Mitiglinide Calcium (KAD-1229) 中文名称: 米格列奈钙盐

别名: KAD-1229;S 21403;KAD 1229; S21403;KAD1229; S-21403; Mitiglinide calcium; Glufast. 米格列奈; 双(2s)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙二酸单钙盐二水合物; 米格列奈单钙二水合物;米格列奈钙;米格列奈钙R异构体; 双(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙酸单钙盐; (αS,3aR,7aS)-八氢-γ-氧代-α-(苯基甲基)-2H-异吲哚-2-丁酸钙盐; 米格列萘钙;米格列奈钙一水物;米格列奈钙杂质A;米格列奈钙及其中间体;双(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙二酸单钙盐

目录号: V1679 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

米格列奈钙（原KAD-1229；S-21403；KAD1229；S21403；Glufast）是米格列奈的钙盐，是一种钾通道阻滞剂，已被批准作为治疗2型糖尿病的降血糖药物。

Mitiglinide Calcium (KAD-1229) CAS号: 145525-41-3
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
5g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Mitiglinide Calcium (KAD-1229):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

米格列奈钙（原KAD-1229；S-21403；KAD1229；S21403；Glufast）是米格列奈的钙盐，是一种钾通道阻滞剂，已被批准作为治疗2型糖尿病的降血糖药物。它通过关闭胰腺 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道来刺激胰岛素分泌。

生物活性&实验参考方法

靶点	ATP-sensitive potassium (KATP) channels on pancreatic β-cells [1]
体外研究 (In Vitro)	米格列奈钙以剂量依赖性方式降低 Kir6.2/SUR1 通道电流（IC50 值，100 nM），但即使在高剂量（超过10 μM）在 COS-1 细胞中[1]。在分离的大鼠胰岛和MIN6胰岛β细胞中，米格列奈钙（KAD-1229）（1-1000 nM）以剂量依赖方式刺激胰岛素分泌，高糖条件下效果更显著。100 nM浓度时，大鼠胰岛在高糖（16.7 mM）下胰岛素释放增加110%，低糖（5.6 mM）下增加45%。与磺脲类药物（格列本脲）和那格列奈相比，它的胰岛素刺激作用起效更快、持续时间更短，且对KATP通道的阻断具有可逆性[1] - 在MIN6细胞的膜片钳记录中，米格列奈钙（KAD-1229）（10-1000 nM）剂量依赖地阻断KATP电流。300 nM浓度时，KATP电流抑制率达78%，导致细胞膜去极化，进而引发钙内流，触发胰岛素颗粒胞吐[1]
体内研究 (In Vivo)	进餐后最多 5 小时，米格列奈钙（1-3 mg/kg；口服）可抑制进餐后观察到的血浆葡萄糖水平升高和血浆葡萄糖水平曲线下面积（AUC 葡萄糖）。在链脲佐菌素（STZ）诱导的2型糖尿病大鼠中，餐前30分钟口服米格列奈钙（KAD-1229）（0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg），剂量依赖地降低餐后血浆葡萄糖水平。3 mg/kg剂量使餐后血糖峰值降低42%，血糖曲线下面积（AUC）减少38%；1 mg/kg剂量使餐后血浆胰岛素浓度增加65%。其降糖起效更快（30分钟内）、作用持续时间更短（≤4小时），优于格列本脲[2]
酶活实验	KATP通道活性检测：将MIN6细胞接种到盖玻片上，培养24-48小时后进行全细胞膜片钳记录。将梯度浓度（10-1000 nM）的米格列奈钙（KAD-1229）加入细胞外液，电压方案设定为钳制电位-70 mV，去极化至+40 mV（500 ms），复极化至-70 mV，将KATP电流峰值幅度与对照组归一化，计算阻断率[1]
细胞实验	胰岛β细胞胰岛素分泌实验：分离大鼠胰岛并在RPMI 1640培养基中培养；MIN6细胞接种到24孔板（5×10⁴个细胞/孔）。向低糖（5.6 mM）或高糖（16.7 mM）培养基中加入米格列奈钙（KAD-1229）（1 nM、10 nM、100 nM、1000 nM），孵育2小时。通过放射免疫法检测上清液中胰岛素浓度，并与格列本脲、那格列奈的效果进行对比[1]
动物实验	Animal/Disease Models: Pregnant Wistar rats (12 weeks)[2] Doses: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg Route of Administration: Oral administration Experimental Results: Dose-dependently suppressed AUCglucose levels. STZ-induced type 2 diabetic rat model: Male Wistar rats were injected with STZ (30 mg/kg, intraperitoneal) to establish the type 2 diabetic model. Rats with fasting blood glucose ≥11.1 mmol/L were selected and randomly divided into control and treatment groups. Mitiglinide Calcium (KAD-1229) was suspended in 0.5% carboxymethylcellulose sodium (CMC-Na) and administered orally at 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, or 3 mg/kg 30 minutes before a standard meal. Postprandial plasma glucose and insulin concentrations were measured at 0, 30, 60, 120, and 240 minutes after the meal[2]
参考文献	[1]. The effects of mitiglinide (KAD-1229), a new anti-diabetic drug, on ATP-sensitive K+ channels and insulin secretion: comparison with the sulfonylureas and nateglinide. Eur J Pharmacol. 2001 Nov 9;431(1):119-25. [2]. Effect of KAD-1229, a novel hypoglycaemic agent, on plasma glucose levels after meal load in type 2 diabetic rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. May-Jun 2002;29(5-6):423-7.
其他信息	KAD-1229 is a polymer. Miglitol calcium (KAD-1229) is a meglitinide antidiabetic drug used to treat type 2 diabetes[1][2] - Its core hypoglycemic mechanism involves rapidly and reversibly blocking KATP channels on pancreatic β cells, thereby promoting glucose-dependent insulin secretion[1] - Compared to sulfonylureas (e.g., glibenclamide), it has a faster onset of action (30 minutes) and a shorter duration of action (≤4 hours), making it suitable for controlling postprandial hyperglycemia[1][2] - In vitro studies have shown that it has a stronger glucose-dependent insulin-stimulating effect than nateglinide, thereby reducing the risk of hypoglycemia under hypoglycemic conditions[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

(C19H24NO3)2.CA

分子量

668.88

精确质量

668.313

CAS号

145525-41-3

相关CAS号

Mitiglinide calcium hydrate;207844-01-7;Mitiglinide;145375-43-5

PubChem CID

5478927

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.175

沸点

519.6ºC at 760 mmHg

熔点

146-148ºC

闪点

268ºC

蒸汽压

1.27E-11mmHg at 25°C

LogP

5.594

tPSA

102.45

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

411

定义原子立体中心数目

SMILES

C1CC[C@H]2CN(C[C@H]2C1)C(=O)C[C@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)[O-].C1CC[C@H]2CN(C[C@H]2C1)C(=O)C[C@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)[O-].[Ca+2]

InChi Key

PMRVFZXOCRHXFE-FMEJWYFOSA-L

InChi Code

InChI=1S/2C19H25NO3.Ca/c2*21-18(20-12-15-8-4-5-9-16(15)13-20)11-17(19(22)23)10-14-6-2-1-3-7-14;/h2*1-3,6-7,15-17H,4-5,8-13H2,(H,22,23);/q;;+2/p-2/t2*15-,16+,17-;/m00./s1

化学名

calcium;(2S)-4-[(3aS,7aR)-1,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroisoindol-2-yl]-2-benzyl-4-oxobutanoate

别名

KAD-1229;S 21403;KAD 1229; S21403;KAD1229; S-21403; Mitiglinide calcium; Glufast.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:<1 mg/mL

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 2 mg/mL (2.99 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4950 mL	7.4752 mL	14.9504 mL
	5 mM	0.2990 mL	1.4950 mL	2.9901 mL
	10 mM	0.1495 mL	0.7475 mL	1.4950 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。