5927 mL | |
| 5 mM | 0.8119 mL | 4.0593 mL | 8.1185 mL | |
| 10 mM | 0.4059 mL | 2.0296 mL | 4.0593 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
UCD0820
2-(tert-Butylamino)-1-phenylpropan-1-one hydrochloride
UCD0168
Dextromilnacipran-d6
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