| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| 200g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavone
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| 体外研究 (In Vitro) |
在过去的几十年里,被诊断为癌症的人数每年都在急剧增加,这使其成为当今死亡的主要原因。癌症是全球第三大癌症,死亡率第二。由于癌症干细胞(CSCs)的残留,目前癌症治疗无法完全治疗癌症。在无花果(Ficus carica)和其他植物来源中存在的Morin类黄酮被发现对结肠癌癌症模型和细胞系具有抗增殖作用,但其对结肠癌CSCs的作用尚未研究。在这项研究中,我们测试了桑色素抑制CSC的效力。我们发现morin以剂量依赖的方式显著降低了结肠癌细胞增殖、集落形成、迁移和类结肠激素的形成。Pumilio-1(PUM1)已被证明在结肠CSC的维持中起着重要作用。我们发现桑色素与PUM1蛋白具有良好的结合亲和力,具有一种疏水性和两种氢键相互作用。此外,免疫荧光结果还显示了桑色素处理后结肠癌癌症细胞系中PUM1表达的降低。CD133在结肠癌CSCs中过表达,桑色素治疗降低了HCT116和CT26结肠癌癌症细胞系中CD133的表达。我们的研究结果通过靶向PUM1蛋白,进一步减少结肠癌癌症细胞中结肠球状体的形成和减少CD133的表达,探索了桑色素的抗癌干细胞效力[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠口服桑色素(50和100mg/kg体重)10天。第5天,通过单次腹腔注射MTX(20mg/kg体重)诱导肝毒性。MTX相关肝损伤与MDA增加有关,而GSH水平、内源性抗氧化剂(谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶)的活性以及肝组织中HO-1和Nrf2的mRNA水平降低有关。MTX治疗还通过增加Bax、caspase-3、Apaf-1的mRNA转录水平和下调Bcl-2导致肝组织凋亡。相反,不同剂量(50和100mg/kg)的桑色素治疗显著减轻了MTX诱导的肝组织氧化应激和凋亡。桑色素还减轻了MTX诱导的ALT、ALP和AST水平的升高,下调了基质金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)、MAPK14和MAPK15、JNK、Akt2和FOXO1基因的mRNA表达[2]。
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| 酶活实验 |
迈瑞Perfect Plus 400用于测量血清中天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和丙氨酸转氨酶(ALT)的活性。结果以U/L[2]为单位给出。
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| 细胞实验 |
MTT细胞增殖试验[1]
使用基于3-(4,5-二甲基噻唑-2-YI)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)的比色法测定桑色素对HCT116和CT26增殖的影响。用5000个细胞/孔接种孔,并让其生长过夜。用不同浓度的桑色素(50μM、100μM、150μM、200μM和400μM)处理细胞并孵育48小时。孵育时间结束后,加入MTT试剂并在培养箱中孵育4小时。然后加入DMSO溶解甲酰胺晶体并在黑暗中孵育30分钟,测量570 nm处的吸光度。 菌落形成试验[1] 将HCT116和CT26细胞(500个细胞/孔)接种在6孔板上,并使其生长过夜。第二天,用IC50浓度的桑色素处理各细胞系的平板。孵育48小时后,更换培养基并孵育10天。用10%福尔马林固定菌落,用10%乙醇中的1%结晶紫染色。使用ImageJ软件记录图像并计数菌落,使用GraphPad Prism绘制图表。 伤口愈合试验[1] 对于伤口愈合试验,将1×105个细胞接种在6孔板的每个孔中,并培养至融合率达到75-80%。使用100μl移液管尖端制作伤口,用PBS洗涤分离的细胞,并用还原血清培养基覆盖细胞。在0小时、24小时和48小时拍摄图像,使用ImageJ软件定量测量伤口面积。 |
| 动物实验 |
35只雄性Wistar白化大鼠(体重280-300克,11-12周龄)被随机分为5组,每组7只雄性大鼠:[2]
对照组:动物连续10天灌胃给予0.9%生理盐水,并在第5天进行一次腹腔注射生理盐水。 莫林组:动物连续10天灌胃给予100 mg/kg莫林水合物,并在实验第5天进行一次腹腔注射生理盐水。 甲氨蝶呤组:动物连续10天灌胃给予生理盐水,并在实验第5天进行一次腹腔注射20 mg/kg甲氨蝶呤。 甲氨蝶呤+莫林50组:大鼠连续10天灌胃给予50 mg/kg莫林水合物,并在实验第5天进行一次腹腔注射20 mg/kg甲氨蝶呤。实验第5天腹腔注射MTX。 MTX + Morin 100组:大鼠连续10天口服100 mg/kg水合莫林,并在实验第5天腹腔注射单剂量20 mg/kg MTX。 次日,在轻度七氟烷麻醉下处死大鼠。将血液以3000×g离心10分钟分离血清,并进行肝功能分析。立即取出肝脏,用冰冷的生理盐水冲洗,用于生化和分子分析,然后储存于-20℃。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
Morin 已知的代谢物包括 (2S,3S,4S,5R)-6-[2-(2,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代色烯-3-基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠腹腔注射LD50为555 mg/kg。行为:嗜睡(总体活动抑制);行为:肌肉无力;肺、胸腔或呼吸:呼吸抑制。《国际药效学与治疗学档案》,123(395),1960 [PMID:13796312]
不良反应 职业性肝毒素 - 继发性肝毒素:职业环境中潜在的毒性作用基于人类摄入或动物实验中毒的案例。 |
| 参考文献 |
[1]. Morin inhibits colon cancer stem cells by inhibiting PUM1 expression in vitro. Med Oncol . 2022 Oct 12;39(12):251.
[2]. Morin ameliorates methotrexate-induced hepatotoxicity via targeting Nrf2/HO-1 and Bax/Bcl2/Caspase-3 signaling pathways. Mol Biol Rep . 2023 Apr;50(4):3479-3488. |
| 其他信息 |
背景:甲氨蝶呤(MTX)是一种常用的抗代谢药物,常被用作抗癌和免疫抑制剂,但其器官毒性限制了其治疗效果。肝细胞毒性是长期使用MTX最严重的副作用之一。本研究揭示了莫林通过调节氧化应激、细胞凋亡和MAPK信号通路对MTX诱导的肝细胞损伤的修复作用。[2]
方法和结果:大鼠连续10天口服莫林(50和100 mg/kg体重)。第5天通过单次腹腔注射MTX(20 mg/kg体重)诱导肝毒性。 MTX相关的肝损伤与MDA水平升高、GSH水平降低、内源性抗氧化剂(谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶)活性降低以及肝组织中HO-1和Nrf2 mRNA水平降低有关。MTX治疗还通过增加Bax、caspase-3和Apaf-1的mRNA转录水平和下调Bcl-2的表达,导致肝组织细胞凋亡。相反,不同剂量(50和100 mg/kg)的莫林治疗显著减轻了MTX诱导的肝组织氧化应激和细胞凋亡。莫林还能减轻MTX诱导的ALT、ALP和AST水平升高,并下调基质金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)、MAPK14和MAPK15、JNK、Akt2和FOXO1基因的mRNA表达。2] 结论:根据本研究结果,莫林可能是一种保护肝组织免受氧化损伤和细胞凋亡的潜在方法。 |
| 分子式 |
C15H12O8
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|---|---|
| 分子量 |
320.253
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| 精确质量 |
320.053
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| 元素分析 |
C, 56.26; H, 3.78; O, 39.97
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| CAS号 |
654055-01-3
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| 相关CAS号 |
654055-01-3 (hydrate);480-16-0; 6202-27-3
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| PubChem CID |
18542136
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
299-300 °C (dec.)(lit.)
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| tPSA |
128Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(=C(C(C2=C(C([H])=C(C([H])=C12)O[H])O[H])=O)O[H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1O[H])O[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
MYUBTSPIIFYCIU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O7.H2O/c16-6-1-2-8(9(18)3-6)15-14(21)13(20)12-10(19)4-7(17)5-11(12)22-15;/h1-5,16-19,21H;1H2
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| 化学名 |
2',3,4',5,7-Pentahydroxyflavone Hydrate
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| 别名 |
AI3 38057; NSC19801; AI3-38057; NSC-19801; Morin hydrate; 654055-01-3; 6202-27-3; Morin (monohydrate); 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-4H-chromen-4-one hydrate; MFCD00217054; Morin Hydrate (>85% purity); 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxychromen-4-one;hydrate; Morin Hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1226 mL | 15.6128 mL | 31.2256 mL | |
| 5 mM | 0.6245 mL | 3.1226 mL | 6.2451 mL | |
| 10 mM | 0.3123 mL | 1.5613 mL | 3.1226 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。