规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Topoisomerase II
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Pixantrone dimaleate 是 Pixantrone 的二马来酸盐(以前称为 BBR 2778),是一种新型、有效的氮杂蒽二酮类似物,具有抗癌活性,心脏毒性很小。它充当弱拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 嵌入剂,通过烷基化形成稳定的 DNA 加合物,并对 DNA 高甲基化位点具有特异性。它插入 DNA 并诱导拓扑异构酶 II 介导的 DNA 链交联,从而抑制 DNA 复制和肿瘤细胞的细胞毒性。蒽环类和蒽二酮类是重要的肿瘤治疗药物,然而,它们的使用与不可逆和累积的心脏毒性有关。 Pixantrone 的开发是为了在保持疗效的同时减少治疗相关的心脏毒性。对于侵袭性非霍奇金淋巴瘤 (aNHL) 患者来说,Pixantrone 是比阿霉素更有效且心脏毒性更小的替代品。 Pixantrone 在多种癌细胞系中诱导细胞死亡,与细胞周期扰动无关,对 T47D、MCF-10A 和 OVCAR5 细胞的 IC50 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM。 Pixantrone 在高浓度 (500 nM) 时会诱导 DNA 损伤,但浓度 (100 nM) 不足以杀死 PANC1 细胞。 Pixantrone(25 或 100 nM)会在 PANC1 细胞中诱导严重的染色体畸变和有丝分裂灾难。 Pixantrone (100 nM) 可能会破坏染色体分离,因为会产生导致染色体不分离的裂粒动粒附着。 Pixantrone 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷耐药 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长,IC50 分别为 0.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 通过作用于拓扑异构酶 IIα 导致线性 DNA 的浓度依赖性形成。吡蒽醌在酶还原系统中产生半醌自由基,但不在细胞系统中,很可能是由于细胞摄取低。 Pixantrone (0.01-10 μM) 对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖显示出有效的抑制活性 细胞测定:将细胞接种到 96 孔板中,并用浓度不断增加的 pixantrone 或多柔比星处理 72 小时。此后,将 MTS 试剂添加到细胞中并在 37°C 下再孵育 4 小时。然后通过测量 490 nm 处的吸光度来确定细胞增殖。所有数据点均针对未处理的细胞进行标准化。所有处理均一式三份进行,且至少进行 3 次。
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体内研究 (In Vivo) |
在阿霉素预处理的小鼠中,每 7 天静脉注射一剂,重复三次 (q7d × 3),27 mg/kg 的 Pixantrone 不会加重阿霉素预处理小鼠中已存在的中度退行性心肌病。重复治疗周期后,Pixantrone (27 mg/kg) 对小鼠的心脏毒性极小。此外,在阿霉素预处理的小鼠中,Pixantrone 导致的死亡率低于米托蒽醌。 Pixantrone (16.25 mg/kg iv,q7d × 3) 调节淋巴结细胞 (LNC) 反应,并影响 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 细胞亚群。 Pixantrone 对实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠也显示出预防和治疗作用。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C17H19N5O2.2C4H4O4
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分子量 |
557.51
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精确质量 |
557.18
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元素分析 |
C, 53.86; H, 4.88; N, 12.56; O, 28.70
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CAS号 |
144675-97-8
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外观&性状 |
Brown to black solid powder
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SMILES |
C1=CC(=C2C(=O)C3=C(C(=O)C2=C1NCCN)C=CN=C3)NCCN.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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InChi Key |
SVAGFBGXEWPNJC-SPIKMXEPSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H19N5O2.2C4H4O4/c18-4-7-21-12-1-2-13(22-8-5-19)15-14(12)16(23)10-3-6-20-9-11(10)17(15)24;2*5-3(6)1-2-4(7)8/h1-3,6,9,21-22H,4-5,7-8,18-19H2;2*1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2*2-1-
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化学名 |
6,9-bis(2-aminoethylamino)benzo[g]isoquinoline-5,10-dione;(Z)-but-2-enedioic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7937 mL | 8.9684 mL | 17.9369 mL | |
5 mM | 0.3587 mL | 1.7937 mL | 3.5874 mL | |
10 mM | 0.1794 mL | 0.8968 mL | 1.7937 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01086605 | Completed | Drug: pixantrone dimaleate | Breast Cancer | Alliance for Clinical Trials in Oncology |
May 2010 | Phase 2 |
NCT01321541 | Completed | Drug: Pixantrone + Rituximab Drug: Gemcitabine + Rituximab |
Follicular Grade 3 Lymphoma de Novo DLBCL |
CTI BioPharma | April 20, 2011 | Phase 3 |
Comparison of the preventive and therapeutic PIX treatments on EAMG manifestation.J Immunol.2008 Feb 15;180(4):2696-703. th> |
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Variations in clinical score and body weight in EAMG rats.J Immunol.2008 Feb 15;180(4):2696-703. td> |
Immunological evaluation of the therapeutic PIX and MTX treatments in EAMG rats.J Immunol.2008 Feb 15;180(4):2696-703. td> |