| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MPEP 在人 mGlu2、-3、-4a、-7b 和 -8a 受体上的浓度为 100 mM，在人 mGlu6 受体上的浓度为 10 μM 时，既不表现出激动剂也不表现出拮抗剂活性[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠的冲突饮酒试验、高架十字迷宫试验和四板试验中，MPEP（1-30 mg/kg）会产生抗焦虑样作用[2]。在尾部悬吊试验中，MPEP（1-20 mg/kg）确实缩短了小鼠的不动时间；然而，在行为绝望测试中，它对大鼠没有影响[2]。较低剂量的化学品（3 和 10 mg/kg）对四板试验中惩罚交叉的数量没有影响（F (3,36)=3.240，P<0.05）[2]。然而，MPEP（30 mg/kg ip）略微但显着增加了该测试中受惩罚交叉的数量（增加了 39%）。 MPEP（1、10和20mg/kg）显着缩短了尾部悬吊试验中小鼠的不动时间（F(3,28)=15.47，P<0.001），最高剂量后观察到减少了55%。其有效性与阳性标准丙咪嗪（20 mg/kg）相当[2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar rats (200 ± 250 g)[2].
Doses: IP or PO. Route of Administration: 0.3, 1 and 10 mg/kg, ip (Conflict drinking test). Experimental Results: At a dose of 0.3 mg/kg was not effective, at doses of 1 and 10 mg/kg ip Dramatically (F (3,30)=11.193, P< 0.001), increased the number of shocks (by 330 and 507%, respectively) accepted during the experimental session in the Vogel test. Animal/Disease Models: Male Wistar rats (200 ± 250 g)[2]. Doses: IP or PO. Route of Administration: 1, 3 and 10 mg/kg, ip or 10 and 30 mg/kg, po(Elevated plus-maze test). Experimental Results: Administered at a dose of 1 mg kg71 ip did not change the entries into and time spent in the open arms. At doses of 3 and 10 mg/kg ip Dramatically (F (3,24)=22.978, P<0.001) dose-dependently increased the time spent in the open arms (up to 45 and 74%, respectively), and the percentage of entries into the open arms (up to 48 and 68%, respectively, F(3,24)=5.678, P<.01). At doses of 3 and 10 mg/kg ip Dramatically increased (by 64% ) the total number of en |
| 参考文献 |
[1]. F Gasparini, et al. 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a Potent, Selective and Systemically Active mGlu5 Receptor Antagonist. Neuropharmacology. 1999 Oct;38(10):1493-503.
[2]. E Tatarczyńska, et al. Potential anxiolytic- and antidepressant-like effects of MPEP, a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2001 Apr;132(7):1423-30. |
| 分子式 |
C14H11N
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| 分子量 |
193.24
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| CAS号 |
96206-92-7
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| 相关CAS号 |
MPEP Hydrochloride;219911-35-0
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| SMILES |
CC1=NC(C#CC2=CC=CC=C2)=CC=C1
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80: 10 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1749 mL | 25.8746 mL | 51.7491 mL | |
| 5 mM | 1.0350 mL | 5.1749 mL | 10.3498 mL | |
| 10 mM | 0.5175 mL | 2.5875 mL | 5.1749 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pomaglumetad (LY404039)
VU 0361737
VU 0364439
Riluzole (RP-54274, PK 26124)
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