| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MMP
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Nobiletin，一种从柑橘皮（如橘子）中分离出来的柑橘黄酮类化合物，具有抗炎和抗肿瘤活性。 Nobiletin 是一种多甲氧基黄酮类化合物，被认为是 NO 和 O 2- 生成的抑制剂。川陈皮素显着抑制双重TPA应用引起的两种皮肤炎症。它还抑制 cyclooxygenase-2 和诱导型 NO 合酶蛋白的表达以及前列腺素 E2 的释放。 Nobiletin 在 Matrigel 模型中抑制人纤维肉瘤 HT-1080 细胞的肿瘤侵袭活性，不仅通过抑制 MMP 的表达，还通过干扰磷脂酰肌醇 3 激酶途径 (PI3-K) 增加 TIMP-1 的产生。川陈皮素还可以通过抑制巨噬细胞泡沫细胞的形成来预防血管壁水平的动脉粥样硬化。激酶测定：川陈皮素是一种从柑橘皮（如橘子）中分离出来的柑橘类黄酮，具有抗炎和抗肿瘤活性。在体外和动物研究中，川陈皮素能够抑制肿瘤生长、侵袭、增殖和转移。还发现川陈皮素可能抑制软骨退化。在人鼻咽癌细胞系（HONE-1和NPC-BM）中，川陈皮素处理通过抑制ERK1/2的磷酸化显着抑制细胞侵袭。当用大鼠 C6 神经胶质瘤细胞进行测试时，川陈皮素可通过抑制 ERK 活性来抑制细胞增殖。细胞测定：川陈皮素被证明具有抑制肿瘤生长和转移的能力。在人鼻咽癌细胞系（HONE-1和NPC-BM）中，川陈皮素处理通过抑制ERK1/2的磷酸化显着抑制细胞侵袭[2]。当用大鼠 C6 神经胶质瘤细胞进行测试时，川陈皮素可通过抑制 ERK 活性来抑制细胞增殖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 5 分钟 BCCAO 诱导脑缺血的小鼠模型中，连续 7 天腹腔注射川陈皮素 (50 mg/kg) 可显着抑制海马 CA1 神经元的延迟性神经元死亡，并改善情境记忆。在 MPTP 诱导的帕金森小鼠模型中，连续两周腹膜内注射川陈皮素（50mg/kg ip）可改善运动和认知缺陷。
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| 酶活实验 |
Nobiletin 是一种柑橘类黄酮，具有抗炎和抗肿瘤特性。它是从柑橘皮中提取的，例如橘子。对动物和体外的研究表明，川陈皮素可以抑制肿瘤的生长、侵袭、增殖和转移。另一项发现表明川陈皮素可以防止软骨退化。通过抑制 ERK1/2 的磷酸化，川陈皮素治疗可显着减少人鼻咽癌细胞系（HONE-1 和 NPC-BM）的细胞侵袭。 Bobinetin 被证明可以通过下调大鼠 C6 神经胶质瘤细胞中的 ERK 活性来阻碍细胞分裂。
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| 细胞实验 |
川陈皮素已被证明具有抑制肿瘤生长和转移的能力。通过阻止 ERK1/2 磷酸化，川陈皮素治疗可显着减少人鼻咽癌细胞系（HONE-1 和 NPC-BM）的细胞侵袭[2]。在对大鼠 C6 神经胶质瘤细胞进行的测试中，川陈皮素被证明可以通过抑制 ERK 活性来抑制细胞增殖。
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| 动物实验 |
20- to 22-month-old male C57BL/6 mice
0.1% of regular diet Oral administration; daily; for 20 weeks |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Nobiletin is a methoxyflavone that is flavone substituted by methoxy groups at positions 5, 6, 7, 8, 3' and 4' respectively. It has a role as a plant metabolite and an antineoplastic agent. It is functionally related to a flavone.
Nobiletin has been reported in Citrus leiocarpa, Plenodomus tracheiphilus, and other organisms with data available. See also: Tangerine peel (part of); Citrus aurantium fruit rind (part of). |
| 分子式 |
C21H22O8
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|---|---|---|
| 分子量 |
402.39
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| 精确质量 |
402.131
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| 元素分析 |
C, 62.68; H, 5.51; O, 31.81
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| CAS号 |
478-01-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
72344
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
587.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
138 °C
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| 闪点 |
256.5±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.558
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| LogP |
2.48
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| tPSA |
85.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
593
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(=C([H])C(C2C(=C(C(=C(C1=2)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
MRIAQLRQZPPODS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O8/c1-23-13-8-7-11(9-15(13)24-2)14-10-12(22)16-17(25-3)19(26-4)21(28-6)20(27-5)18(16)29-14/h7-10H,1-6H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
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| 别名 |
Nobiletin; NOB; Hexamethoxyflavone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4852 mL | 12.4258 mL | 24.8515 mL | |
| 5 mM | 0.4970 mL | 2.4852 mL | 4.9703 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2426 mL | 2.4852 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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