| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Penicillin G benzathine targets bacterial cell wall synthesis. It binds to one or more of the penicillin-binding proteins (PBPs) on the bacterial cell membrane. This binding inhibits the final transpeptidation step of peptidoglycan synthesis in bacterial cell walls, disrupting the cross-linking of peptidoglycan chains. This disruption weakens the bacterial cell wall, leading to cell lysis and death. It has bacteriostatic and bactericidal actions against most Gram-positive bacteria and Gram-negative cocci. It is a natural penicillin antibiotic.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，苄星青霉素G对敏感菌具有抗菌活性。其活性特征体现在对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）值上。它对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性球菌有效。由于其穿透外膜的能力较差，因此对革兰氏阴性杆菌的活性较低。其体外活性具有时间依赖性，药效与药物浓度超过MIC的时间长短相关。它常用于药敏试验以确定细菌的敏感性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
感染金黄色葡萄球菌（Smith菌株）的CD-1小鼠表现出青霉素G苄星的活性和抗菌作用[2]。
体内实验表明，青霉素G苄星对感染金黄色葡萄球菌（Smith菌株）的CD-1小鼠具有活性和抗菌作用。其缓释制剂可在单次肌注后维持数天的治疗浓度。它用于治疗早期梅毒和其他需要长期抗生素治疗的感染。其长效特性使其适用于不便每日给药的情况。其疗效已在临床实践中得到充分证实。 |
| 酶活实验 |
由于苄星青霉素G的靶点是青霉素结合蛋白（PBPs），而非可溶性酶或受体，因此通常不进行苄星青霉素G的体外酶/受体结合研究。PBP结合试验包括将细菌膜制备物与放射性标记的青霉素（例如[3H]-青霉素G）在浓度递增的未标记苄星青霉素G存在下孵育，然后进行SDS-PAGE和放射自显影以评估其与特定PBP的结合情况。竞争性试验用于测定化合物对不同PBP亚型的亲和力。
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| 细胞实验 |
青霉素G苄星的体外细胞试验包括使用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，按照CLSI或EUCAST指南进行标准抗菌药物敏感性试验。将细菌培养物与化合物的系列稀释液一起孵育，最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见生长的最低浓度。可绘制时间-杀菌曲线以评估杀菌活性。也可进行与其他抗生素的协同作用研究。使用标准细胞活力试验评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
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| 动物实验 |
青霉素G苄星的体内动物研究包括细菌感染的小鼠模型，例如感染金黄色葡萄球菌（Smith菌株）的CD-1小鼠。动物接受单次肌内或皮下注射青霉素G苄星，并评估其存活率、组织细菌载量和药代动力学参数。标准方案包括剂量反应研究、与赋形剂或参考抗生素的比较以及治疗作用持续时间的评估。这些研究证实了缓释制剂的持久活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苄星青霉素G的药代动力学特性表现为肌内注射后吸收缓慢，导致血药浓度维持在较低水平且持续时间较长。其血浆峰浓度低于水溶性青霉素G，但治疗浓度可维持数天至数周。苄星青霉素G与蛋白质高度结合，主要分布于细胞外液中。由于其从注射部位释放缓慢，因此经肾脏排泄，消除半衰期较长。口服吸收不良，故需肌内注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苄星青霉素G通常耐受性良好，最常见的不良反应是注射部位疼痛和超敏反应（皮疹、荨麻疹、过敏性休克）。青霉素过敏患者禁用。其他罕见副作用包括神经毒性（高剂量时）和血液系统毒性。与所有青霉素类药物一样，其过敏反应风险较高，青霉素过敏患者可能需要进行皮肤试验或脱敏治疗。该药被认为在妊娠期使用安全。过量使用可能导致癫痫发作和电解质紊乱。
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| 参考文献 |
[1]. Bowen AC, et al. Short-course oral co-trimoxazole versus intramuscular benzathine benzylpenicillin for impetigo in a highly endemic region: an open-label, randomised, controlled, non-inferiority trial. Lancet. 2014 Dec 13;384(9960):2132-40.
[2]. J A Yurchenco, et al. Substituted Penicillin Amides. Duration of Antibacterial Activity (Depot Effect) in Experimental Infections in Mice. Chemotherapy . 1972;17(6):405-15. |
| 其他信息 |
青霉素G是一种半合成抗生素，由青霉素G钠盐与N,N'-二苄基乙二胺结合而成。
另见：苄星青霉素G（注：已移至此处）。 苄星青霉素G是一种长效缓释青霉素，用于治疗梅毒和其他需要长期抗生素治疗的感染。它以肌注剂形式提供，早期梅毒通常单次给药，晚期梅毒则需多次给药。它也用于预防有风湿性心脏病史患者的风湿热。由于其作用时间长，因此对于难以坚持每日给药的情况，它是一种非常有效的药物。它被列入世界卫生组织基本药物标准清单。使用该药时，需要仔细注意剂量和给药方法，以确保疗效。 |
| 分子式 |
C48H56N6O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
909.13
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| 精确质量 |
908.36
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| CAS号 |
1538-09-6
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| 相关CAS号 |
Penicillin G potassium;113-98-4;Penicillin G sodium salt;69-57-8;Penicillin G procaine hydrate;6130-64-9;Penicillin G benzathine tetrahydrate;41372-02-5;Penicillin G;61-33-6
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| PubChem CID |
15232
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
663.3ºCat 760 mmHg
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| 熔点 |
123-124ºC
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| 闪点 |
355ºC
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| 蒸汽压 |
1.69E-18mmHg at 25°C
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| LogP |
5.727
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| tPSA |
248.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
64
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| 分子复杂度/Complexity |
701
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C(NCC1C=CC=CC=1)CNCC1C=CC=CC=1.C1C=CC(CC(N[C@H]2C(=O)N3[C@@H](C(S[C@@]23[H])(C)C)C(=O)O)=O)=CC=1.C1C=CC(CC(N[C@H]2C(=O)N3[C@@H](C(S[C@@]23[H])(C)C)C(=O)O)=O)=CC=1
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| InChi Key |
BVGLIYRKPOITBQ-ANPZCEIESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C16H18N2O4S.C16H20N2/c2*1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)23-16)17-10(19)8-9-6-4-3-5-7-9;1-3-7-15(8-4-1)13-17-11-12-18-14-16-9-5-2-6-10-16/h2*3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22);1-10,17-18H,11-14H2/t2*11-,12+,14-;/m11./s1
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| 化学名 |
N,N'-dibenzylethane-1,2-diamine;(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
NCI-C56100; Extenicilline; Bicillin I
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1000 mL | 5.4998 mL | 10.9995 mL | |
| 5 mM | 0.2200 mL | 1.1000 mL | 2.1999 mL | |
| 10 mM | 0.1100 mL | 0.5500 mL | 1.1000 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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