E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 连接酶配体-连接物偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子 (PROTAC) 的一部分,包含 E3 泛素连接酶的配体和连接物。这些偶联物可用于创建 PROTAC,其在偶联后靶向蛋白质进行泛素化和破坏目标蛋白的配体(例如,BRD4 蛋白的 JQ1 或 BET 蛋白的 Molibresib)。目前,已有多种特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等的PROTACs已被鉴定出具有良好的生物活性。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V82349 Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH 2685873-44-1 Tazemetostat de(甲基吗啉)-COOH(化合物 7)是 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体,可用于 EZH2 降解剂 (PROTAC) 的合成/制备。
V82436 TCO-PEG2-Sulfo-NHS ester 2353409-47-7 TCO-PEG2-Sulfo-NHS 酯是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82386 TCO4-PEG2-Maleimide 2141981-85-1 TCO4-PEG2-Maleimide 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类别。
V82389 TCO4-PEG3-Maleimide 1914971-04-2 TCO4-PEG3-Maleimide 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类别。
V84950 tDHU, acid 2377643-37-1
V112813 tert-Butyl (S)-5-amino-4-(4-hydroxy-1-oxoisoindolin-2-yl)-5-oxopentanoate 1560678-51-4 叔丁基 (S)-5-氨基-4-(4-羟基-1-氧代异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸酯是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物,含有 CRBN 基配体和连接子,可用于合成 PROTAC。
V113419 tert-Butyl (trans-4-((4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-5-yl)piperazin-1-yl)methyl)cyclohexyl)carbamate 3027834-94-9 叔丁基(反式-4-((4-(2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-5-基)哌嗪-1-基)甲基)环己基)氨基甲酸酯是一种含有CRBN基配体和连接体的E3配体-连接体缀合物,可用于合成PROTAC。
V84917 Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 2758431-90-0
V84551 Thalidomide 4'-oxyacetamide-C1-PEG3-C3-amine hydrochloride 2564466-93-7
V97304 Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 3034310-00-1 沙利度胺 5-氮杂环丁烷-2C-氧代四氢嘧啶-溴苯基是一种 E3 连接酶配体-接头结合物。
V112770 Thalidomide 5-fluoride 6-piperidine-C-OH 2505501-99-3 沙利度胺 5-氟化物 6-哌啶-C-OH 是一种 E3 配体-连接体缀合物,含有 CRBN 基配体和连接体,可用于合成 PROTAC。
V97326 Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 3024909-50-7 沙利度胺 5-Pip-C-氧代四氢嘧啶-溴苯基是一种 E3 连接酶配体-接头结合物。
V105556 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO 2416132-74-4 沙利度胺 5-吡咯烷-CHO 是 E3 泛素连接酶配体 + 接头的结合物,用于合成 NRX-0492。
V113127 Thalidomide-((3R)-3-pyrrolidinemethanol) 2416132-50-6 沙利度胺-((3R)-3-吡咯烷甲醇)是一种E3连接酶配体-连接子缀合物,含有CRBN基配体和连接子,可用于合成PROTAC。
V113402 Thalidomide-(1-(3-azetidinylmethyl)piperazine) 2229717-78-4 沙利度胺-(1-(3-氮杂环丁基甲基)哌嗪)是一种E3连接酶配体-连接子缀合物,含有CRBN基配体和连接子,可用于合成PROTAC。
V113743 Thalidomide-(1-(3-pyrrolidinylmethyl)piperazine) 2988889-44-5 沙利度胺-(1-(3-吡咯烷基甲基)哌嗪)是一种E3连接酶配体-连接子缀合物,含有CRBN基配体和连接子,可用于合成PROTAC。
V113790 Thalidomide-(1-(3R-pyrrolidinylmethyl)piperazine)-Boc 2229718-01-6 沙利度胺-(1-(3R-吡咯烷基甲基)哌嗪)-Boc 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物,含有 CRBN 基配体和连接子,可用于合成 PROTAC。
V113850 Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 2740655-32-5 沙利度胺-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-Boc 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物,含有 CRBN 基配体和连接子,可用于合成 PROTAC。
V82483 Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 2140807-19-6 Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide,可用作 Cereblon 配体来招募 CRBN 蛋白。
V82490 Thalidomide-4-O-C2-NH2 390367-50-7 Thalidomide 4'-醚-烷基C2-胺是一种合成的E3连接酶(例如CRBN)配体-接头缀合物,含有基于Thalidomide的cereblon配体和1个接头,可用于制备PROTAC分子。
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