Minoxidil

别名: 米诺地尔;6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物;长压定;长压啶;降压定;米诺克定;敏乐定;敏乐啶;敏乐血定;甲基磷酸酯;哌嘧啶二胺;Minoxidil 米诺地尔;米诺地尔 EP标准品;米诺地尔 标准品;米诺地尔 敏乐啶;米诺地尔(敏乐啶);米诺地尔-D10;米诺地尔钾离子通道开放剂;米诺地尔系统适应性 EP标准品;米诺地尔原药;米诺尔地
目录号: V12383 纯度: ≥98%
米诺地尔(U-10858;Loniten;Rogaine)是一种抗高血压药和血管扩张剂,局部使用时也可用于治疗脱发和斑秃。
Minoxidil CAS号: 38304-91-5
产品类别: Potassium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
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产品描述
米诺地尔(U-10858;Loniten;Rogaine)是一种抗高血压药和血管扩张剂,局部使用时也可用于治疗脱发和斑秃。作为一种抗高血压血管扩张药,它以钾通道为目标,全身给药时可诱发全身性多毛症。
生物活性&实验参考方法
靶点
Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)
使用米诺地尔(1-00 μM;24 小时;RAMEC 细胞)在所研究的整个浓度范围(从 1 μM 到 100 μM)内显示出极小的细胞毒性 [1]。
体内研究 (In Vivo)
用米诺地尔(0.01 mmol/kg 体重;腹腔注射;持续时间 3.5 小时;Fisher 344 只大鼠)治疗的大鼠在预防角叉菜胶引起的爪水肿方面显示出 49% 的抑制效果[1]。
动物实验
Animal/Disease Models: Fisher 344 rat (150-200 g) edema [1]
Doses: 0.01 mmol/kg body weight
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; intraperitoneal (ip) injection. 3.5 hrs (hrs (hours))
Experimental Results: Inhibits carrageenan-induced edema.
药代性质 (ADME/PK)
Metabolism / Metabolites
Minoxidil has known human metabolites that include 2-Pyrimidinamine, 1,6-dihydro-6-imino-4-(1-piperidinyl)-1-(sulfooxy)-.
参考文献

[1]. Synthesis and evaluation of the antioxidative potential of minoxidil-polyamine conjugates. Biochimie. 2013 Jul;95(7):1437-49. doi: 10.1016/j.biochi.2013.03.009. Epub 2013 Mar 28.

[2]. Novel and established potassium channel openers stimulate hair growth in vitro: implications for their modes of action in hair follicles. J Invest Dermatol. 2005 Apr;124(4):686-94.

[3]. Direct effects of minoxidil on epidermal cells in culture. J Invest Dermatol. 1984 Jan;82(1):90-3.

其他信息
Minoxidil is a pyrimidine N-oxide that is pyrimidine-2,4-diamine 3-oxide substituted by a piperidin-1-yl group at position 6. It has a role as a vasodilator agent and an antihypertensive agent. It is a pyrimidine N-oxide, a member of piperidines and an aminopyrimidine.
Minoxidil is an Arteriolar Vasodilator. The physiologic effect of minoxidil is by means of Arteriolar Vasodilation.
A potent direct-acting peripheral vasodilator (VASODILATOR AGENTS) that reduces peripheral resistance and produces a fall in BLOOD PRESSURE. (From Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p371)
See also: Minoxidil (annotation moved to).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H15N5O
分子量
209.2483
精确质量
209.127
元素分析
C, 51.66; H, 7.23; N, 33.47; O, 7.65
CAS号
38304-91-5
PubChem CID
4201
外观&性状
White to off-white solid
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
351.7±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
272-274 °C (dec.)(lit.)
闪点
166.5±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率
1.724
来源
Endogenous Metabolite
LogP
-1.49
tPSA
91.16
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
329
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O([H])N1/C(=N/[H])/N=C(C([H])=C1N([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
InChi Key
ZIMGGGWCDYVHOY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H15N5O/c10-7-6-8(12-9(11)14(7)15)13-4-2-1-3-5-13/h6,11,15H,1-5,10H2
化学名
3-hydroxy-2-imino-6-piperidin-1-ylpyrimidin-4-amine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Ethanol : ~7.14 mg/mL (~34.12 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~4.78 mM )
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (3.39 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 7.1 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (3.39 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 7.1 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (3.39 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 7.1 mg/mL 澄清乙醇储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。


配方 4 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (2.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 5 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (2.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 6 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (2.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 7 中的溶解度: 1.96 mg/mL (9.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

配方 8 中的溶解度: 5 mg/mL (23.89 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7790 mL 23.8949 mL 47.7897 mL
5 mM 0.9558 mL 4.7790 mL 9.5579 mL
10 mM 0.4779 mL 2.3895 mL 4.7790 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Treatment Results for Patients with Central Centrifugal Cicatricial Alopecia (CCCA): a Multicenter Prospective Study
CTID: NCT04207931
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-10-02
Evaluation of Efficacy and Safety of Oral Minoxidil 1 mg in Female Androgenetic Alopecia
CTID: NCT05888922
Phase: Phase 3    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-08-21
Bioavailability Clinical Trial of Oral Minoxidil 1 mg
CTID: NCT06015516
Phase: Phase 1    Status: Completed
Date: 2024-08-21
A Novel Formulation of Sildenafil-loaded Nanocarriers for Treatment of Alopecia Areata
CTID: NCT06527729
PhaseEarly Phase 1    Status: Completed
Date: 2024-07-30
A Study of Oral Minoxidil to Treat Hair Loss in Children, Teens, and Young Adults Who Are Cancer Survivors
CTID: NCT05778825
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-07-19
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Topical or Oral Minoxidil for the Treatment of Endocrine Therapy-Induced Alopecia in Patients With Stage I-IV Breast Cancer
CTID: NCT05417308
PhaseEarly Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-05-31


Treatment of Androgenetic Alopecia in Men for 24 Weeks
CTID: NCT04721548
Phase: Phase 3    Status: Active, not recruiting
Date: 2024-05-17
Safety and Efficacy Study of Topical DLQ01 in the Treatment of Androgenetic Alopecia (AGA) in Men
CTID: NCT05636904
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Completed
Date: 2024-04-08
Efficacy and Safety of Topical Vitamin D Analogue in Treatment of Female Pattern Hair Loss
CTID: NCT06333600
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-03-27
Effect of Low-Dose Oral Minoxidil as Treatment of Permanent Chemotherapy-Induced Alopecia
CTID: NCT03831334
PhaseEarly Phase 1    Status: Active, not recruiting
Date: 2024-02-29
Efficacy and Safety of Finlândia Hair Lotion Association on Androgenetic Alopecia
CTID: NCT04594018
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-02-16
Comparison of Microneedling vs. Autologous Concentrated Growth Factor for the Treatment of Female Androgenetic Alopecia
CTID: NCT06218394
Phase: N/A    Status: Recruiting
Date: 2024-01-23
Comparison of an Non-ablative Fractional 1565nm vs. an Ablative 2940-nm Fractional Er Laser for the Treatment of Androgenetic Alopecia
CTID: NCT06218498
Phase: N/A    Status: Recruiting
Date: 2024-01-23
Hair Regeneration in Androgenetic Alopecia
CTID: NCT06066827
Phase: N/A    Status: Active, not recruiting
Date: 2
A Multicenter, Randomized, Double-blind, Parallel-group Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Bimatoprost Solution 0.03%, 0.1%, and 0.3% Compared with Vehicle in Men with Androgenic Alopecia with an Open-label Active Comparator (Minoxidil 5%) Group
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2011-06-21
A PHASE 3 MULTI-CENTER PARALLEL DESIGN CLINICAL TRIAL TO COMPARE THE EFFICACY AND SAFETY OF 5% MINOXIDIL FOAM VS. VEHICLE IN FEMALES FOR THE TREATMENT OF FEMALE PATTERN HAIR LOSS (ANDROGENETIC ALOPECIA)
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2010-11-19
INVESTIGATOR-INITIATED, DOUBLE BLIND, TWO-ARMED, PLACEBO-CONTROLLED, RANDOMIZED CLINICAL TRIAL WITH AN OPEN-LABEL EXTENSION PHASE, TO INVESTIGATE EFFICACY OF 5% MINOXIDIL TOPICAL FOAM TWICE DAILY IN MEN WITH ANDROGENETIC ALOPECIA IN THE TEMPLE AND VERTEX REGION CONCERNING HAIR VOLUME OVER 24 / 104 WEEKS
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2010-08-25
A PHASE 3 MULTI-CENTER PARALLEL DESIGN CLINICAL TRIAL TO COMPARE THE EFFICACY AND SAFETY OF 5% MINOXIDIL FOAM VS. 2% MINOXIDIL SOLUTION IN FEMALES FOR THE TREATMENT OF FEMALE PATTERN HAIR LOSS (ANDROGENETIC ALOPECIA)
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2010-07-05
ETUDE TRANSCRIPTOMIQUE DE LA REPONSE AU MINOXIDIL CHEZ L'HOMME ALOPECIQUE
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2008-06-04
INVESTIGATOR-INITIATED SINGLE BLIND, TWO-ARMED, RANDOMIZED PHASE 3 CLINICAL TRIAL TO COMPARE EFFICACY OF 5% MINOXIDIL TOPICAL FOAM (5% MTF) ONCE DAILY VERSUS 2% MINOXIDIL TOPICAL SOLUTION (2% MTS) TWICE DAILY IN APPLICATION ON FEMALES WITH SLIGHTLY TO MODERATE ANDROGENETIC ALOPECIA CONCERNING HAIR VOLUME
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2008-05-15
Efficacité du minoxidil chez les enfants atteints du syndrome de Williams et Beuren : un essai clinique randomisé
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2008-04-03
A Phase 2 Multicenter, Randomized, Placebo- and Comparator Controlled, Double-Blind Parallel Group Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Topical NEOSH101 in the Treatment of Androgenetic Alopecia in Men
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2006-11-30
Comparison of the efficiency between Minoxidil 5% or Finasteride 1mg and Minoxidil 5% + Finasteride 1mg in androgenetic alopecia (male pattern) at Hamilton classification scale II - V.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2006-06-28

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