规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
MMP-1 (IC50 = 3 nM); MMP-2 (IC50 = 4 nM); MMP-9 (IC50 = 4 nM); MMP-7 (IC50 = 6 nM); MMP-7 (IC50 = 6 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Batimastat (BB-94) 是一种有效的广谱基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,针对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-7 和 MMP-3,IC50 为 3 nM、4 nM分别为 4 nM、6 nM 和 20 nM。巴马司他表现出意想不到的结合几何形状,噻吩环深深插入主要特异性位点。激酶测定:Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂,对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-7 和 MMP-3 的 IC50 分别为 3、4、4、6 和 20 nM。细胞测定:通过MTT吸光度测定评估巴马司他存在下的体外增殖。测定巴马司他对 C170HM2 和 AP5LV 在无血清和含血清培养基中体外生长的影响 3 次。巴马司他对任一细胞系的生长均无显着影响。
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体内研究 (In Vivo) |
Batimastat 可抑制 B16-BL6 小鼠黑色素瘤的转移扩散和生长。在小鼠原位结肠肿瘤模型中,timastat治疗可抑制原发肿瘤生长(50%)、局部/区域扩散(从67%至35%)和远处转移(从30%至10%)。巴马司他减少实验性血管瘤的体内生长,最有可能是通过阻止转化细胞招募内皮细胞或干扰血管结构中的细胞组织。
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动物实验 |
Mice: Female BALB/c mice six weeks of age are employed. One hour prior to and twenty-four hours following infection, mice receive intraperitoneal injections of Batimastat (BB-94, 50 mg/kg). 50 mg/mL of batimastat is suspended in DMSO and kept frozen at -20°C. It is diluted 20 times in phosphate buffered saline (PBS) before use, and 500 μL is injected into the animals. A 500 μL injection of 5% DMSO in PBS is given to control mice. 48 hours after the ic challenge, animals are sacrificed.
Rats: Sprague-Dawley female rats receive an intraperitoneal (i.p.) injection of a single physiological dose of E2 (40 μg/kg in a 0.9% NaCl, 0.4% EtOH vehicle) at predetermined intervals before tissue is collected during necropsy. It has been demonstrated that the uterine wet weight, tissue architecture, and gene expression changes that are indicative of estrogen receptor activation are brought about by this in vivo dose level of estrogen. In each study, the animals are given a single 40 μg/kg bolus of E2 intraperitoneally four hours before tissue collection, and the control group is given only a vehicle. In vivo MMP inhibition has been demonstrated by batimastat when given intraperitoneally (i.p.) at a dose of 40 mg/kg in a 1× PBS, 0.1% Tween-20 vehicle, 4 hours before E2 or saline control. |
参考文献 |
分子式 |
C23H31N3O4S2
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分子量 |
477.64
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精确质量 |
477.18
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元素分析 |
C, 57.84; H, 6.54; N, 8.80; O, 13.40; S, 13.43
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CAS号 |
130370-60-4
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外观&性状 |
white solid powder
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SMILES |
CC(C)C[C@H]([C@H](CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC
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InChi Key |
XFILPEOLDIKJHX-QYZOEREBSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H31N3O4S2/c1-15(2)12-17(18(22(28)26-30)14-32-20-10-7-11-31-20)21(27)25-19(23(29)24-3)13-16-8-5-4-6-9-16/h4-11,15,17-19,30H,12-14H2,1-3H3,(H,24,29)(H,25,27)(H,26,28)/t17-,18+,19+/m1/s1
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化学名 |
(2S,3R)-N-hydroxy-N'-[(2S)-1-(methylamino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-3-(2-methylpropyl)-2-(thiophen-2-ylsulfanylmethyl)butanediamide
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别名 |
Batimastat; BB94; BB-94; BB 94
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0936 mL | 10.4681 mL | 20.9363 mL | |
5 mM | 0.4187 mL | 2.0936 mL | 4.1873 mL | |
10 mM | 0.2094 mL | 1.0468 mL | 2.0936 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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