规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg |
体外研究 (In Vitro) |
无论细胞周期是否受到干扰,盐酸吡蒽醌(0–10 μM,72 小时)都会导致一系列癌细胞系的细胞死亡 [1]。 Pixantrone 盐酸盐(25-500 nM,24 小时)可导致明显的染色体异常,破坏染色体分离,并导致 PANC1 细胞有丝分裂灾难 [1]。 pazantrone (0-100 μM, 72 h) HCl 的 IC50 为 0.10 μM 和 0.56 μM,可有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷耐药 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 的增殖细胞。 0.058 μM 依次为 4.5 μM 和 4.5 μM[2]。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 盐酸盐作用于拓扑异构酶 IIα,以浓度依赖性方式构建线性 DNA。它还在酶还原系统中产生半醌自由基,但在细胞系统中不会产生半醌自由基——可能是因为细胞吸收很少[2]。 Pixantrone 盐酸盐 (0.01–10 μM) 对大鼠 97–116 肽特异的 T 细胞增殖具有强烈的抑制作用 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
盐酸吡哆蒽醌(IV,27 mg/kg,每 7 天 3 次)不会加重已有的中度退行性心肌病,在重复治疗周期后对小鼠产生适度的心脏毒性,并且在用阿霉素预处理的动物中,死亡率低于米托蒽醌。 3]。盐酸 Pixantrone(16.25 mg/kg 静脉注射,每周 3 次)可调节淋巴结细胞 (LNC) 反应,影响 TAChR 免疫 Lewis 大鼠的 T 细胞亚群,并且对实验性自身免疫性严重疾病重症肌无力 (EAMG) 也有效对大鼠的预防和治疗作用[4]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定 [4]
细胞类型: Lewis 大鼠 T 细胞系 测试浓度: 0.01-10 μM 孵育时间: 实验结果: 0.01 μM时抑制大鼠97-116肽特异性T细胞增殖39.3%,高浓度时完全抑制T细胞增殖。 |
参考文献 |
[1]. Neil Beeharry, et al. Pixantrone induces cell death through mitotic perturbations and subsequent aberrant cell divisions. Cancer Biol Ther. 2015;16(9):1397-406.
[2]. Brian B Hasinoff, et al. Mechanisms of Action and Reduced Cardiotoxicity of Pixantrone; a Topoisomerase II Targeting Agent with Cellular Selectivity for the Topoisomerase IIα Isoform. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Feb;356(2):397-409. [3]. Ennio Cavalletti, et al. Pixantrone (BBR 2778) has reduced cardiotoxic potential in mice pretreated with doxorubicin: comparative studies against doxorubicin and mitoxantrone. Invest New Drugs. 2007 Jun;25(3):187-95. [4]. Federica Ubiali, et al. Pixantrone (BBR2778) reduces the severity of experimental autoimmune myasthenia gravis in Lewis rats. J Immunol. 2008 Feb 15;180(4):2696-703. |
分子式 |
C17H19N5O2.HCL
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分子量 |
361.826
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CAS号 |
175989-38-5
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相关CAS号 |
Pixantrone;144675-97-8;Pixantrone free base;144510-96-3
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SMILES |
C1=CC(=C2C(=C1NCCN)C(=O)C3=CC=NC=C3C2=O)NCCN.Cl
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7637 mL | 13.8186 mL | 27.6373 mL | |
5 mM | 0.5527 mL | 2.7637 mL | 5.5275 mL | |
10 mM | 0.2764 mL | 1.3819 mL | 2.7637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。