Pixantrone dimaleate (BBR-2778)

别名: BBR-2778 dimaleate; BBR2778 dimaleate; BBR 2778 马来到匹杉琼; 匹杉琼马来酸氢盐;匹杉群马来酸盐; 马来酸匹衫群;马来到匹杉琼杂质;马来酸匹衫琼
目录号: V0067 纯度: ≥98%
Pixantrone dimaleate 是 Pixantrone(以前称为 BBR 2778)的二马来酸盐和氮杂蒽二酮类似物,是一种弱拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗癌活性,心脏毒性很小。
Pixantrone dimaleate (BBR-2778) CAS号: 144675-97-8
产品类别: Topoisomerase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • Pixantrone (BBR-2778
  • Pixantrone HCl
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产品描述
Pixantrone dimaleate 是 Pixantrone(以前称为 BBR 2778)的二马来酸盐和氮杂蒽二酮类似物,是一种弱拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗癌活性,心脏毒性很小。它通过烷基化作用形成稳定的 DNA 加合物,并特异性针对 DNA 高甲基化位点。
生物活性&实验参考方法
靶点
Topoisomerase II
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Pixantrone dimaleate 是 Pixantrone 的二马来酸盐(以前称为 BBR 2778),是一种新型、有效的氮杂蒽二酮类似物,具有抗癌活性,心脏毒性很小。它充当弱拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 嵌入剂,通过烷基化形成稳定的 DNA 加合物,并对 DNA 高甲基化位点具有特异性。它插入 DNA 并诱导拓扑异构酶 II 介导的 DNA 链交联,从而抑制 DNA 复制和肿瘤细胞的细胞毒性。蒽环类和蒽二酮类是重要的肿瘤治疗药物,然而,它们的使用与不可逆和累积的心脏毒性有关。 Pixantrone 的开发是为了在保持疗效的同时减少治疗相关的心脏毒性。对于侵袭性非霍奇金淋巴瘤 (aNHL) 患者来说,Pixantrone 是比阿霉素更有效且心脏毒性更小的替代品。 Pixantrone 在多种癌细胞系中诱导细胞死亡,与细胞周期扰动无关,对 T47D、MCF-10A 和 OVCAR5 细胞的 IC50 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM。 Pixantrone 在高浓度 (500 nM) 时会诱导 DNA 损伤,但浓度 (100 nM) 不足以杀死 PANC1 细胞。 Pixantrone(25 或 100 nM)会在 PANC1 细胞中诱导严重的染色体畸变和有丝分裂灾难。 Pixantrone (100 nM) 可能会破坏染色体分离,因为会产生导致染色体不分离的裂粒动粒附着。 Pixantrone 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷耐药 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长,IC50 分别为 0.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 通过作用于拓扑异构酶 IIα 导致线性 DNA 的浓度依赖性形成。吡蒽醌在酶还原系统中产生半醌自由基,但不在细胞系统中,很可能是由于细胞摄取低。 Pixantrone (0.01-10 μM) 对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖显示出有效的抑制活性 细胞测定:将细胞接种到 96 孔板中,并用浓度不断增加的 pixantrone 或多柔比星处理 72 小时。此后,将 MTS 试剂添加到细胞中并在 37°C 下再孵育 4 小时。然后通过测量 490 nm 处的吸光度来确定细胞增殖。所有数据点均针对未处理的细胞进行标准化。所有处理均一式三份进行,且至少进行 3 次。
体内研究 (In Vivo)
在阿霉素预处理的小鼠中,每 7 天静脉注射一剂,重复三次 (q7d × 3),27 mg/kg 的 Pixantrone 不会加重阿霉素预处理小鼠中已存在的中度退行性心肌病。重复治疗周期后,Pixantrone (27 mg/kg) 对小鼠的心脏毒性极小。此外,在阿霉素预处理的小鼠中,Pixantrone 导致的死亡率低于米托蒽醌。 Pixantrone (16.25 mg/kg iv,q7d × 3) 调节淋巴结细胞 (LNC) 反应,并影响 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 细胞亚群。 Pixantrone 对实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠也显示出预防和治疗作用。
动物实验
i.v.;16.25 mg/kg i.v, q7d × 3
Mouse and rats
参考文献

[1]. Invest New Drugs . 2007 Jun;25(3):187-95.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H19N5O2.2C4H4O4
分子量
557.51
精确质量
557.18
元素分析
C, 53.86; H, 4.88; N, 12.56; O, 28.70
CAS号
144675-97-8
外观&性状
Brown to black solid powder
SMILES
C1=CC(=C2C(=O)C3=C(C(=O)C2=C1NCCN)C=CN=C3)NCCN.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
InChi Key
SVAGFBGXEWPNJC-SPIKMXEPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H19N5O2.2C4H4O4/c18-4-7-21-12-1-2-13(22-8-5-19)15-14(12)16(23)10-3-6-20-9-11(10)17(15)24;2*5-3(6)1-2-4(7)8/h1-3,6,9,21-22H,4-5,7-8,18-19H2;2*1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2*2-1-
化学名
6,9-bis(2-aminoethylamino)benzo[g]isoquinoline-5,10-dione;(Z)-but-2-enedioic acid
别名
BBR-2778 dimaleate; BBR2778 dimaleate; BBR 2778
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: >100 mg/mL
Water: >100 mg/mL
Ethanol: <1mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7937 mL 8.9684 mL 17.9369 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7937 mL 3.5874 mL
10 mM 0.1794 mL 0.8968 mL 1.7937 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01086605 Completed Drug: pixantrone dimaleate Breast Cancer Alliance for Clinical Trials
in Oncology
May 2010 Phase 2
NCT01321541 Completed Drug: Pixantrone + Rituximab
Drug: Gemcitabine + Rituximab
Follicular Grade 3 Lymphoma
de Novo DLBCL
CTI BioPharma April 20, 2011 Phase 3
生物数据图片
  • Pixantrone dimaleate

    Comparison of the preventive and therapeutic PIX treatments on EAMG manifestation.2008 Feb 15;180(4):2696-703.

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    Variations in clinical score and body weight in EAMG rats.2008 Feb 15;180(4):2696-703.

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    Immunological evaluation of the therapeutic PIX and MTX treatments in EAMG rats.2008 Feb 15;180(4):2696-703.

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