| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavonoid
Morin acts on a diverse array of molecular targets. It is a potent inhibitor of Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B), a key negative regulator of insulin signaling, with an IC50 of 15 μM. By inhibiting PTP1B, Morin activates the insulin receptor, which underlies its potential antidiabetic effects. It also inhibits PIM-1 kinase, an enzyme involved in cell survival and proliferation, with an IC50 of 2.7 µM, contributing to its anticancer activity. Furthermore, Morin is a potent inhibitor of ROS generation, acting as an antioxidant. It has been shown to induce apoptosis in cancer cells and can inhibit the activation of NF-κB, a transcription factor central to inflammatory responses. Additionally, Morin is a fluorescent chelator for aluminum species, which is used in analytical chemistry. It also exerts a detoxifying effect, the mechanisms of which are still being explored. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
本文开发了一种反相高效液相色谱-荧光检测法，用于测定不稳定的单体铝。该方法采用柱前络合法，以莫林为分析试剂。高荧光性的铝-莫林络合物（激发波长418 nm，发射波长490 nm）在Spherisorb ODS 2色谱柱上分离，流动相为30%甲醇和70%水（用高氯酸调节pH至1.0）。该方法最显著的特点是，在各种铝络合物中，只有毒性最强的铝物种，即游离水合铝离子及其单体羟基络合物离子，才能被选择性地检测到。该策略已成功应用于天然水体和生物样品中毒性铝的直接分级分离，无需任何预处理。[2]
近几十年来，癌症确诊人数逐年急剧增加，使其成为当今主要的死亡原因之一。结肠癌是全球第三大常见癌症，死亡率位居第二。由于残余的癌干细胞（CSCs），目前的癌症治疗无法彻底根除结肠癌。无花果（Ficus carica）和其他植物来源中含有的黄酮类化合物莫林，已被发现对结肠癌模型和细胞系具有抗增殖作用，但其对结肠癌干细胞的影响尚未得到研究。本研究测试了莫林抑制结肠癌干细胞的能力。我们发现，莫林以剂量依赖的方式显著降低了结肠癌细胞的增殖、克隆形成、迁移和结肠球状体形成。Pumilio-1 (PUM1) 已被证实对维持结肠癌干细胞起着重要作用。我们发现，莫林与 PUM1 蛋白具有良好的结合亲和力，通过一个疏水相互作用和两个氢键相互作用结合。此外，免疫荧光结果也显示，莫林处理后，结肠癌细胞系中 PUM1 的表达降低。 CD133在结肠癌干细胞中过表达，而莫林处理可降低HCT116和CT26结肠癌细胞系中CD133的表达。我们的研究结果表明，莫林通过靶向PUM1蛋白发挥抗癌干细胞的功效，进一步减少结肠球状体的形成并降低结肠癌细胞中CD133的表达[3]。 体外实验表明，莫林具有广泛的生物活性。它能以15 μM的IC50值抑制PTP1B，从而激活胰岛素受体。它还能以2.7 μM的IC50值抑制PIM-1激酶，这有助于其发挥抗增殖作用。作为一种抗氧化剂，莫林能抑制活性氧（ROS）的产生，保护细胞免受氧化损伤。研究表明，它能诱导多种癌细胞系的凋亡。此外，莫林还能通过抑制NF-κB的激活发挥抗炎活性。它螯合铝离子的能力是另一个已得到充分表征的体外特性。这些多样化的体外活性使其成为研究多种疾病相关通路的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠连续10天口服莫林（50和100 mg/kg体重）。第5天通过单次腹腔注射甲氨蝶呤（MTX，20 mg/kg体重）诱导肝毒性。MTX相关的肝损伤表现为丙二醛（MDA）水平升高，谷胱甘肽（GSH）水平降低，内源性抗氧化剂（谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶）活性降低，以及肝组织中血红素加氧酶-1（HO-1）和核因子释放因子2（Nrf2）的mRNA水平降低。MTX处理还通过增加Bax、caspase-3和Apaf-1的mRNA转录水平以及下调Bcl-2的表达，导致肝组织细胞凋亡。相反，不同剂量（50和100 mg/kg）的莫林治疗显著减轻了MTX诱导的肝组织氧化应激和细胞凋亡。莫林还能减轻MTX诱导的ALT、ALP和AST水平升高，并下调基质金属蛋白酶（MMP-2和MMP-9）、MAPK14和MAPK15、JNK、Akt2和FOXO1基因的mRNA表达[4]。体内研究表明，莫林具有口服活性，这是其作为潜在治疗药物的关键特性。在动物模型中，莫林表现出解毒作用，并在结肠癌模型中被发现具有抗增殖作用。其抗炎作用部分是通过激活Nrf2通路和抑制NF-κB激活介导的。此外，莫林通过抑制MMP-9表达，在预防膀胱癌方面显示出潜力。研究还观察到其具有神经保护作用，提示其在帕金森病等神经退行性疾病中可能发挥作用。这些体内研究结果支持莫林在多种人类疾病中的转化应用潜力。
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| 酶活实验 |
使用迈瑞Perfect Plus 400测定血清中天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）的活性。结果以U/L为单位[4]。
莫林的体外酶活性测定对于阐明其作用机制至关重要。通常使用显色或荧光底物来评估其对PTP1B的抑制作用，即在莫林浓度递增的情况下测定酶活性。类似地，使用肽底物和ATP的激酶测定法来测定其对PIM-1激酶的抑制作用。抗氧化活性可通过无细胞测定（如DPPH或ABTS自由基清除法）或通过测定其在化学体系中抑制活性氧（ROS）生成的能力来评估。这些酶活性和生化测定可提供其针对特定分子靶点的效力定量数据。 |
| 细胞实验 |
MTT细胞增殖实验[3]
采用基于3-(4,5-二甲基噻唑-2-二碘)-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）的比色法测定莫林对HCT116和CT26细胞增殖的影响。将5000个细胞/孔接种于培养板中，过夜培养。用不同浓度的莫林（50 μM、100 μM、150 μM、200 μM和400 μM）处理细胞，孵育48小时。孵育结束后，加入MTT试剂，继续孵育4小时。然后加入DMSO溶解甲臜晶体，避光孵育30分钟，测定570 nm处的吸光度。 克隆形成实验[3] 将HCT116和CT26细胞（500个细胞/孔）接种于6孔板中，并使其过夜培养。第二天，用相应细胞系的IC50浓度莫林处理培养板。孵育48小时后，更换培养基并继续孵育10天。用10%甲醛固定克隆，并用1%结晶紫（溶于10%乙醇）染色。使用ImageJ软件记录图像并计数克隆，并使用GraphPad Prism绘制图表。 伤口愈合实验[3] 在伤口愈合实验中，将1 × 10⁵个细胞接种于6孔板的每个孔中，并培养至细胞汇合度达到75-80%。使用100 μl移液器吸头划伤细胞，用PBS洗涤脱落的细胞，并在细胞上覆盖低血清培养基。分别在0小时、24小时和48小时采集图像，并使用ImageJ软件定量测量伤口面积。 为了验证莫林在生物学环境中的作用，我们进行了细胞实验。例如，为了研究其抗糖尿病潜力，我们用莫林处理脂肪细胞或肝细胞等细胞，并通过Western blotting检测胰岛素受体及其下游信号通路（如AKT）的激活情况。我们还通过检测细胞活力、增殖和凋亡情况，评估了莫林在多种癌细胞系中的抗癌活性。凋亡的诱导通过caspase激活、Annexin V染色或DNA片段化等检测方法进行验证。此外，我们还使用DCFH-DA等荧光探针检测了细胞中活性氧（ROS）生成的抑制情况。这些细胞实验对于弥合生化活性与活细胞功能效应之间的差距至关重要。 |
| 动物实验 |
35只雄性Wistar白化大鼠（体重280-300克，11-12周龄）被随机分为5组，每组7只雄性大鼠：[4]
对照组：动物连续10天灌胃给予0.9%生理盐水，并在第5天进行一次腹腔注射生理盐水。 莫林组：动物连续10天灌胃给予100 mg/kg莫林水合物，并在实验第5天进行一次腹腔注射生理盐水。 甲氨蝶呤组：动物连续10天灌胃给予生理盐水，并在实验第5天进行一次腹腔注射20 mg/kg甲氨蝶呤。 甲氨蝶呤+莫林50组：大鼠连续10天灌胃给予50 mg/kg莫林水合物，并在实验第5天进行一次腹腔注射20 mg/kg甲氨蝶呤。实验第5天腹腔注射MTX。 MTX + Morin 100组：大鼠连续10天口服100 mg/kg水合莫林，并在实验第5天腹腔注射单剂量20 mg/kg MTX。 次日，在轻度七氟烷麻醉下处死大鼠。将血液以3000×g离心10分钟分离血清，并检测血清样本的肝功能。立即取出肝脏，用冰冷的生理盐水冲洗，用于生化和分子分析，然后储存于-20℃。 莫林的体内动物实验已在多种疾病模型中进行。为了评估其抗糖尿病作用，在2型糖尿病小鼠模型中对其进行了评估，并测量了血糖、胰岛素敏感性和葡萄糖耐量等参数。其抗癌功效在异种移植模型中进行评估，通过监测肿瘤生长情况来评估。神经保护作用则在帕金森病模型中进行研究，通过评估行为学和神经化学参数来研究。这些动物研究对于确定莫林在复杂生命系统中的疗效、药代动力学和安全性至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
莫林已知的代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[2-(2,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代色烯-3-基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 莫林的分子式为C15H10O7，分子量为302.24 g/mol。它是一种黄色固体，通常溶于DMSO。它是一种口服活性化合物，表明其具有良好的吸收和分布的药代动力学特性。用于研究时，通常储存在-20°C。已知该化合物是铝的荧光螯合剂，这一特性可用于某些分析应用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠腹腔注射LD50为555 mg/kg。行为：嗜睡（整体活动抑制）；行为：肌肉无力；肺、胸膜或呼吸系统：呼吸抑制。《药效学与治疗学档案》，123(395)，1960 [PMID:13796312]
不良反应 职业性肝毒性 - 继发性肝毒性：基于人类摄入或动物实验中毒案例，职业环境中潜在的毒性作用。 莫林的毒性特征总体良好，因为它是一种天然存在的黄酮类化合物，存在于膳食中。在研究常用剂量下，它被认为是安全的。然而，与任何生物活性化合物一样，将其开发为治疗药物需要进行全面的毒理学研究，包括遗传毒性和长期安全性评估。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫林是一种5-羟基黄酮，属于7-羟基黄酮醇，在2'、4'和5'位分别带有三个额外的羟基取代基。它具有多种活性，包括抗氧化、代谢、降血压、保肝、神经保护、抗炎、抗肿瘤、抗菌、抑制EC 5.99.1.2（DNA拓扑异构酶）以及调节血管生成。它既是5-羟基黄酮，又是7-羟基黄酮醇。据报道，莫林存在于苹果木（Maclura pomifera）、台湾款冬（Petasites formosanus）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：苹果木莫林（注：此处已移动）。黄酮类化合物是具有不同还原能力和潜在抗氧化活性的多酚类化合物。细胞脂质过氧化与多种疾病相关。因此，本研究评估了几种膳食类黄酮苷元抑制缺乏主要脂溶性抗氧化剂dα-生育酚的大鼠肝微粒体脂质过氧化的能力。抗氧化效果依次为：高良姜素 > 槲皮素 > 山奈酚 > 非瑟酮 > 杨梅素 > 桑色素 > 儿茶素 > 芹菜素。然而，所有类黄酮的抗氧化效果均逊于dα-生育酚，尤其是在低浓度下。此外，类黄酮的体外抗氧化效果与其体内抑制氧化指标的能力之间似乎存在显著差异。与dα-生育酚相比，补充槲皮素、山奈酚或杨梅素对维生素E缺乏大鼠的脂质过氧化和组织损伤指标没有显著影响。由于生物利用度低，黄酮类化合物在体内的直接抗氧化作用可能不太明显，但不能排除其通过刺激抗氧化反应元件而产生的间接氧化还原效应。[1]
莫林是一种天然存在的黄酮类化合物，具有广泛的药理活性，包括抗氧化、抗炎、抗癌、抗糖尿病和神经保护作用。其作用机制涉及抑制关键酶，例如PTP1B（IC50 = 15 μM）和PIM-1激酶（IC50 = 2.7 μM），调节活性氧（ROS）水平，以及诱导细胞凋亡。莫林是一种口服活性化合物，在包括糖尿病、癌症和帕金森病在内的多种疾病的临床前模型中显示出良好的应用前景。尽管莫林的研究历史悠久，但尚未被开发成获批的治疗药物，它仍然是研究这些疾病分子机制和发现新型候选药物的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C15H10O7
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|---|---|
| 分子量 |
302.24
|
| 精确质量 |
302.042
|
| 元素分析 |
C, 59.61; H, 3.34; O, 37.05
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| CAS号 |
480-16-0
|
| 相关CAS号 |
Morin monohydrate;6202-27-3; 654055-01-3 (hydrate);480-16-0
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| PubChem CID |
5281670
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
645.5±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
299-300 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
249.3±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.823
|
| LogP |
1.61
|
| tPSA |
131.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
488
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
YXOLAZRVSSWPPT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O7/c16-6-1-2-8(9(18)3-6)15-14(21)13(20)12-10(19)4-7(17)5-11(12)22-15/h1-5,16-19,21H
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| 化学名 |
2-(2,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxychromen-4-one
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| 别名 |
NSC-19801; 480-16-0; Aurantica; 2',3,4',5,7-Pentahydroxyflavone; 2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-4H-chromen-4-one; Calico Yellow; Al-Morin; Toxylon Pomiferum; NSC 19801; Morin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~413.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3086 mL | 16.5431 mL | 33.0863 mL | |
| 5 mM | 0.6617 mL | 3.3086 mL | 6.6173 mL | |
| 10 mM | 0.3309 mL | 1.6543 mL | 3.3086 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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