| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Minoxidil-d10 is a stable isotope-labeled internal standard and not primarily a pharmacologically active compound. The non-deuterated parent compound minoxidil targets ATP-sensitive potassium channels (KATP) in vascular smooth muscle and hair follicles. By opening KATP channels, minoxidil causes hyperpolarization of smooth muscle cells, leading to vasodilation and reduced peripheral vascular resistance. Minoxidil also activates cyclooxygenase-1 (COX-1) (AC50 = 80 uM), increasing prostaglandin E2 (PGE2) production, which contributes to hair growth stimulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
米诺地尔(非氘代)在BALB/c 3T3成纤维细胞和人真皮乳头成纤维细胞中激活环氧合酶-1 (COX-1),其半数激活浓度(AC50)为80 uM,从而增加前列腺素E2的生成。它是一种强效血管扩张剂,可打开小动脉平滑肌中的ATP敏感性钾通道(KATP)。在液相色谱-质谱联用(LC-MS)研究中,使用米诺地尔-d3(而非d10)来测定米诺地尔的浓度。已知米诺地尔可激活Kir6.1/SUR2B通道(血管KATP通道),并且对血管KATP通道的特异性高于胰腺KATP通道。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
米诺地尔(非氘代)是一种有效的口服降压药,它通过打开血管平滑肌中的ATP敏感性钾通道来降低血压,从而导致外周血管扩张。外用米诺地尔用于治疗雄激素性脱发(男性和女性型脱发)。米诺地尔-d10用作定量分析的内标,不用于疗效研究。在药代动力学研究中,将米诺地尔-d10添加到生物样本中以追踪米诺地尔的浓度。
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| 酶活实验 |
米诺地尔-d10 的主要用途是作为液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 或气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 定量分析的内标。在方法开发中,校准标准品的制备方法是将已知量的非氘代米诺地尔加入空白血浆或其他生物基质中,同时加入固定量的米诺地尔-d10(例如 50 ng/mL)。通过绘制峰面积比值(米诺地尔/米诺地尔-d10)与米诺地尔浓度的关系图来生成标准曲线。在受体结合研究中,将表达 KATP 通道(例如 Kir6.2/SUR1 或 Kir6.1/SUR2B)的细胞膜与 [3H]P1075 或 [3H]硫酸米诺地尔在未标记化合物存在下进行孵育。
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| 细胞实验 |
米诺地尔-d10 通常不作为测试样品用于细胞实验,因为它是一种内标。对于非氘代母体化合物的研究,将真皮乳头细胞 (DPC) 或成纤维细胞用米诺地尔 (0.1-100 uM) 处理 24-72 小时。采用 ELISA 法测定前列腺素 E2 (PGE2) 水平。通过在花生四烯酸存在下测定 PGE2 的生成量来评估环氧合酶-1 (COX-1) 活性。KATP 通道活性可通过使用电压敏感染料(例如 DiBAC4(3))测量膜电位或通过铷 (86Rb) 外排测定法进行评估。对于细胞活力研究,可进行 MTT 或 Alamar Blue 测定。
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| 动物实验 |
米诺地尔-d10 通常不作为体内试验药物,而是用作内标。在以米诺地尔-d10为内标的药代动力学研究中,该化合物以示踪剂的形式给药或添加到采集的样本中。非氘代米诺地尔溶于水或生理盐水中,用于大鼠或犬的口服给药(0.5-5 mg/kg),以进行药代动力学研究。局部用米诺地尔(2% 或 5% 溶液)涂抹于小鼠或大鼠背部剃毛后的皮肤上,用于毛发生长研究。在不同时间点采集血样,并使用米诺地尔-d10作为内标,通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)法定量分析米诺地尔的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
米诺地尔-d10 可用作液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 或气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 分析中的内标。在米诺地尔药代动力学研究中,非氘代化合物可通过口服(犬或大鼠)或局部用药(米诺地尔溶液)给药。在人体中,口服米诺地尔的生物利用度约为 90-100%,半衰期为 4-5 小时,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。局部用米诺地尔的全身吸收率较低(约 1-2%)。米诺地尔-d10 的保留时间略有不同,但在大多数情况下与米诺地尔共洗脱,因此可以进行精确定量。该化合物在室温下于血浆中至少稳定 24 小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
米诺地尔-d10 在用作内标的浓度范围内(通常为 ng/mL 至 μg/mL 范围)无毒。非氘代母体化合物米诺地尔已知副作用包括多毛症(毛发过度生长)、体液潴留、心动过速和心包积液,这些副作用通常在高剂量口服时出现。外用米诺地尔通常耐受性良好,部分使用者会出现轻微的皮肤刺激。外用时全身毒性罕见。米诺地尔-d10 作为分析检测中的内标时,预计不会产生显著毒性。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
米诺地尔-d10 是一种用于分析化学和药代动力学研究的研究工具,尚未获准用于治疗用途。该化合物通过质谱法精确定量生物样品中的米诺地尔含量,从而支持米诺地尔药代动力学、药物代谢和局部吸收的研究。哌啶环上10个氘原子的存在使其质量相对于非氘代米诺地尔增加了10 Da,从而可以通过质谱法进行清晰区分。该化合物以固体形式储存于-20℃,并避光防潮。
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| 分子式 |
C9H5D10N5O
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|---|---|
| 分子量 |
219.31
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| 精确质量 |
219.19
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| CAS号 |
1020718-66-4
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| PubChem CID |
45039940
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
544.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
283.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.724
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| LogP |
-0.41
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| tPSA |
88.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
329
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1(C(C(N(C(C1([2H])[2H])([2H])[2H])C2=NC(=N)N(C(=C2)N)O)([2H])[2H])([2H])[2H])[2H]
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| InChi Key |
ZIMGGGWCDYVHOY-YXALHFAPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H15N5O/c10-7-6-8(12-9(11)14(7)15)13-4-2-1-3-5-13/h6,11,15H,1-5,10H2/i1D2,2D2,3D2,4D2,5D2
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| 化学名 |
6-(2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-decadeuteriopiperidin-1-yl)-3-hydroxy-2-iminopyrimidin-4-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5598 mL | 22.7988 mL | 45.5976 mL | |
| 5 mM | 0.9120 mL | 4.5598 mL | 9.1195 mL | |
| 10 mM | 0.4560 mL | 2.2799 mL | 4.5598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。