| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of the active isomer (1S,3R)-RSL3 is glutathione peroxidase 4 (GPX4). GPX4 is a key enzyme that reduces lipid hydroperoxides, protecting cells from ferroptosis (a form of iron‑dependent, non‑apoptotic cell death). The active isomer inhibits GPX4 by covalently binding to its active site selenocysteine residue, leading to the accumulation of lipid peroxides and ferroptotic cell death. In contrast, (1R,3R)-RSL3, being the inactive stereoisomer, does not bind effectively to GPX4 and does not induce ferroptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(1R,3R)-RSL3 是铁死亡激活剂 RSL3 的非活性异构体。它用作阴性对照，以验证 GPX4 抑制和铁死亡诱导的特异性。体外实验表明，(1R,3R)-RSL3 处理不会导致 GPX4 蛋白表达降低或脂质过氧化物积累。它被用于头颈癌细胞和其他细胞系中，以区分靶向效应和脱靶效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(1R,3R)-RSL3 在体内不作为活性治疗药物使用。其主要用途是在动物研究中作为阴性对照，以验证活性异构体 (1S,3R)-RSL3 所观察到的抗肿瘤作用。在小鼠异种移植模型中，该非活性异构体不应引起肿瘤生长抑制或脂质过氧化。
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| 酶活实验 |
用于测定 (1R,3R)-RSL3 与 GPX4 结合亲和力和抑制活性的非细胞（无细胞）实验。标准检测方法使用重组 GPX4 蛋白。将酶与还原性底物（例如谷胱甘肽，GSH）和脂质过氧化物底物（例如磷脂酰胆碱过氧化物，H2O2）在浓度递增的化合物（1-1000 nM）存在下孵育。通过监测 NADPH 的消耗（在偶联检测中）或直接测量脂质过氧化物的还原来测定 GPX4 的活性。活性异构体 (1S,3R)-RSL3 的 IC₅0 值在低纳摩尔范围内，而 (1R,3R)-RSL3 异构体的 IC₅0 值则高几个数量级，证实了其无活性。
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| 细胞实验 |
为了证明 (1R,3R)-RSL3 对铁死亡无影响，我们进行了基于细胞的检测。将细胞（例如头颈癌细胞、纤维肉瘤 HT-1080 细胞）接种于 96 孔板中，并用不同浓度的 (1R,3R)-RSL3（1 nM 至 10 uM）处理 24-48 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力，并测定细胞死亡的 EC₅0 值。与活性异构体（其 EC₅0 值通常在低纳摩尔范围内）不同，(1R,3R)-RSL3 异构体的 EC₅0 值应大于 10 uM，或完全无毒。使用荧光探针（例如 C11-BODIPY⁵⁸¹/⁵⁹¹）检测脂质过氧化水平。将细胞用该化合物处理 6-8 小时，用探针染色，然后通过流式细胞术进行分析。活性异构体会导致荧光增强（脂质过氧化），而 (1R,3R)-RSL3 异构体则不会。
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| 动物实验 |
(1R,3R)-RSL3 的体内动物实验作为阴性对照。在小鼠异种移植模型（例如，HT-1080 纤维肉瘤细胞）中，小鼠腹腔注射该化合物，剂量为 5-15 mg/kg/天，持续 10-20 天。使用游标卡尺测量肿瘤体积。活性异构体 (1S,3R)-RSL3 可显著抑制肿瘤生长 (TGI)，而 (1R,3R)-RSL3 异构体与溶剂对照组相比，对肿瘤生长无影响。这证实了肿瘤消退是特异性地由 GPX4 抑制和铁死亡诱导所致。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(1R,3R)-RSL3 的药代动力学数据暂缺。该化合物的分子式为 C23H21ClN2O₅，分子量为 440.88 g/mol。室温下呈固体状（熔点未报道）。该化合物可储存于 -20℃（稳定长达 3 年）或溶剂中，于 -80℃ 保存。纯度 ≥98%（HPLC）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
预计 (1R,3R)-RSL3 的毒性将显著低于活性异构体。作为一种非活性立体异构体，它不会诱导 GPX4 介导的铁死亡，因此不会引起与铁死亡相关的急性毒性（例如肝肾损伤）。作为研究用化学品，应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息：该化合物的CAS号为1219810-15-7。它也称为1R,3R-RSL3和RSL3异构体（无活性）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。它在铁死亡研究中用作阴性对照。
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| 分子式 |
C23H21CLN2O5
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|---|---|
| 分子量 |
440.88
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| CAS号 |
1219810-15-7
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2682 mL | 11.3410 mL | 22.6819 mL | |
| 5 mM | 0.4536 mL | 2.2682 mL | 4.5364 mL | |
| 10 mM | 0.2268 mL | 1.1341 mL | 2.2682 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LIBX-A403
LIBX-A402
Diplacone
Ferroptosis inducer-9
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