规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
YL-939 (0.01-10 μM) 和 HT-1080、Miapaca-2、Calu-1、HCT116 和 SHSY5Y 细胞显着保护细胞免于铁死亡(IC50 值为 0.14 μM、0.25 μM、0.16 μM、0.16 μM)。每毫克 0.24 微克[1]。使用 YL-939 降低细胞质和膜脂质中的 ROS 水平(5 μM;10 小时;ES-2 细胞)[1]。 PHB2 是 YL-939 的生物靶标(5 μM;1-10 小时;ES-2 细胞)[1]。 YL-939(3 μM;10 小时;ES-2 细胞)通过改善铁蛋白表达及其阻断自噬体/溶酶体的能力,实现铁蛋白自噬的浓度依赖性抑制。
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体内研究 (In Vivo) |
在对乙酰氨基酚 (APAP) 诱导的急性肝损伤模型中,YL-939(3 mg/kg;腹腔注射;单次注射)可改善肝损伤 [1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: ES-2 细胞 测试浓度: 5 μM 孵育时间: > 1、5、7.5 和 10 小时 实验结果:通过探针拉下 PHB2 蛋白。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: ES- 2 细胞 测试浓度: 3 μM 孵育持续时间:10小时 实验结果:以剂量依赖性方式增加核受体共激活剂4(NCOA4)的表达。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Acetaminophen (APAP)-induced male C57BL /6J mouse[1]
Doses: 3 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; single injection Experimental Results: Inhibited the cell death and inflammatory infiltration in the liver tissues of male C57BL/J6 mice that received APAP. |
参考文献 |
[1]. Yang W, et, al. Non-classical ferroptosis inhibition by a small molecule targeting PHB2. Nat Commun. 2022 Dec 3;13(1):7473.
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分子式 |
C25H26N6O
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分子量 |
426.51
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溶解度 (体外) |
DMSO :~100 mg/mL (~234.46 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3446 mL | 11.7231 mL | 23.4461 mL | |
5 mM | 0.4689 mL | 2.3446 mL | 4.6892 mL | |
10 mM | 0.2345 mL | 1.1723 mL | 2.3446 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。