规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
1mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
NMS-E973 可防止癌细胞生长。 NMS-E973 有 15 种细胞系的 IC50 <100 nM,平均 IC50 为 1.6 μM,具有广泛的抗增殖活性[1]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
当给予 NMS-E973(60 mg/kg;IV)时,皮下或颅内植入 A375 肿瘤的小鼠无法生长[1]。对小鼠静脉注射(10 mg/kg)后,NMS-E973 由于其高血浆清除率(39.9± 1.70 mL/min/kg)和广泛的分布体积而显示出中等的消除半衰期(5.55±1.07 h)。 5.83±3.18升/千克)[1]。
|
细胞实验 |
细胞增殖检测[1]
细胞类型: 乳腺癌 DU -4475、EVSA-T、CAL-51、HCC1954、BT-474、HCC1419、HDQ-P1 细胞;白血病MV-4-11和MOLM-13细胞;黑色素瘤 A-375 细胞 测试浓度: 孵育持续时间: 24、48、72 小时 实验结果:< DU-4475、EVSA-T、CAL-51、HCC1954、BT-474、HCC1419、HDQ-P1 细胞的 IC50 分别为 13、16、56、61、73、76 和 89 nM。 MV-4-11、MOLM-13 细胞的 IC50 分别为 29 和 35 nM。 A-375 细胞的 IC50 为 133 nM。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Balb/c male nude mice (aged 6 to 8 weeks) xenografted with the A375 tumors[1]
Doses: 60 mg/kg Route of Administration: Administered twice (two times) daily iv according to 2 schedules: (i) every other day for 12 days and (ii) 3 days on/1 day off/3 days on (3-1-3, one cycle). Experimental Results: Both schedules resulted in tumor shrinkage and TGI of 74% and 89%, respectively. |
参考文献 |
[1]. Gianpaolo Fogliatto, et al. NMS-E973, a novel synthetic inhibitor of Hsp90 with activity against multiple models of drug resistance to targeted agents, including intracranial metastases. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3520-32.
|
分子式 |
C22H22N4O7
|
|
---|---|---|
分子量 |
454.43
|
|
CAS号 |
1253584-84-7
|
|
相关CAS号 |
Hsp90-IN-17 hydrochloride;1253584-63-2;Hsp90-IN-17;1253584-78-9
|
|
SMILES |
O=C(C1=NOC(C2=C(OC3=CC=C([N+]([O-])=O)C=C3)C=C(O)C=C2O)=C1)NC4CCN(C)CC4
|
|
别名 |
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (5.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2006 mL | 11.0028 mL | 22.0056 mL | |
5 mM | 0.4401 mL | 2.2006 mL | 4.4011 mL | |
10 mM | 0.2201 mL | 1.1003 mL | 2.2006 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。