| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Penicillin-binding proteins (PBPs). Penicillin G procaine is a β-lactam antibiotic that binds to penicillin-binding proteins (PBPs). PBPs are enzymes that catalyze the synthesis of peptidoglycan, a critical component of the bacterial cell wall. By binding to PBPs, Penicillin G procaine inhibits transpeptidase activity, disrupting cell wall biosynthesis and leading to bacterial cell lysis and death. The compound is a natural penicillin. It displays antibacterial efficacy against gram-positive bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
普鲁卡因青霉素G在体外对多种革兰氏阳性菌表现出抗菌活性。其活性可通过标准抗菌药物敏感性试验方法（肉汤微量稀释法或琼脂扩散法）进行评估。该化合物对敏感菌株的最低抑菌浓度（MIC）已得到充分表征。普鲁卡因青霉素G是一种β-内酰胺类抗生素。
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| 体内研究 (In Vivo) |
普鲁卡因青霉素G用于治疗由对肌注青霉素G低而持久的血清浓度敏感的病原体引起的中度至重度感染。该化合物需肌注给药。自1948年以来，其体内疗效已通过临床应用得到证实。普鲁卡因青霉素G口服吸收动力学差，必须注射给药。该化合物适用于治疗感染。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将细菌菌株（例如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌）培养于合适的培养基中。将普鲁卡因青霉素G进行系列稀释，并测试其对细菌的敏感性。最小抑菌浓度（MIC）定义为完全抑制可见细菌生长的最低浓度。试验中会加入质控菌株，以确保检测的有效性。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学方法在细菌细胞培养物中评估抗菌活性。在含有适宜培养基的96孔板中进行肉汤微量稀释法试验。将细菌培养至对数生长期，并稀释至标准接种量。将普鲁卡因青霉素G进行系列稀释后加入孔中。将培养板置于35℃培养16-20小时。通过目测或使用酶标仪测定最小抑菌浓度（MIC）值。每个实验均包含质控菌株和抗生素标准品。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用细菌感染动物模型。青霉素G普鲁卡因按临床前研究确定的剂量进行肌注。通过菌落形成单位（CFU）计数法定量感染组织中的细菌负荷。监测临床症状。每组样本量通常为6-10只动物。已针对多种感染开展了临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：588.7。CAS号：6130-64-9。效价：900-1050 青霉素G单位/毫克。外观：固体。溶解性：水。储存：通常储存于2-8℃。普鲁卡因青霉素G是一种β-内酰胺类抗生素，用于治疗中度至重度感染。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
普鲁卡因青霉素G在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括过敏反应（皮疹、过敏性休克）、胃肠道不适和注射部位反应。作为一种青霉素类药物，对青霉素过敏的患者禁用。标准毒理学研究表明，其获批用途具有可接受的安全性。普鲁卡因青霉素G于1948年首次获批。
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| 参考文献 |
Farrar GE Jr. Penicillin G, penicillin V, and other pharmaceutical improvements in the treatment of infections. Clin Ther. 1990 Jan-Feb;12(1):78-9. PubMed PMID: 2109661.
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| 其他信息 |
青霉素G是青霉素G的普鲁卡因衍生物，是一种具有天然青霉素活性的广谱β-内酰胺类抗生素。青霉素G能与位于细菌细胞壁内的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会破坏细菌细胞壁的合成，导致细胞壁变弱，最终导致细胞裂解。半合成抗生素是通过将青霉素G与普鲁卡因偶联而制备的。另见：青霉素G（注：已移至此处）。
普鲁卡因青霉素G又名克丽丝汀、杜拉西林和巴曲西林G。其CAS名称为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-[(苯乙酰基)氨基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸与2-(二乙氨基)乙基4-氨基苯甲酸酯(1:1)一水合物的化合物。普鲁卡因青霉素G是一种天然青霉素类β-内酰胺类抗生素。它用于治疗由敏感菌引起的中度至重度感染。给药途径为肌内注射。该药于1948年首次获批。目前已获得多个国家的监管机构批准。 |
| 分子式 |
C29H40N4O7S
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|---|---|
| 分子量 |
588.72
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| 精确质量 |
589.27
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| 元素分析 |
C, 59.17; H, 6.85; N, 9.52; O, 19.02; S, 5.45
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| CAS号 |
6130-64-9
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| 相关CAS号 |
Penicillin G potassium;113-98-4;Penicillin G sodium salt;69-57-8;Penicillin G benzathine;1538-09-6;Penicillin G benzathine tetrahydrate;41372-02-5;Procaine benzylpenicillin;54-35-3;Penicillin G;61-33-6
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| PubChem CID |
22502
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.255-1.256 g/cm3 (20ºC)
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| 沸点 |
663.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
106-110ºC
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| 闪点 |
355ºC
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| LogP |
3.372
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| tPSA |
187.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
752
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O.CCN(CCOC(C1C=CC(N)=CC=1)=O)CC.O=C(N[C@@H]1C(=O)N2[C@H](C(S[C@H]12)(C)C)C(=O)O)CC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
KZDCMKVLEYCGQX-UDPGNSCCSA-N
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| InChi Code |
1S/C16H18N2O4S.C13H20N2O2.H2O/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)23-16)17-10(19)8-9-6-4-3-5-7-91-3-15(4-2)9-10-17-13(16)11-5-7-12(14)8-6-11/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22)5-8H,3-4,9-10,14H2,1-2H31H2/t11-,12+,14-/m1../s1
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| 化学名 |
Benzoic acid, 4-amino-, 2-(diethylamino)ethyl ester, mono((2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-((phenylacetyl)amino)-4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylate), monohydrate
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| 别名 |
Abbocillin;Abbocillin DC;Afsillin;Ampin-penicillin;Aquacillin;Aquasuspen;Avloprocil;Bactracillin G;Benzylpenicillin procaine monohydrate;Cilicaine;Crysticillin;Depo-Penicillin;Distaquaine;Diurnal-Penicillin;Duracillin;Duracillin A.S.;Flo-Cillin;Penicillin G procaine;Penicillin 100;Procaine penicillin G hydrate;Procaine penicillin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
） : 250 mg/mL (424.65 mM
H2O:~ 3.14 mg/mL (~5.33 mM） |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.67 mg/mL (11.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6986 mL | 8.4930 mL | 16.9860 mL | |
| 5 mM | 0.3397 mL | 1.6986 mL | 3.3972 mL | |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8493 mL | 1.6986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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